Substance active vémurafénib

Mise à jour : 09 février 2015

Vémurafénib : Mécanisme d'action

Le vémurafénib est un agent antinéoplasique, inhibiteur de protéine kinase. Le vémurafénib est une substance de bas poids moléculaire, inhibitrice de la sérine-thréonine kinase BRAF. Des mutations dans le gène BRAF impliquant la substitution de la valine par un autre acide aminé en position 600 induisent une activation constitutive des protéines BRAF, capable d'entraîner la prolifération cellulaire en l'absence des facteurs de croissance normalement requis pour la prolifération.

Des données précliniques issues de tests biochimiques ont démontré que le vémurafénib inhibait puissamment la forme activée des protéines kinases BRAF porteuses de mutations au niveau du codon 600.

Cet effet inhibiteur a été confirmé par les tests de phosphorylation de ERK et d'anti-prolifération cellulaire sur des lignées cellulaires de mélanome exprimant des mutations BRAF V600.

Vémurafénib : Cas d'usage

Le vémurafénib est utilisé dans la prise en charge de mélanomes malins non résécables ou métastasés avec mutation BRAF V600.

Gammes contenant la substance

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