À propos de Exémestane
Mise à jour :
Exémestane : Mécanisme d'action

L'exémestane est un inhibiteur stéroïdien irréversible de l'aromatase, structurellement apparenté au substrat naturel, l'androstènedione. Chez les femmes ménopausées, les estrogènes sont produits principalement par la conversion des androgènes en estrogènes, grâce à l'aromatase, dans les tissus périphériques. La carence en estrogènes induite par l'inhibition de l'aromatase constitue un traitement efficace et sélectif du cancer du sein hormonodépendant chez les femmes ménopausées.

L'exémestane ne possède aucune activité progestative ou estrogénique. Une légère activité androgénique, probablement due au dérivé 17-hydro, a été observée principalement aux doses élevées. Dans des études portant sur l'administration de doses quotidiennes multiples, l’exémestane n'a pas eu d'effet décelable sur la biosynthèse surrénalienne du cortisol ou de l'aldostérone, mesurée avant et après épreuve à l'ACTH, ce qui démontre sa sélectivité vis-à-vis des autres enzymes impliquées dans la stéroïdogenèse. La substitution glucocorticoïde et minéralocorticoïde n'est donc pas nécessaire. Une légère augmentation non dose-dépendante des taux sériques de LH et de FSH a été observée même à faibles doses : cet effet est toutefois attendu pour la classe pharmacologique et résulte probablement d'un rétrocontrôle au niveau hypophysaire suite à une réduction des taux d'estrogènes qui stimule la sécrétion pituitaire des gonadotrophines également chez les femmes ménopausées. 

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Exémestane 25 mg comprimé

Dernière modification : 13/12/2022 - Révision : 20/12/2022

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L02 - THERAPEUTIQUE ENDOCRINE
L02B - ANTIHORMONES ET APPARENTES
L02BG - INHIBITEURS D'AROMATASES
L02BG06 - EXEMESTANE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

X Contre-indication absolue

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vigilance picto

Soyez prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

EXEMESTANE 25 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • exémestane : 25 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer de préférence après le repas
  • Traitement à arrêter en cas de progression de la tumeur
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe féminin
Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Traitement relais du tamoxifène
  • 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer de préférence après le repas
  • Réservé à la femme ménopausée

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

EXEMESTANE 25 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Carence en vitamine D
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Ostéoporose
  • Sportif
  • Sujet à risque d'ostéoporose
  • Sujet de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Exémestane + Rifampicine

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de l'exémestane par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

X Contre-indication absolue

Risques liés au traitement

  • Risque de diminution de la densité osseuse
  • Risque de fracture

Surveillances du patient

  • Surveillance de la densité osseuse avant et pendant le traitement
  • Surveillance du taux plasmatique de vitamine D avant la mise en route du traitement
  • Surveillance hormonale avant la mise en route du traitement

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : s'assurer que la patiente est ménopausée avant la mise en route du trt

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Bilirubinémie (augmentation) (Très fréquent)
  • Enzymes hépatiques (augmentation) (Très fréquent)
  • Leucopénie (Très fréquent)
  • Phosphatases alcalines (augmentation) (Très fréquent)
  • Apolipoprotéine A-I et A-II (diminution)
  • Lymphopénie
  • Numération de lymphocytes diminuée
  • Hypercholestérolémie
  • HDL (diminution)
  • HDL (augmentation)
  • CANCEROLOGIE
  • Cancer
  • Tumeur
  • DERMATOLOGIE
  • Alopécie (Fréquent)
  • Urticaire (Fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • Hypersudation (Très fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Pustulose exanthémateuse aiguë généralisée (Rare)
  • DIVERS
  • Douleur (Très fréquent)
  • Oedème périphérique (Fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Asthénie (Fréquent)
  • Douleur des membres
  • Douleur des extrémités
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Hémorragie vaginale
  • Atteinte gynécologique
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie (Fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite cholestatique (Rare)
  • Hépatite (Rare)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Peu fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Anorexie (Fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Trouble de la vision
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sensation de vertige (Très fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Dépression (Très fréquent)
  • Insomnie (Très fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Bouffée congestive (Très fréquent)
  • Infarctus du myocarde
  • Atteinte cardiovasculaire
  • Ischémie myocardique
  • Accident thromboembolique
  • Hypertension artérielle
  • Insuffisance cardiaque
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Constipation (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Ulcère gastrique
  • Fonction hépatique anormale
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Ostéoporose (Fréquent)
  • Douleur musculo-squelettique (Très fréquent)
  • Fracture (Fréquent)
  • Douleur articulaire (Très fréquent)
  • Syndrome du canal carpien (Fréquent)
  • Arthrite
  • Fracture ostéoporotique
  • Douleur musculaire
  • Ostéoarthrite
  • Arthrose
  • Dorsalgie
  • Douleur lombaire
  • Raideur articulaire
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Somnolence (Peu fréquent)
  • Paresthésie (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Exémestane

    Chimie
    IUPAC6-méthylèneandrosta-1,4-diène-3,17-dione
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:25 mg
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