Substance active exémestane

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Exémestane : Mécanisme d'action

L'exémestane est un inhibiteur stéroïdien irréversible de l'aromatase, structurellement apparenté au substrat naturel, l'androstènedione. Chez les femmes ménopausées, les estrogènes sont produits principalement par la conversion des androgènes en estrogènes, grâce à l'aromatase, dans les tissus périphériques. La carence en estrogènes induite par l'inhibition de l'aromatase constitue un traitement efficace et sélectif du cancer du sein hormonodépendant chez les femmes ménopausées.

L'exémestane ne possède aucune activité progestative ou estrogénique. Une légère activité androgénique, probablement due au dérivé 17-hydro, a été observée principalement aux doses élevées. Dans des études portant sur l'administration de doses quotidiennes multiples, l’exémestane n'a pas eu d'effet décelable sur la biosynthèse surrénalienne du cortisol ou de l'aldostérone, mesurée avant et après épreuve à l'ACTH, ce qui démontre sa sélectivité vis-à-vis des autres enzymes impliquées dans la stéroïdogenèse. La substitution glucocorticoïde et minéralocorticoïde n'est donc pas nécessaire. Une légère augmentation non dose-dépendante des taux sériques de LH et de FSH a été observée même à faibles doses : cet effet est toutefois attendu pour la classe pharmacologique et résulte probablement d'un rétrocontrôle au niveau hypophysaire suite à une réduction des taux d'estrogènes qui stimule la sécrétion pituitaire des gonadotrophines également chez les femmes ménopausées. 

Exémestane : Cas d'usage

L'exémestane est utilisé dans la prise en charge de cancers du sein chez la femme ménopausée.

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Exémestane 25 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L02 THERAPEUTIQUE ENDOCRINE
L02B ANTIHORMONES ET APPARENTES
L02BG INHIBITEURS D'AROMATASES
L02BG06 EXEMESTANE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

XContre-indication absolue

Soyez prudent
Soyez prudent

Indications et modalités d'administration

EXEMESTANE 25 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • exémestane : 25 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer de préférence après le repas
  • Traitement à arrêter en cas de progression de la tumeur
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe féminin
Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Traitement relais du tamoxifène
  • 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer de préférence après le repas

Mises en garde

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : s'assurer que la patiente est ménopausée avant la mise en route du trt
  • Réservé à la femme ménopausée

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la densité osseuse avant et pendant le traitement
  • Surveillance du taux plasmatique de vitamine D avant la mise en route du traitement
  • Surveillance hormonale avant la mise en route du traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

EXEMESTANE 25 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Exémestane + Rifampicine
Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de l'exémestane par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Carence en vitamine D
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Ostéoporose
  • Sportif
  • Sujet à risque d'ostéoporose
  • Sujet de moins de 18 ans

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

XContre-indication absolue

Risques spécifiques

  • Risque de diminution de la densité osseuse
  • Risque de fracture

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREBilirubinémie (augmentation) (Très fréquent)
Enzymes hépatiques (augmentation) (Très fréquent)
Leucopénie (Très fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Très fréquent)
Apolipoprotéine A-I et A-II (diminution)
HDL (augmentation)
HDL (diminution)
Hypercholestérolémie
Lymphopénie
Numération de lymphocytes diminuée
CANCEROLOGIE Cancer
Tumeur
DERMATOLOGIEAlopécie (Fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Hypersudation (Très fréquent)
Prurit (Fréquent)
Urticaire (Fréquent)
Pustulose exanthémateuse aiguë généralisée (Rare)
DIVERSAsthénie (Fréquent)
Douleur (Très fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
Oedème périphérique (Fréquent)
Douleur des extrémités
Douleur des membres
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Atteinte gynécologique
Hémorragie vaginale
HÉMATOLOGIEThrombopénie (Fréquent)
HÉPATOLOGIE Hépatite (Rare)
Hépatite cholestatique (Rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIEHypersensibilité (Peu fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISMEAnorexie (Fréquent)
OPHTALMOLOGIE Trouble de la vision
ORL, STOMATOLOGIESensation de vertige (Très fréquent)
PSYCHIATRIEDépression (Très fréquent)
Insomnie (Très fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée congestive (Très fréquent) Accident thromboembolique
Atteinte cardiovasculaire
Hypertension artérielle
Infarctus du myocarde
Insuffisance cardiaque
Ischémie myocardique
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Fonction hépatique anormale
Ulcère gastrique
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDouleur articulaire (Très fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Très fréquent)
Fracture (Fréquent)
Ostéoporose (Fréquent)
Syndrome du canal carpien (Fréquent)
Arthrite
Arthrose
Dorsalgie
Douleur lombaire
Douleur musculaire
Fracture ostéoporotique
Ostéoarthrite
Raideur articulaire
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Très fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)

Voir aussi les substances

Exémestane

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC6-méthylèneandrosta-1,4-diène-3,17-dione
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:25 mg
VIDAL Recos1
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