À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013
Sorafénib : Mécanisme d'action
Le sorafénib est un inhibiteur multikinase qui diminue la prolifération des cellules tumorales in vitro. Le sorafénib inhibe la croissance tumorale d'un large spectre de xénogreffes tumorales humaines chez la souris athymique, et provoque une diminution de l'angiogenèse tumorale.
Le sorafénib inhibe l'activité des cibles présentes dans les cellules tumorales (CRAF, BRAF, V600E BRAF, c-KIT, et FLT-3) et la vascularisation tumorale (CRAF, VEGFR-2, VEGFR-3, et PDGFR-ß). Les RAF-kinases sont des sérine/thréonine-kinases, alors que les c-KIT, FLT-3, VEGFR-2, VEGFR-3, et PDGFR-ß sont des récepteurs tyrosine-kinase (EGFR : Epidermal Growth Factor Receptor).
Sorafénib : Cas d'usage
Le sorafénib est utilisé dans la prise en charge de :
- cancers du foie,
- cancers du sein.
Gammes contenant la substance
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour
: 21 février 2023
Sorafénib (tosilate) 200 mg comprimé
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EX - AUTRES INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EX02 - SORAFENIB |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONsorafénib (tosilate) * 200 mg ; voie orale ; cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du foie
- Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
- Cancer thyroïdien localement avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
PosologieUnité de prisecomprimé- sorafénib (tosilate) : 200 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer à distance du repas ou après une collation pauvre en graisses
- Ne pas administrer pendant un repas riche en graisses
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du foie - Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 400 mg 1 fois par jour
Cancer thyroïdien localement avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 200 à 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction phytothérapique : millepertuis
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Modalités d'administration du traitement- Administrer à distance du repas ou après une collation pauvre en graisses
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Ne pas administrer pendant un repas riche en graisses
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
Risques liés au traitement- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'anévrisme
- Risque d'érythrodysesthésie palmo-plantaire
- Risque d'hémorragie
- Risque d'hypertension artérielle
- Risque d'hypoglycémie
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'ischémie myocardique
- Risque de dissection artérielle
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de réaction cutanée
- Risque de syndrome de lyse tumorale
Surveillances du patient- Surveillance de l'ionogramme plasmatique pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'hémorragie sévère
- Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle non contrôlée
- Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère
- Traitement à arrêter en cas de perforation gastro-intestinale
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du foie
- Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
- Cancer thyroïdien localement avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
PosologieUnité de prisecomprimé- sorafénib (tosilate) : 200 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer à distance du repas ou après une collation pauvre en graisses
- Ne pas administrer pendant un repas riche en graisses
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du foie - Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 400 mg 1 fois par jour
Cancer thyroïdien localement avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 200 à 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Unité de prisecomprimé- sorafénib (tosilate) : 200 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer à distance du repas ou après une collation pauvre en graisses
- Ne pas administrer pendant un repas riche en graisses
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du foie - Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 400 mg 1 fois par jour
Cancer thyroïdien localement avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 200 à 600 mg en 1 à 2 prises par jour
- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer à distance du repas ou après une collation pauvre en graisses
- Ne pas administrer pendant un repas riche en graisses
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du foie - Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 400 mg 1 fois par jour
Cancer thyroïdien localement avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 200 à 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du foie - Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 400 mg 1 fois par jour
Cancer thyroïdien localement avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 400 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- 200 à 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction phytothérapique : millepertuis
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Modalités d'administration du traitement- Administrer à distance du repas ou après une collation pauvre en graisses
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Ne pas administrer pendant un repas riche en graisses
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
Risques liés au traitement- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'anévrisme
- Risque d'érythrodysesthésie palmo-plantaire
- Risque d'hémorragie
- Risque d'hypertension artérielle
- Risque d'hypoglycémie
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'ischémie myocardique
- Risque de dissection artérielle
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de réaction cutanée
- Risque de syndrome de lyse tumorale
Surveillances du patient- Surveillance de l'ionogramme plasmatique pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'hémorragie sévère
- Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle non contrôlée
- Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère
- Traitement à arrêter en cas de perforation gastro-intestinale
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTsorafénib (tosilate) * 200 mg ; voie orale ; cpNiveau de risque : XCritique IIIHaut IIModéré IBas
Interactions médicamenteusesX
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication
Millepertuis (voie orale) + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III
Haut
Niveau de gravité :
Association déconseillée
Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés
Rifampicine + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide
Risques et mécanismes Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinases métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II
Modéré
Niveau de gravité :
Précaution d'emploi
Colestipol + Médicaments administrés par voie orale
Résines chélatrices + Médicaments administrés par voie orale
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) + Sorafénib
Ritonavir + Sorafénib
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants + Médicaments administrés par voie orale
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
I
Bas
Niveau de gravité :
A prendre en compte
Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) + Sorafénib
Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons + Sorafénib
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) + Substrats à risque du CYP3A4
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères Conduite à tenir
Contre-indicationsX
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication absolue
-
Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
-
Anévrisme, antécédent (d')
- Risque d'anévrisme
-
Angor instable
-
Antécédent récent d'infarctus du myocarde
-
Charge tumorale importante
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Déshydratation
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Diabète
-
Femme susceptible d'être enceinte
- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
- Grossesse
-
Hypertension artérielle
- Risque de dissection artérielle
- Risque d'anévrisme
-
Hypotension artérielle
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Insuffisance hépatique sévère
-
Intervention chirurgicale majeure
-
Patient traité en association à une chimiothérapie à base de sels de platine
-
Sujet âgé
-
Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'allongement de l'espace QT
-
Sujet à risque d'insuffisance rénale
- Surveillance de l'ionogramme plasmatique pendant le traitement
-
Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Sujet de moins de 18 ans
-
Trouble hydroélectrolytique
- Risque d'allongement de l'espace QT
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II
Précaution
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
Phosphatases alcalines (augmentation)
(Peu fréquent)
Neutropénie
(Fréquent)
INR (anomalie)
(Peu fréquent)
Hyponatrémie
(Fréquent)
Hypoglycémie
(Fréquent)
Taux de prothrombine (modification)
(Peu fréquent)
Amylasémie (augmentation)
(Très fréquent)
Lymphopénie
(Très fréquent)
Hypocalcémie
(Fréquent)
Transaminases (augmentation)
(Fréquent)
Hypokaliémie
(Fréquent)
Leucopénie
(Fréquent)
Hyperbilirubinémie
(Peu fréquent)
Protéinurie
(Fréquent)
Hypophosphatémie
(Très fréquent)
Lipase sérique (augmentation)
(Très fréquent)
CANCEROLOGIE
Carcinome épidermoïde de la peau
(Fréquent)
Dermatite post-radiothérapique (récidive)
(Rare)
Syndrome de lyse tumorale
Pneumopathie radique
Douleur tumorale
DERMATOLOGIE
Erythème polymorphe
(Peu fréquent)
Eczéma
(Peu fréquent)
Folliculite
(Fréquent)
Dermatite exfoliative
(Fréquent)
Prurit
(Très fréquent)
Mucite
(Fréquent)
Desquamation cutanée
(Fréquent)
Erythrodysesthésie palmoplantaire
(Très fréquent)
Hyperkératose
(Fréquent)
Acné
(Fréquent)
Eruption cutanée
(Très fréquent)
Sécheresse cutanée
(Très fréquent)
Erythème cutané
(Très fréquent)
Alopécie
(Très fréquent)
Syndrome de Lyell
(Rare)
Syndrome de Stevens-Johnson
(Rare)
Urticaire
Réaction cutanée
DIVERS
Douleur
(Très fréquent)
Syndrome pseudogrippal
(Fréquent)
Fièvre
(Très fréquent)
Fatigue
(Très fréquent)
Asthénie
(Fréquent)
ENDOCRINOLOGIE
Hypothyroïdie
(Fréquent)
Hyperthyroïdie
(Peu fréquent)
Gynécomastie
(Peu fréquent)
HÉMATOLOGIE
Thrombopénie
(Fréquent)
Anémie
(Fréquent)
Hémorragie
(Très fréquent)
HÉPATOLOGIE
Cholangite
(Peu fréquent)
Cholécystite
(Peu fréquent)
Ictère
(Peu fréquent)
Hépatite toxique
(Rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE
Hypersensibilité
(Peu fréquent)
Choc anaphylactique
(Peu fréquent)
Oedème de Quincke
(Rare)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
Infection
(Très fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISME
Anorexie
(Très fréquent)
Déshydratation
(Peu fréquent)
Poids (diminution)
(Très fréquent)
OPHTALMOLOGIE
Kérato-acanthome
(Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIE
Rhinorrhée
(Fréquent)
Dysgueusie
(Fréquent)
Stomatite
(Fréquent)
Dysphonie
(Fréquent)
Acouphène
(Fréquent)
Douleur buccale
Sécheresse buccale
Glossodynie
PSYCHIATRIE
Dépression
(Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
Crise hypertensive
(Peu fréquent)
Bouffée congestive
(Fréquent)
Insuffisance cardiaque congestive
(Fréquent)
Hypertension artérielle
(Très fréquent)
Infarctus du myocarde
(Fréquent)
Ischémie myocardique
(Fréquent)
Allongement de l'espace QT
(Rare)
Vascularite leucocytoclasique
(Rare)
Dissection artérielle
Anévrisme
SYSTÈME DIGESTIF
Constipation
(Très fréquent)
Perforation gastro-intestinale
(Peu fréquent)
Dysphagie
(Fréquent)
Gastrite
(Peu fréquent)
Dyspepsie
(Fréquent)
Nausée
(Très fréquent)
Diarrhée
(Très fréquent)
Vomissement
(Très fréquent)
Reflux gastro-oesophagien
(Fréquent)
Pancréatite
(Peu fréquent)
Hémorragie gastro-intestinale
Douleur abdominale
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
Douleur articulaire
(Très fréquent)
Spasme musculaire
(Fréquent)
Douleur musculaire
(Fréquent)
Rhabdomyolyse
(Rare)
Douleur osseuse
SYSTÈME NERVEUX
Syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
(Peu fréquent)
Neuropathie périphérique sensitive
(Fréquent)
Céphalée
Encéphalopathie
Hémorragie cérébrale
SYSTÈME RESPIRATOIRE
Pneumopathie interstitielle
(Peu fréquent)
Insuffisance respiratoire aiguë
Pneumopathie
Hémorragie du tractus respiratoire
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
Insuffisance rénale
(Fréquent)
Trouble de l'érection
(Fréquent)
Syndrome néphrotique
(Rare)
| Niveau de risque : | XCritique | IIIHaut | IIModéré | IBas |
|---|
Interactions médicamenteusesX
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication
Millepertuis (voie orale) + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III
Haut
Niveau de gravité :
Association déconseillée
Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés
Rifampicine + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide
Risques et mécanismes Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinases métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II
Modéré
Niveau de gravité :
Précaution d'emploi
Colestipol + Médicaments administrés par voie orale
Résines chélatrices + Médicaments administrés par voie orale
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) + Sorafénib
Ritonavir + Sorafénib
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants + Médicaments administrés par voie orale
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
I
Bas
Niveau de gravité :
A prendre en compte
Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) + Sorafénib
Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons + Sorafénib
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) + Substrats à risque du CYP3A4
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères Conduite à tenir
X
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication
Millepertuis (voie orale) + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
Millepertuis (voie orale) + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
| Conduite à tenir | |
III
Haut
Niveau de gravité :
Association déconseillée
Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés
Rifampicine + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide
Risques et mécanismes Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinases métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés Rifampicine + Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide | |
| Risques et mécanismes | Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinases métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. |
| Conduite à tenir | |
II
Modéré
Niveau de gravité :
Précaution d'emploi
Colestipol + Médicaments administrés par voie orale
Résines chélatrices + Médicaments administrés par voie orale
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) + Sorafénib
Ritonavir + Sorafénib
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants + Médicaments administrés par voie orale
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Colestipol + Médicaments administrés par voie orale Résines chélatrices + Médicaments administrés par voie orale | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) + Sorafénib Ritonavir + Sorafénib | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique. |
Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants + Médicaments administrés par voie orale | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de ces substances. |
| Conduite à tenir | Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible). |
I
Bas
Niveau de gravité :
A prendre en compte
Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) + Sorafénib
Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons + Sorafénib
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) + Substrats à risque du CYP3A4
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères Conduite à tenir
Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) + Sorafénib Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons + Sorafénib | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) + Substrats à risque du CYP3A4 | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères |
| Conduite à tenir | |
Contre-indicationsX
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication absolue
-
Hypersensibilité à l'un des composants
X
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication absolue
-
Hypersensibilité à l'un des composants
|
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
-
Anévrisme, antécédent (d')
- Risque d'anévrisme
-
Angor instable
-
Antécédent récent d'infarctus du myocarde
-
Charge tumorale importante
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Déshydratation
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Diabète
-
Femme susceptible d'être enceinte
- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
- Grossesse
-
Hypertension artérielle
- Risque de dissection artérielle
- Risque d'anévrisme
-
Hypotension artérielle
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Insuffisance hépatique sévère
-
Intervention chirurgicale majeure
-
Patient traité en association à une chimiothérapie à base de sels de platine
-
Sujet âgé
-
Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'allongement de l'espace QT
-
Sujet à risque d'insuffisance rénale
- Surveillance de l'ionogramme plasmatique pendant le traitement
-
Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Sujet de moins de 18 ans
-
Trouble hydroélectrolytique
- Risque d'allongement de l'espace QT
IIModéré
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
-
Anévrisme, antécédent (d')
- Risque d'anévrisme
-
Angor instable
-
Antécédent récent d'infarctus du myocarde
-
Charge tumorale importante
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Déshydratation
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Diabète
-
Femme susceptible d'être enceinte
- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
- Grossesse
-
Hypertension artérielle
- Risque de dissection artérielle
- Risque d'anévrisme
-
Hypotension artérielle
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Insuffisance hépatique sévère
-
Intervention chirurgicale majeure
-
Patient traité en association à une chimiothérapie à base de sels de platine
-
Sujet âgé
-
Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'allongement de l'espace QT
-
Sujet à risque d'insuffisance rénale
- Surveillance de l'ionogramme plasmatique pendant le traitement
-
Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
- Risque de syndrome de lyse tumorale
-
Sujet de moins de 18 ans
-
Trouble hydroélectrolytique
- Risque d'allongement de l'espace QT
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Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
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Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| CANCEROLOGIE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| ENDOCRINOLOGIE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Sorafénib tosilate
Chimie
| IUPAC | 4-méthylbenzène-1-sulfonate de 4-[4-[[[4-chloro-3-(trifluorométhyl)phényl]carbamoyl]amino]phénoxy]-N-méthylpyridine-2-carboxamide |
|---|---|
| Synonymes | sorafenib tosylate |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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