Ténofovir

Mise à jour : 03 Février 2016

Mécanisme d'action

Le fumarate de ténofovir disoproxil est le sel (acide fumarique) de la prodrogue ténofovir disoproxil. Le ténofovir disoproxil est absorbé et converti en ténofovir, la substance active, un analogue nucléosidique monophosphate (nucléotide). Le ténofovir est ensuite transformé en un métabolite actif, le ténofovir diphosphate, un strict terminateur de chaîne, par des enzymes cellulaires exprimées de manière constitutive.

Le ténofovir diphosphate inhibe la transcriptase inverse du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH)-1 et la polymérase du virus de l’hépatite B (VHB) par liaison compétitive directe avec le substrat désoxyribonucléotidique naturel et après incorporation dans l'ADN (acide désoxyribonucléique) au niveau de la terminaison de la chaîne d'ADN. Le ténofovir diphosphate est un faible inhibiteur des polymérases cellulaires alpha, ß et gamma. Il s'est également avéré sans effet sur la synthèse de l'ADN mitochondrial ou sur la production d'acide lactique lors des tests in vitro, pour des concentrations allant jusqu'à 300 µmol/l. 


Cas d'usage

Le ténofovir disoproxil utilisé dans la prise en charge de :

  • hépatites B,
  • infections par le VIH.

En association avec l’emtricitabine et la rilpivirine, avec l’éfavirenz et l’emtricitabine, ou avec l'elvitégravir, l'emtricitabine et le cobicistat, le ténofovir est utilisé dans la prise en charge d’infections par le VIH.

 

L’association emtricitabine/ténofovir disoproxil bénéficie d’une recommandation temporaire d’utilisation (RTU) en France dans la prophylaxie pré-exposition au VIH chez certains patients.

Voir sur vidal.fr  « Prophylaxie pré-exposition contre le VIH/sida : la RTU de TRUVADA établie par l'ANSM » (2 décembre 2015)

Voir la RTU de Truvada (ANSM, janvier 2016)