Substance active urapidil

L’urapidil est un vasodilatateur agissant par l'intermédiaire du blocage des récepteurs alpha1-adrénergiques périphériques post-synaptiques et par un effet sur la régulation centrale de la pression artérielle et du tonus sympathique par une inhibition des récepteurs alpha1-adrénergiques et une stimulation des récepteurs 5 HT1A sérotoninergiques. Chez l'hypertendu, ces effets se traduisent rapidement par une diminution des pressions artérielles systolique et diastolique, en décubitus, en position debout, au repos et à l'effort sans augmentation réflexe de la fréquence cardiaque. La baisse de la pression artérielle est secondaire à la réduction des résistances périphériques totales (par exemple au niveau rénal où le débit augmente) sans modification du débit cardiaque.

Lorsqu'il y a augmentation des résistances pulmonaires, pour une même dose d'urapidil, la baisse de ces résistances est supérieure à celle des résistances périphériques totales.

Aucune potentialisation d'un bronchospasme n'a été constatée. Les sécrétions de rénine et d'aldostérone ne sont pas augmentées. Il n'a pas été observé d'effet de première dose, ni de tachyphylaxie, ni de phénomène de rebond.

Par voie injectable, il est utilisé dans la prise en charge de :

• en anesthésie : hypotensions contrôlées, hypertensions en période péri-opératoire,
• urgences hypertensives.