Substance active sumatriptan

Sumatriptan : Mécanisme d'action

Le sumatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires à la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT_1d) sans effet sur les autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT₂ à 5HT₇).

Les récepteurs vasculaires 5HT_1d sont localisés principalement au niveau des vaisseaux sanguins crâniens et induisent une vasoconstriction. Chez l'animal, le sumatriptan est responsable d'une vasoconstriction sélective de la circulation artérielle carotidienne. La circulation artérielle carotidienne vascularise les tissus extracrâniens et intracrâniens tels que les méninges.

On pense que la dilatation et/ou la formation d'oedèmes au niveau de ces vaisseaux pourraient correspondre au mécanisme de la migraine chez l'homme. De plus, les résultats des études chez l'animal indiquent que le sumatriptan inhibe l'activité du nerf trijumeau. Ces deux actions (vasoconstriction crânienne et inhibition de l'activité du nerf trijumeau) pourraient contribuer à l'action antimigraineuse du sumatriptan chez l'homme.

Sumatriptan : Cas d'usage

• algies vasculaires de la face,
• migraines.