Telbivudine : Mécanisme d'action
La telbivudine est un analogue nucléosidique de synthèse de la thymidine doté d'une activité contre l'ADN (acide désoxyribonucléique) polymérase du virus de l’hépatite B (VHB). Elle est efficacement phosphorylée par les kinases cellulaires en une forme triphosphatée active, qui possède une demi-vie intracellulaire de 14 heures. La telbivudine-5'-triphosphate inhibe l'ADN polymérase du VHB (transcriptase inverse) par compétition avec le substrat naturel, la thymidine-5'-triphosphate. L'incorporation de telbivudine-5'-triphosphate dans l'ADN viral bloque l'élongation de la chaîne d'ADN, entraînant une inhibition de la réplication du VHB. La telbivudine est un inhibiteur de la synthèse du premier brin du VHB (CE50 = 0,4-1,3 µM) et du deuxième brin (CE50 = 0,12-0,24 µM), et présente une nette préférence pour l'inhibition de la production du deuxième brin. A l'inverse, à des concentrations allant jusqu'à 100 µM, la telbivudine-5'-triphosphate n'a pas inhibé les ADN polymérases cellulaires alpha, ß ou gamma. Au cours de tests relatifs à la structure mitochondriale, à la fonction mitochondriale et à la teneur en ADN, la telbivudine n'a induit aucune toxicité notable à des concentrations atteignant 10 µM, et n'a pas augmenté la production d'acide lactique in vitro.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Telbivudine 600 mg comprimé
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 - ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A - ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AF - INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE REVERSE NUCLEOSIDIQUES ET NUCLEOTIDIQUES
J05AF11 - TELBIVUDINE
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
TELBIVUDINE 600 mg cp
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
-
Hépatite B chronique active
Posologie
Unité de prise
comprimé
-
telbivudine : 600 mg
Modalités d'administration
-
Voie orale
-
Administrer entier
-
Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient de 16 an(s) à 65 an(s)
-
Patient quel que soit le poids
-
Hépatite B chronique active
-
Posologie standard
-
1 comprimé 1 fois par jour
Populations particulières
-
Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement
-
Administrer entier
-
Administrer indépendamment de la prise des repas
-
En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 4 h
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Hépatite B chronique active
Posologie
Unité de prise
comprimé
-
telbivudine : 600 mg
Modalités d'administration
-
Voie orale
-
Administrer entier
-
Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient de 16 an(s) à 65 an(s)
-
Patient quel que soit le poids
-
Hépatite B chronique active
-
Posologie standard
-
1 comprimé 1 fois par jour
Populations particulières
-
Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Unité de prise
comprimé
-
telbivudine : 600 mg
Modalités d'administration
-
Voie orale
-
Administrer entier
-
Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient de 16 an(s) à 65 an(s)
-
Patient quel que soit le poids
-
Hépatite B chronique active
-
Posologie standard
-
1 comprimé 1 fois par jour
Populations particulières
-
Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient de 16 an(s) à 65 an(s)
-
Patient quel que soit le poids
-
Hépatite B chronique active
-
Posologie standard
-
1 comprimé 1 fois par jour
Populations particulières
-
Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Patient quel que soit le poids
- Hépatite B chronique active
- Posologie standard
- 1 comprimé 1 fois par jour
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement
-
Administrer entier
-
Administrer indépendamment de la prise des repas
-
En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 4 h
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
TELBIVUDINE 600 mg cp
Niveau de risque :
X
Critique
III
Haut
II
Modéré
I
Bas
Contre-indications
X
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication absolue
-
Hypersensibilité à l'un des composants
Précautions
II
Modéré
Niveau de gravité : Précautions
-
Allaitement
-
Association à la lamivudine
-
Cirrhose hépatique
-
Cirrhose hépatique décompensée
-
Co-administration avec un autre antiviral
-
Co-infection virale
-
Femme obèse
-
Grossesse
-
Hépatomégalie
-
Hépatopathie
-
Insuffisance rénale : clairance de la créatinine < 50 ml/min
-
Patient en hémodialyse
-
Patient porteur d'un VHB résistant aux antiviraux
-
Patient préalablement traité par des analogues nucléosidiques/nucléotidiques
-
Sujet âgé
-
Sujet de moins de 18 ans
-
Transplantation hépatique
Interactions médicamenteuses
X
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication
Telbivudine +
Peg-interféron alfa-2A
Risques et mécanismes
Risque majoré de neuropathies périphériques.
