Cytarabine

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

La cytarabine est un antimétabolite spécifique de la phase S du cycle cellulaire (phase de division cellulaire).

La cytotoxicité de la cytarabine dépend de son métabolite actif l'ARA-CTP qui, incorporé à l'ADN (acide désoxyribonucléique), en bloque la synthèse. La molécule d'ADN comprenant de l'ARA-CTP présente des anomalies structurales aboutissant à des perturbations du métabolisme cellulaire et altérant sa reproduction. La cytotoxicité passerait aussi par une inhibition de l'ADN polymérase et par une action sur le système des kinases.

L'utilisation de hautes doses de cytarabine a montré qu'elles permettent de vaincre la résistance des cellules leucémiques ne répondant plus aux doses conventionnelles du produit.

Plusieurs mécanismes semblent intervenir pour vaincre cette résistance : l’augmentation de la quantité de substrat et l’augmentation du pool intracellulaire d'ARA-CTP. Il existe une corrélation positive entre la rétention intracellulaire d'ARA-CTP et le pourcentage de cellules en phase S.  


Cas d'usage

La cytarabine est utilisée dans la prise en charge de :
  • leucémies,
  • lymphomes malins non hodgkiniens,
  • syndromes myélodisplasiques.