À propos de Linézolide
Mise à jour : 16 janvier 2013
Linézolide : Mécanisme d'action

Le linézolide est un antibiotique de synthèse appartenant à la classe d'antibactériens des oxazolidinones. Il est actif in vitro sur les bactéries aérobies à Gram positif et quelques germes anaérobies. Le linézolide inhibe de façon sélective la synthèse des protéines bactériennes grâce à un mécanisme d'action unique.

Plus précisément, il se fixe sur le ribosome bactérien (partie 23S de la sous-unité 50S) et empêche la formation du complexe d'initiation fonctionnel 70S qui est un élément essentiel du processus de réplication de l'ADN.

Les concentrations minimales inhibitrices (CMI) établies par le European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) :

  • pour les staphylocoques et les entérocoques: sensible ≤ 4 mg/l et résistant > 4 mg/l ;
  • pour les streptocoques (incluant S. pneumoniae) : sensible ≤ 2 mg/l et résistant > 4 mg/l ;
  • non liées à l'espèce : sensible ≤ 2 mg/l et résistant > 4 mg/l.

Les concentrations critiques non liées à l'espèce bactérienne ont été déterminées principalement sur la base des données pharmacocinétiques/pharmacodynamiques et sont indépendantes de la distribution des CMI d'espèces spécifiques.

Elles ne sont à utiliser que pour les espèces n'ayant pas de concentration critique propre à l'espèce et ne doivent pas être utilisées vis à vis d'espèces pour lesquelles des critères d'interprétation restent encore à déterminer.

Espèces sensibles :

  • aérobies à Gram + : Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, staphylocoques à coagulase négative, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, streptocoques du groupe C, streptocoques du groupe G ;
  • anaérobies à Gram + : Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.

Espèces résistantes : Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria sp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp. 

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Linézolide 2 mg/ml solution pour perfusion

Dernière modification : 27/10/2023 - Révision : 27/10/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J01 - ANTIBACTERIENS A USAGE SYSTEMIQUE
J01X - AUTRES ANTIBACTERIENS
J01XX - AUTRES ANTIBACTERIENS
J01XX08 - LINEZOLIDE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

X Contre-indication absolue II Précaution

vigilance picto

Soyez très prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

LINEZOLIDE 2 mg/ml sol p perf

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Infection sévère documentée à bactérie Gram + de la peau et des tissus mous
  • Pneumopathie aiguë
  • Pneumopathie nosocomiale

Posologie

Unité de prise
ml
  • linézolide : 2 mg
Modalités d'administration
  • Voie intraveineuse (en perfusion)
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 30 min à 2 heures
  • Possibilité d'instituer un traitement de relais par voie orale
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Infection sévère documentée à bactérie Gram + de la peau et des tissus mous - Pneumopathie aiguë - Pneumopathie nosocomiale
  • Posologie standard
  • 600 mg 2 fois par jour
  • Pendant 10 à 14 jours
Durées absolues de traitement

Ne pas dépasser 28 jours de traitement.

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer par perfusion intraveineuse de 30 min à 2 heures
  • Durée du traitement limitée à 28 jours
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans

Incompatibilités physico-chimiques

  • Compatibilité avec certains solvants
  • Incompatibilité avec certains produits chimiques ou biologiques
  • Incompatibilité avec tous les médicaments

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

LINEZOLIDE 2 mg/ml sol p perf
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Allaitement
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux oxazolidinones
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication relative
  • Etat confusionnel aigu
  • Hypertension artérielle non contrôlée
  • Hyperthyroïdie
  • Phéochromocytome
  • Schizophrénie dysthymique
  • Syndrome carcinoïde
  • Trouble bipolaire

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Antécédent d'anémie
  • Antécédent de thrombopénie
  • Co-infection par des germes Gram négatif
  • Granulopénie, antécédent
  • Grossesse
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère
  • Insuffisance rénale sévère
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque d'hyponatrémie
  • Sujet à risque de crise convulsive
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Traitement concomitant par des médicaments perturbant l'hémogramme
  • Traitement prolongé au-delà de 4 semaines