Conduite à tenir
II
Modéré
Niveau de gravité :
Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale +
Colestipol
Médicaments administrés par voie orale +
Résines chélatrices
Risques et mécanismes
La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir
D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale +
Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes
Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir
Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
I
Bas
Niveau de gravité :
A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale +
Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes
Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir
Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)
Allaitement
1
2
3
4
5
6
7
8
9
Risques
II
II
II
Précaution
Risques liés au traitement
-
Risque d'acidose lactique
-
Risque d'aggravation de l'hépatite après l'arrêt du traitement
-
Risque d'augmentation des transaminases
-
Risque d'exacerbation de l'hépatite B
-
Risque de myopathie
-
Risque de neuropathie périphérique
-
Risque de rhabdomyolyse
Surveillances du patient
-
Surveillance de l'ADN du virus de l'hépatite B tous les 6 mois pendant le traitement
-
Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement puis après l'arrêt du traitement
-
Surveillance par un médecin spécialisé en début de traitement
Mesures à associer au traitement
-
Traitement ne dispensant pas des précautions à prendre contre les MST
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
-
Traitement à arrêter en cas d'acidose lactique
-
Traitement à arrêter en cas d'augmentation des enzymes hépatiques
-
Traitement à arrêter en cas d'hépatomégalie progressive
-
Traitement à arrêter en cas de myopathie
Information des professionnels de santé et des patients
-
Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VHB
-
Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables musculaires
Effets indésirables
Systèmes
Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000)
Fréquence basse (<1/1 000)
Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
Amylasémie (augmentation)
(Fréquent)
ASAT (augmentation)
(Peu fréquent)
CPK (augmentation)
(Fréquent)
ALAT (augmentation)
(Fréquent)
Lipase sérique (augmentation)
(Fréquent)
DERMATOLOGIE
Eruption cutanée
(Fréquent)
DIVERS
Douleur du flanc
(Peu fréquent)
Douleur des extrémités
(Peu fréquent)
Fatigue
(Fréquent)
HÉPATOLOGIE
Hépatite (exacerbation)
NUTRITION, MÉTABOLISME
Acidose lactique
(Rare)
ORL, STOMATOLOGIE
Dysgueusie
(Peu fréquent)
Sensation de vertige
(Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
Malaise
(Peu fréquent)
SYSTÈME DIGESTIF
Douleur abdominale
(Fréquent)
Diarrhée
(Fréquent)
Nausée
(Fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
Douleur articulaire
(Peu fréquent)
Douleur musculaire
(Peu fréquent)
Douleur dans le cou
(Peu fréquent)
Myosite
(Peu fréquent)
Spasme musculaire
(Peu fréquent)
Sciatique
(Peu fréquent)
Myopathie
(Peu fréquent)
Dorsalgie
(Peu fréquent)
Rhabdomyolyse
(Rare)
SYSTÈME NERVEUX
Céphalée
(Fréquent)
Neuropathie périphérique
(Peu fréquent)
Hypoesthésie
(Peu fréquent)
Paresthésie
(Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE
Toux
(Fréquent)
Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
---|
Contre-indications
X
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication absolue
-
Hypersensibilité à l'un des composants
Niveau de gravité :
Contre-indication absolue
-
Hypersensibilité à l'un des composants
|
Précautions
II
Modéré
Niveau de gravité : Précautions
-
Allaitement
-
Association à la lamivudine
-
Cirrhose hépatique
-
Cirrhose hépatique décompensée
-
Co-administration avec un autre antiviral
-
Co-infection virale
-
Femme obèse
-
Grossesse
-
Hépatomégalie
-
Hépatopathie
-
Insuffisance rénale : clairance de la créatinine < 50 ml/min
-
Patient en hémodialyse
-
Patient porteur d'un VHB résistant aux antiviraux
-
Patient préalablement traité par des analogues nucléosidiques/nucléotidiques
-
Sujet âgé
-
Sujet de moins de 18 ans
-
Transplantation hépatique
Niveau de gravité : Précautions
-
Allaitement
-
Association à la lamivudine
-
Cirrhose hépatique
-
Cirrhose hépatique décompensée
-
Co-administration avec un autre antiviral
-
Co-infection virale
-
Femme obèse
-
Grossesse
-
Hépatomégalie
-
Hépatopathie
-
Insuffisance rénale : clairance de la créatinine < 50 ml/min
-
Patient en hémodialyse
-
Patient porteur d'un VHB résistant aux antiviraux
-
Patient préalablement traité par des analogues nucléosidiques/nucléotidiques
-
Sujet âgé
-
Sujet de moins de 18 ans
-
Transplantation hépatique
|
