Substance active sildénafil

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Sildénafil : Mécanisme d'action

En urologie, le sildénafil est un traitement oral des troubles de l'érection. Dans des conditions naturelles, c'est-à-dire avec une stimulation sexuelle, il restaure la fonction érectile déficiente en accroissant le flux sanguin vers le pénis. Le mécanisme physiologique responsable de l'érection du pénis implique la libération de monoxyde d'azote (NO) dans le corps caverneux lors de la stimulation sexuelle. L'oxyde d'azote active alors l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations de guanosine monophosphate cyclique (GMPc) induisant un relâchement des muscles lisses du corps caverneux et favorisant l'afflux sanguin. Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase du type 5 (PDE5), spécifique de la GMPc, dans les corps caverneux ; c'est à cet endroit que la PDE5 est responsable de la dégradation de la GMPc. Le sildénafil a un site d'action périphérique sur les érections. Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le tissu du corps caverneux humain isolé, mais il accentue de manière importante les effets relaxants du NO sur ce tissu. Quand la voie NO/GMPc est activée, comme lors d'une stimulation sexuelle, l'inhibition de la PDE5 par le sildénafil entraîne une augmentation des concentrations de GMPc dans les corps caverneux. Par conséquent, une stimulation sexuelle est nécessaire pour que le sildénafil produise ses effets pharmacologiques bénéfiques.

En pneumologie, le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), l'enzyme qui est responsable de la dégradation de la GMPc. Outre la présence de cette enzyme dans les corps caverneux du pénis, la PDE-5 est également présente dans le système vasculaire pulmonaire. Par conséquent, le sildénafil accroît la GMPc présente au sein des cellules musculaires lisses des vaisseaux pulmonaires, ce qui se traduit par une relaxation du muscle lisse. Chez les patients présentant une hypertension artérielle pulmonaire, cet effet peut conduire à une vasodilatation du lit vasculaire pulmonaire et, dans une moindre mesure, à une vasodilatation de la circulation générale. 

Sildénafil : Cas d'usage

Le sildénafil est utilisé dans la prise en charge de :

  • hypertensions artérielles pulmonaires,
  • troubles de l’érection.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 18 Octobre 2022

Sildénafil (citrate) 100 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
G SYSTEME GENITO URINAIRE ET HORMONES SEXUELLES
G04 MEDICAMENTS UROLOGIQUES
G04B MEDICAMENTS UROLOGIQUES
G04BE MEDICAMENTS UTILISES DANS LES TROUBLES DE L'ERECTION
G04BE03 SILDENAFIL
Soyez prudent
Soyez prudent

Indications et modalités d'administration

SILDENAFIL (citrate) 100 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Trouble de l'érection

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • sildénafil (citrate) : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer environ une heure avant l'activité sexuelle
  • Administrer à jeun de préférence
  • Ne pas dépasser une prise par jour
  • Tenir compte de l'allongement du délai d'action du traitement en cas de prise avec de la nourriture
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Patient de sexe masculin
  • Trouble de l'érection
  • Posologie standard
  • 25 à 100 mg 1 fois ce jour
Posologies maximales
  • Dose maximale par prise: 1 comprimé
  • Posologie maximale: 100 mg ce jour
  • Nombre d'unité de prise maximale: 1 comprimé ce jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer à jeun de préférence

Mises en garde

  • Administrer environ une heure avant l'activité sexuelle
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Information du patient : arrêter le traitement et consulter son médecin en cas d'anomalie visuelle
  • Information du patient : signaler toute apparition de priapisme persistant plus de 4 heures
  • Ne pas associer à un traitement ayant la même indication
  • Ne pas associer à un traitement ayant le même mécanisme d'action
  • Ne pas associer à un traitement contenant la même substance
  • Ne pas dépasser une prise par jour
  • Procéder à un interrogatoire du patient avant la mise en route du traitement
  • Réservé à l'homme de plus de 18 ans
  • Respecter la posologie maximale recommandée
  • Tenir compte de l'allongement du délai d'action du traitement en cas de prise avec de la nourriture

Surveillances du traitement

  • Surveillance clinique avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction cardiaque avant la mise en route du traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