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Bupropion

Risques et mécanismesRisque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
Conduite à tenir

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + IMAO-B

Risques et mécanismesRisque de poussée hypertensive, par perte de sélectivité sur la monoamine oxydase, notamment en cas d'alimentation riche en tyramine (fromage, bière,...).
Conduite à tenir

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Péthidine

Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueur, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenir

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Piritramide

Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenir

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Triptans métabolisés par la MAO

Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Dextrométhorphane

Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion, voire coma.
Conduite à tenir

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine

Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique très étroite. Débuter l'association aux posologies minimales recommandées.

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques

Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueur, confusion voire coma.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique très étroite. Débuter l'association aux posologies minimales recommandées.

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Sympathomimétiques indirects

Risques et mécanismesRisque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
Conduite à tenir

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Tramadol

Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueur, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenir

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Triptans non métabolisés par la MAO

Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Epinéphrine (voie systémique)

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Sympathomimétiques alpha et bêta (voie IM et IV)

Risques et mécanismesPar extrapolation à partir des IMAO non sélectifs : risque d'augmentation de l'action pressive.
Conduite à tenirA n'utiliser que sous contrôle médical strict.

IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.

Linézolide + Rifampicine

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité du linézolide par augmentation de son métabolisme hépatique par la rifampicine.
Conduite à tenirSurveillance clinique et augmentation éventuelle de la posologie du linézolide pendant le traitement par la rifampicine.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Linézolide + Clarithromycine

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables du linézolide par la clarithromycine, par augmentation de son absorption.
Conduite à tenir

Médicaments à l'origine d'un syndrome sérotoninergique + Médicaments à l'origine d'un syndrome sérotoninergique

Risques et mécanismesRisque d'apparition ou de majoration d'un syndrome sérotoninergique en cas d'association de ces médicaments.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : aliments riches en tyramine
  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

X Contre-indication absolue II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'acidose lactique
  • Risque d'aplasie médullaire
  • Risque d'hyponatrémie
  • Risque de candidose
  • Risque de colite
  • Risque de convulsions
  • Risque de diarrhée associée à Clostridioides difficile (anciennement Clostridium difficile)
  • Risque de dysfonctionnement mitochondrial
  • Risque de neuropathie optique
  • Risque de neuropathie périphérique
  • Risque de surinfection
  • Risque de syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH)

Surveillances du patient

  • Surveillance de la formule sanguine 1 fois par semaine pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Diagnostic à établir avec certitude par un antibiogramme

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas de colite associée aux antibiotiques
  • Traitement à arrêter en cas de diarrhée

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : se renseigner sur un antécédent de crise d'épilepsie chez le patient
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables oculaires