Interactions médicamenteuses
X
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication
Telbivudine +
Peg-interféron alfa-2A
Risques et mécanismes
Risque majoré de neuropathies périphériques.
Conduite à tenir
II
Modéré
Niveau de gravité :
Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale +
Colestipol
Médicaments administrés par voie orale +
Résines chélatrices
Risques et mécanismes
La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir
D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale +
Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes
Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir
Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
I
Bas
Niveau de gravité :
A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale +
Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes
Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir
Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Niveau de gravité :
Contre-indication
Telbivudine +
Peg-interféron alfa-2A
Risques et mécanismes
Risque majoré de neuropathies périphériques.
Conduite à tenir
Telbivudine + Peg-interféron alfa-2A |
|
---|---|
Risques et mécanismes | Risque majoré de neuropathies périphériques. |
Conduite à tenir |
Niveau de gravité :
Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale +
Colestipol
Médicaments administrés par voie orale +
Résines chélatrices
Risques et mécanismes
La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir
D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale +
Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes
Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir
Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices |
|
---|---|
Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants |
|
Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de ces substances. |
Conduite à tenir | Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible). |
Niveau de gravité :
A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale +
Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes
Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir
Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) |
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Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques liés au traitement
-
Risque d'acidose lactique
-
Risque d'aggravation de l'hépatite après l'arrêt du traitement
-
Risque d'augmentation des transaminases
-
Risque d'exacerbation de l'hépatite B
-
Risque de myopathie
-
Risque de neuropathie périphérique
-
Risque de rhabdomyolyse
Surveillances du patient
-
Surveillance de l'ADN du virus de l'hépatite B tous les 6 mois pendant le traitement
-
Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement puis après l'arrêt du traitement
-
Surveillance par un médecin spécialisé en début de traitement
Mesures à associer au traitement
-
Traitement ne dispensant pas des précautions à prendre contre les MST
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
-
Traitement à arrêter en cas d'acidose lactique
-
Traitement à arrêter en cas d'augmentation des enzymes hépatiques
-
Traitement à arrêter en cas d'hépatomégalie progressive
-
Traitement à arrêter en cas de myopathie
Information des professionnels de santé et des patients
-
Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VHB
-
Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables musculaires
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE |
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DERMATOLOGIE |
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||
DIVERS |
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HÉPATOLOGIE |
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NUTRITION, MÉTABOLISME |
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||
ORL, STOMATOLOGIE |
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SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE |
|
||
SYSTÈME DIGESTIF |
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SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE |
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SYSTÈME NERVEUX |
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SYSTÈME RESPIRATOIRE |
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Voir aussi les substances
telbivudine
Chimie
IUPAC | 1-(2-désoxy-bêta-L-érythro-pentofuranosyl)-5-méthylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione |
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Synonymes | telbivudine |
Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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