À propos de Ténofovir
Mise à jour : 03 février 2016
Ténofovir : Mécanisme d'action

Le fumarate de ténofovir disoproxil est le sel (acide fumarique) de la prodrogue ténofovir disoproxil. Le ténofovir disoproxil est absorbé et converti en ténofovir, la substance active, un analogue nucléosidique monophosphate (nucléotide). Le ténofovir est ensuite transformé en un métabolite actif, le ténofovir diphosphate, un strict terminateur de chaîne, par des enzymes cellulaires exprimées de manière constitutive.

Le ténofovir diphosphate inhibe la transcriptase inverse du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH)-1 et la polymérase du virus de l’hépatite B (VHB) par liaison compétitive directe avec le substrat désoxyribonucléotidique naturel et après incorporation dans l'ADN (acide désoxyribonucléique) au niveau de la terminaison de la chaîne d'ADN. Le ténofovir diphosphate est un faible inhibiteur des polymérases cellulaires alpha, ß et gamma. Il s'est également avéré sans effet sur la synthèse de l'ADN mitochondrial ou sur la production d'acide lactique lors des tests in vitro, pour des concentrations allant jusqu'à 300 µmol/l. 

Fiche DCI Vidal

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Ténofovir disoproxil (fumarate) 245 mg comprimé

Dernière modification : 07/08/2024 - Révision : 06/10/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 - ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A - ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AF - INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE REVERSE NUCLEOSIDIQUES ET NUCLEOTIDIQUES
J05AF07 - TENOFOVIR DISOPROXIL
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

TENOFOVIR DISOPROXIL (fumarate) 245 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hépatite B chronique active
  • Infection par le VIH-1 chez l'adulte, traitement associé (de l')
  • Infection par le VIH-1 du sujet de 12 à 18 ans, traitement de 2e intention (de l')

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • ténofovir disoproxil (fumarate) : 245 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer pendant le repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose si oubli > 12 heures
  • En cas d'oubli : prendre la dose si oubli <= 12 heures
  • Possibilité d'écraser le comprimé : à mélanger à de l'eau, du jus d'orange ou du jus de raisin
  • Traitement à renouveler en cas de vomissement dans l'heure
Posologie
Patient de 12 an(s) à 18 an(s)
  • Poids >= 35 kg
  • Hépatite B chronique active - Infection par le VIH-1 du sujet de 12 à 18 ans, traitement de 2e intention (de l')
  • Posologie standard
  • 245 mg 1 fois par jour
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Hépatite B chronique active - Infection par le VIH-1 chez l'adulte, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • 245 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer pendant le repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose si oubli <= 12 heures
  • Possibilité d'écraser le comprimé : à mélanger à de l'eau, du jus d'orange ou du jus de raisin
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 12 ans
  • Traitement à renouveler en cas de vomissement dans l'heure

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

TENOFOVIR DISOPROXIL (fumarate) 245 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Cirrhose
  • Déficit immunitaire sévère
  • Enfant de moins de 12 ans
  • Enfant de moins de 35 kg
  • Fracture, antécédent
  • Grossesse
  • Infection par le VIH
  • Insuffisance rénale
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Ostéoporose
  • Sujet à risque d'insuffisance rénale
  • Traitement néphrotoxique, antécédent récent
  • Traitement néphrotoxique en cours
  • Transplantation hépatique

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Ténofovir disoproxil + Didanosine

Risques et mécanismesRisque d'échec du traitement antirétroviral, voire émergence de résistances. De plus, majoration du risque de la toxicité mitochondriale de la didanosine.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Ténofovir disoproxil + Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Risques et mécanismesRisque de majoration de la néphrotoxicité du ténofovir, notamment avec des doses élevées de l'anti-inflammatoire ou en présence de facteurs de risque d'insuffisance rénale.
Conduite à tenirEn cas d'association, surveiller la fonction rénale.

Ténofovir disoproxil + Lédipasvir

Risques et mécanismesLors de sa co-administration avec un inhibiteur de protéase, augmentation des concentrations plasmatiques du ténofovir par le lédipasvir.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique, notamment de la fonction rénale.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Aminosides

Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides)

Risques et mécanismesRisque de majoration de la néphrotoxicité.
Conduite à tenir

Ténofovir disoproxil + Atazanavir

Risques et mécanismesDiminution d'environ un tiers de l'exposition à l'atazanavir chez le patient en cas d'association au ténofovir, comparativement au sujet sain recevant la même association.
Conduite à tenirNe pas administrer l'atazanavir avec le ténofovir sans ritonavir.

Ténofovir disoproxil + p-aminosalicylate sodique

Risques et mécanismesDiminution des deux tiers de l'exposition du ténofovir avec une formulation de PAS sodique.
Conduite à tenir

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Risque d'atteinte mitochondriale chez le nourrisson exposé in utero et/ou en période postnatale

Risques liés au traitement

  • Risque d'augmentation de la créatininémie
  • Risque d'exacerbation de l'hépatite B
  • Risque d'hyperglycémie
  • Risque d'hyperlipidémie
  • Risque d'hypophosphatémie
  • Risque d'insuffisance rénale
  • Risque d'ostéomalacie
  • Risque d'ostéonécrose
  • Risque de diminution de la densité osseuse
  • Risque de maladie auto-immune
  • Risque de néphropathie
  • Risque de prise de poids
  • Risque de syndrome de Fanconi
  • Risque de syndrome de restauration immunitaire
  • Risque de tubulopathie rénale proximale

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction rénale après 2 à 4 semaines de traitement, après 3 mois puis tous les 3 à 6 mois
  • Surveillance de la fonction rénale avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement
  • Surveillance par un test de dépistage d'une infection par VIH avant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Ne pas associer à un traitement ayant le même métabolite actif

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires
  • Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VHB

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hypokaliémie (Peu fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Peu fréquent)
  • Hypophosphatémie (Très fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Fréquent)
  • Transaminases (augmentation) (Fréquent)
  • Hyperglycémie
  • Clairance de la créatinine (diminution)
  • Hyperlipidémie
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Très fréquent)
  • DIVERS
  • Asthénie (Très fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • Réaction inflammatoire post-infection
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Maladie de Basedow
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite (Rare)
  • Stéatose hépatique (Rare)
  • Hépatite (exacerbation)
  • Hépatite auto-immune
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Angioedème (Rare)
  • Syndrome de restauration immunitaire
  • Maladie auto-immune
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Acidose lactique (Rare)
  • Poids (augmentation)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Vertige (Très fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Distension abdominale (Fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Pancréatite (Peu fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Trouble digestif
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Ostéopénie (Fréquent)
  • Rhabdomyolyse (Peu fréquent)
  • Faiblesse musculaire (Peu fréquent)
  • Douleur osseuse (Rare)
  • Myopathie (Rare)
  • Ostéomalacie (Rare)
  • Fracture (Rare)
  • Ostéonécrose
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Tubulopathie rénale proximale (Peu fréquent)
  • Diabète insipide néphrogénique (Rare)
  • Néphropathie (Rare)
  • Nécrose tubulaire aiguë (Rare)
  • Insuffisance rénale (Rare)
  • Néphropathie interstitielle aiguë
  • Débit de filtration glomérulaire diminué
  • Syndrome de Fanconi
  • Voir aussi les substances

    Ténofovir disoproxil fumarate

    Chimie
    Synonymestenofovir disoproxil fumarate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.245 g
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