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Glycémie augmentée (Fréquent)
  • LDH (augmentation) (Fréquent)
  • Hypercalcémie (Peu fréquent)
  • Potassium sanguin augmenté (Fréquent)
  • Leucocytose (Fréquent)
  • Urémie (augmentation) (Fréquent)
  • Hyperchlorémie (Peu fréquent)
  • Hypernatrémie (Peu fréquent)
  • Hémoglobinémie (diminution) (Fréquent)
  • Bicarbonates sanguins (diminution) (Fréquent)
  • Globules blancs diminués (Fréquent)
  • Lipase sérique (augmentation) (Fréquent)
  • Numération plaquettaire augmentée (Fréquent)
  • Hyperkaliémie (Fréquent)
  • CPK (augmentation) (Fréquent)
  • Hypochlorémie (Peu fréquent)
  • Hyponatrémie (Peu fréquent)
  • Potassium sanguin diminué (Fréquent)
  • Protéines totales diminuées (Fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Peu fréquent)
  • Eosinophilie (Fréquent)
  • Hypocalcémie (Fréquent)
  • Amylasémie (augmentation) (Fréquent)
  • Hématocrite (diminution) (Fréquent)
  • Neutropénie (Peu fréquent)
  • Bilan hépatique (anomalie) (Fréquent)
  • Phosphatases alcalines (augmentation) (Fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Fréquent)
  • Albumine sanguine diminuée (Fréquent)
  • Globules blancs augmentés (Fréquent)
  • Hypokaliémie (Fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Fréquent)
  • Bicarbonates sanguins (augmentation) (Fréquent)
  • Polynucléose neutrophile (Fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Peu fréquent)
  • Leucopénie (Peu fréquent)
  • Glycémie diminuée (Peu fréquent)
  • Numération plaquettaire diminuée (Fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Urticaire (Peu fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • Dermatite (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Hypersudation (Peu fréquent)
  • Nécrolyse épidermique toxique (Rare)
  • Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
  • Alopécie
  • Dermatose bulleuse
  • DIVERS
  • Douleur (Fréquent)
  • Frisson (Peu fréquent)
  • Fièvre (Fréquent)
  • Fatigue (Peu fréquent)
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Vaginite (Peu fréquent)
  • Trouble vulvovaginal (Peu fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Hématies diminuées (Fréquent)
  • Thrombocytose (Fréquent)
  • Thrombopénie (Fréquent)
  • Pancytopénie (Peu fréquent)
  • Anémie (Fréquent)
  • Réticulocytose (Peu fréquent)
  • Anémie sidéroblastique (Rare)
  • Aplasie médullaire
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Angioedème (Peu fréquent)
  • Réaction anaphylactique (Rare)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE
  • Candidose buccale (Fréquent)
  • Candidose vaginale (Fréquent)
  • Candidose (Fréquent)
  • Mycose (Fréquent)
  • INSTRUMENTATION
  • Douleur au point d'injection (Peu fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Polydipsie (Peu fréquent)
  • Acidose métabolique (Fréquent)
  • Alcalose métabolique (Fréquent)
  • Acidose lactique (Rare)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Vision floue (Peu fréquent)
  • Champ visuel (modification) (Rare)
  • Dyschromatopsie
  • Névrite optique
  • Acuité visuelle (diminution)
  • Cécité
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Stomatite (Peu fréquent)
  • Sécheresse buccale (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Glossite (Peu fréquent)
  • Coloration de la langue (Peu fréquent)
  • Vertige (Fréquent)
  • Dysgueusie (Fréquent)
  • Acouphène (Peu fréquent)
  • Décoloration dentaire (Rare)
  • Altération de la couleur dentaire (Rare)
  • Goût métallique
  • PSYCHIATRIE
  • Insomnie (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Hypertension artérielle (Fréquent)
  • Arythmie (Peu fréquent)
  • Thrombophlébite (Peu fréquent)
  • Phlébite (Peu fréquent)
  • Vascularite d'hypersensibilité (Rare)
  • Tachycardie
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Colite liée à un antibiotique (Peu fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Décoloration de la langue (Peu fréquent)
  • Gastrite (Peu fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Selle molle (Peu fréquent)
  • Distension abdominale (Peu fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Colite pseudomembraneuse (Peu fréquent)
  • Soif (Peu fréquent)
  • Pancréatite (Peu fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Neuropathie optique (Peu fréquent)
  • Convulsions (Peu fréquent)
  • Paresthésie (Peu fréquent)
  • Neuropathie périphérique (Peu fréquent)
  • Accident ischémique transitoire (Peu fréquent)
  • Hypoesthésie (Peu fréquent)
  • TOXICOLOGIE
  • Syndrome sérotoninergique
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Insuffisance rénale (Peu fréquent)
  • Polyurie (Peu fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Linézolide

    Chimie
    IUPACN-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phényl]-2-oxooxazolidin-5-yl]méthyl]acétamide
    Synonymeslinezolid
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:1.2 g
    Parenteral:1.2 g
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