Sibutramine

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

La sibutramine agit essentiellement par l'intermédiaire de ses métabolites actifs, une amine secondaire (métabolite 1) et une amine primaire (métabolite 2) qui inhibent la recapture de la noradrénaline, de la sérotonine (5-hydroxytryptamine ou 5-HT) et de la dopamine. Dans le tissu cérébral humain, les métabolites 1 et 2 sont environ 3 fois plus puissants en tant qu'inhibiteurs in vitro de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine que de la dopamine. Des échantillons plasmatiques prélevés chez des volontaires traités par la sibutramine ont montré une inhibition significative de la recapture de la noradrénaline (73 %) et de la sérotonine (54 %) mais aucune inhibition significative sur la recapture de la dopamine (16 %). La sibutramine et ses métabolites n'entraînent pas de libération de monoamine, ni d'inhibition de la monoamine oxydase. Ils sont dénués d'affinité pour de nombreux récepteurs de neurotransmetteurs, notamment les récepteurs sérotoninergiques (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrénergiques (β1, β2, β3, α1, α2), dopaminergiques (D1-like, D2-like), muscariniques, histaminergiques (H1) et les récepteurs des benzodiazépines et du NMDA.

Dans les études chez les rats normopondéraux en période de croissance et chez les rats obèses, la sibutramine réduit la prise de poids. Ceci s'explique par son effet sur la prise alimentaire (c'est-à-dire une stimulation de la satiété), mais l'augmentation de la thermogenèse contribue également à la perte de poids. Ces effets résultent de l'inhibition de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline


Cas d'usage

Les médicaments contenant cette substance ont été retirés du marché en 2010, en France, pour raison de pharmacovigilance.

La sibutramine était utilisée dans la prise en charge d’obésités et de surcharges pondérales.


Médicaments contenant la substance active seule (0)

Médicaments contenant la substance active en association (0)

Monographies disponibles

Pas de monographie disponible.