La stavudine, un analogue de la thymidine, est phosphorylée par les kinases cellulaires en stavudine triphosphate qui inhibe la transcriptase réverse du virus de l’immunodéficience humaine (VIH) par compétition avec le substrat naturel, la thymidine triphosphate. Elle inhibe également la synthèse de l'ADN (acide désoxyribonucléique) viral en induisant une terminaison de la chaîne d'ADN par manque du groupement 3'-hydroxyl, nécessaire à l'élongation de l'ADN. L'ADN polymérase gamma cellulaire est également sensible à l'inhibition induite par la stavudine triphosphate, tandis que les polymérases alpha et ß cellulaires sont inhibées à des concentrations respectivement 4000 et 40 fois supérieures à la quantité nécessaire pour inhiber la transcriptase inverse du VIH.
