À propos de Telbivudine
Mise à jour : 16 janvier 2013
Telbivudine : Mécanisme d'action

La telbivudine est un analogue nucléosidique de synthèse de la thymidine doté d'une activité contre l'ADN (acide désoxyribonucléique) polymérase du virus de l’hépatite B (VHB). Elle est efficacement phosphorylée par les kinases cellulaires en une forme triphosphatée active, qui possède une demi-vie intracellulaire de 14 heures. La telbivudine-5'-triphosphate inhibe l'ADN polymérase du VHB (transcriptase inverse) par compétition avec le substrat naturel, la thymidine-5'-triphosphate. L'incorporation de telbivudine-5'-triphosphate dans l'ADN viral bloque l'élongation de la chaîne d'ADN, entraînant une inhibition de la réplication du VHB. La telbivudine est un inhibiteur de la synthèse du premier brin du VHB (CE50 = 0,4-1,3 µM) et du deuxième brin (CE50 = 0,12-0,24 µM), et présente une nette préférence pour l'inhibition de la production du deuxième brin. A l'inverse, à des concentrations allant jusqu'à 100 µM, la telbivudine-5'-triphosphate n'a pas inhibé les ADN polymérases cellulaires alpha, ß ou gamma. Au cours de tests relatifs à la structure mitochondriale, à la fonction mitochondriale et à la teneur en ADN, la telbivudine n'a induit aucune toxicité notable à des concentrations atteignant 10 µM, et n'a pas augmenté la production d'acide lactique in vitro

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Telbivudine 600 mg comprimé

Dernière modification : 15/04/2021 - Révision : NA

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 - ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A - ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AF - INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE REVERSE NUCLEOSIDIQUES ET NUCLEOTIDIQUES
J05AF11 - TELBIVUDINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

TELBIVUDINE 600 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hépatite B chronique active

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • telbivudine : 600 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient de 16 an(s) à 65 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Hépatite B chronique active
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 4 h

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

TELBIVUDINE 600 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Association à la lamivudine
  • Cirrhose hépatique
  • Cirrhose hépatique décompensée
  • Co-administration avec un autre antiviral
  • Co-infection virale
  • Femme obèse
  • Grossesse
  • Hépatomégalie
  • Hépatopathie
  • Insuffisance rénale : clairance de la créatinine
  • Patient en hémodialyse
  • Patient porteur d'un VHB résistant aux antiviraux
  • Patient préalablement traité par des analogues nucléosidiques/nucléotidiques
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Transplantation hépatique

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Telbivudine + Peg-interféron alfa-2A

Risques et mécanismesRisque majoré de neuropathies périphériques.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'acidose lactique
  • Risque d'aggravation de l'hépatite après l'arrêt du traitement
  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque d'exacerbation de l'hépatite B
  • Risque de myopathie
  • Risque de neuropathie périphérique
  • Risque de rhabdomyolyse

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'ADN du virus de l'hépatite B tous les 6 mois pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement puis après l'arrêt du traitement
  • Surveillance par un médecin spécialisé en début de traitement

Mesures à associer au traitement

  • Traitement ne dispensant pas des précautions à prendre contre les MST

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'acidose lactique
  • Traitement à arrêter en cas d'augmentation des enzymes hépatiques
  • Traitement à arrêter en cas d'hépatomégalie progressive
  • Traitement à arrêter en cas de myopathie

Information des professionnels de santé et des patients

  • Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VHB
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables musculaires

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Amylasémie (augmentation) (Fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Peu fréquent)
  • CPK (augmentation) (Fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Fréquent)
  • Lipase sérique (augmentation) (Fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • DIVERS
  • Douleur du flanc (Peu fréquent)
  • Douleur des extrémités (Peu fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite (exacerbation)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Acidose lactique (Rare)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Dysgueusie (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Malaise (Peu fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire (Peu fréquent)
  • Douleur musculaire (Peu fréquent)
  • Douleur dans le cou (Peu fréquent)
  • Myosite (Peu fréquent)
  • Spasme musculaire (Peu fréquent)
  • Sciatique (Peu fréquent)
  • Myopathie (Peu fréquent)
  • Dorsalgie (Peu fréquent)
  • Rhabdomyolyse (Rare)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Neuropathie périphérique (Peu fréquent)
  • Hypoesthésie (Peu fréquent)
  • Paresthésie (Peu fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Toux (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Telbivudine

    Chimie
    IUPAC1-(2-désoxy-bêta-L-érythro-pentofuranosyl)-5-méthylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
    Synonymestelbivudine
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.6 g
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