Substance active vénétoclax
Mise à jour : 01 février 2017Vénétoclax : Mécanisme d'action
Le vénétoclax est un puissant inhibiteur sélectif de la protéine anti-apoptotique BCL-2 (B-cell lymphoma 2). Une surexpression de BCL-2 a été mise en évidence dans les cellules leucémiques (LLC) où elle agit en tant que médiateur de la survie tumorale et a été associée à la résistance à la chimiothérapie. Le vénétoclax se lie directement au sillon de liaison du domaine BH3 de BCL-2, en déplaçant les protéines pro-apoptotiques contenant le motif BH3 telles que BIM, pour initier la perméabilisation de la membrane mitochondriale externe (MOMP, mitochondrial outer membrane permeabilization), l'activation des caspases et l'apoptose. Dans les études précliniques, le vénétoclax a exercé une activité cytotoxique sur les cellules tumorales surexprimant BCL-2.
Vénétoclax : Cas d'usage
Le vénétoclax est utilisé dans la prise en charge de leucémies lymphoïdes chroniques (LLC).