SILDENAFIL (citrate) 100 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Sildénafil + Dérivés nitrés et apparentés
Risques et mécanismesRisque d'hypotension importante (effet synergique) pouvant aggraver l'état d'ischémie myocardique et provoquer notamment un accident coronarien aigu.
Conduite à tenir
Sildénafil + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Risques et mécanismesAugmentation (très importante pour l'avanafil et le vardénafil) des concentrations plasmatiques de l'IPDE5, avec risque d'hypotension (sévère avec le vardénafil).
Conduite à tenirPour connaître les risques et les niveaux de contrainte de chaque IPDE5 avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4, il convient de se reporter aux AMM specifiques à chacun d'eux.
Sildénafil + Nelfinavir
Risques et mécanismesAugmentation très importante des concentrations plasmatiques de l'IPDE5, avec risque d'hypotension sévère.
Conduite à tenirPour connaître les risques et les niveaux de contrainte de chaque IPDE5 avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4, il convient de se reporter aux AMM specifiques à chacun d'eux.
Sildénafil + Ombitasvir associé au paritaprévir
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du sildénafil par diminution de son métabolisme hépatique par la bithérapie.
Conduite à tenir
Sildénafil + Riociguat
Risques et mécanismesRisque d'hypotension importante (effet synergique).
Conduite à tenir
Sildénafil + Ritonavir
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de l'IPDE5, avec risque d'hypotension.
Conduite à tenirPour connaître les risques et les niveaux de contrainte de chaque IPDE5 avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4, il convient de se reporter aux AMM specifiques à chacun d'eux.
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Sildénafil + Dapoxétine
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Sildénafil + Doxazosine
Risques et mécanismesRisque d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Sildénafil + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesRisque d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenirDébuter le traitement aux posologies minimales recommandées et adapter progressivement les doses si besoin.
Sildénafil + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesRisque d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenirDébuter le traitement aux posologies minimales recommandées et adapter progressivement les doses si besoin.
Sildénafil + Josamycine
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de sildénafil, avec risque d'hypotension.
Conduite à tenirDébuter le traitement par sildénafil à la dose minimale en cas d'association avec la josamycine.
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Dapoxétine
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Médicaments abaissant la pression artérielle
Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Accident vasculaire cérébral, antécédent récent (d')
  • Angor instable
  • Antécédent récent d'infarctus du myocarde
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypotension artérielle
  • Insuffisance cardiaque sévère
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Maladie cardiovasculaire sévère
  • Pathologie contre-indiquant toute activité sexuelle
  • Perte de la vision d'un oeil due à une neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique
  • Rétinite pigmentaire
  • Rétinopathie dégénérative héréditaire

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Anomalie anatomique du pénis
  • Atrophie multisystématisée
  • Femme
  • Insuffisance hépatique légère à modérée
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
  • Obstruction de la voie d'éjection ventriculaire gauche
  • Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Sujet prédisposé au priapisme
  • Trouble de la coagulation
  • Ulcère gastroduodénal évolutif

Risques spécifiques

  • Risque d'accident ischémique transitoire
  • Risque d'accident vasculaire cérébral
  • Risque d'angor instable
  • Risque d'arythmie ventriculaire
  • Risque de diminution de la pression artérielle
  • Risque de mort subite
  • Risque de neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique
  • Risque de priapisme
  • Risque de trouble cardiovasculaire sévère
  • Risque de trouble ophtalmique
  • Risque d'érection prolongée
  • Risque d'hypertension artérielle
  • Risque d'hypotension artérielle
  • Risque d'infarctus du myocarde

Interactions alimentaires

  • Jus de pamplemousse
  • Pas d'interaction avec l'alcool

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
DERMATOLOGIEEruption cutanée (Peu fréquent)
Erythème cutané (Fréquent)
Nécrolyse épidermique toxique (Rare)
Syndrome de Lyell (Rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
DIVERSDouleur des extrémités (Peu fréquent)
Douleur thoracique (Peu fréquent)
Fatigue (Peu fréquent)
Sensation de chaleur (Peu fréquent)
IMMUNO-ALLERGOLOGIEHypersensibilité (Peu fréquent)
OPHTALMOLOGIEBrillance visuelle (Peu fréquent)
Chloropsie (Fréquent)
Chromatopsie (Fréquent)
Conjonctivite (Peu fréquent)
Cyanopsie (Fréquent)
Déformation des couleurs visuelles (Fréquent)
Douleur oculaire (Peu fréquent)
Eblouissement (Peu fréquent)
Erythropsie (Fréquent)
Hyperhémie oculaire (Peu fréquent)
Hypersécrétion lacrymale (Peu fréquent)
Hyposécrétion lacrymale (Peu fréquent)
Photophobie (Peu fréquent)
Photopsie (Peu fréquent)
Trouble de la vision (Fréquent)
Trouble lacrymal (Peu fréquent)
Vision floue (Fréquent)
Xanthopsie (Fréquent)
Acuité visuelle (diminution) (Rare)
Altération de la couleur de la sclère (Rare)
Anomalie de l'iris (Rare)
Artériosclérose rétinienne (Rare)
Asthénopie (Rare)
Atteinte de l'iris (Rare)
Atteinte sclérale (Rare)
Champ visuel (modification) (Rare)
Champ visuel (retrécissement) (Rare)
Corps flottant du vitré (Rare)
Décoloration de la sclérotique (Rare)
Défaut du champ visuel (Rare)
Diplopie (Rare)
Gêne oculaire (Rare)
Glaucome (Rare)
Gonflement oculaire (Rare)
Halo visuel (Rare)
Hémorragie rétinienne (Rare)
Hyperhémie conjonctivale (Rare)
Irritation oculaire (Rare)
Mydriase (Rare)
Myopie (Rare)
Occlusion vasculaire rétinienne (Rare)
Oedème oculaire (Rare)
Oedème palpébral (Rare)
Rétinopathie (Rare)
Sensation anormale dans l'oeil (Rare)
Trouble de l'accommodation (Rare)
Trouble oculaire (Rare)
Trouble rétinien (Rare)
ORL, STOMATOLOGIEAcouphène (Peu fréquent)
Congestion nasale (Fréquent)
Congestion sinusienne (Peu fréquent)
Hyposialie (Peu fréquent)
Rhinite (Peu fréquent)
Sécheresse buccale (Peu fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Vertige (Peu fréquent)
Hyposécrétion nasale (Rare)
Oedème nasal (Rare)
Sensation de constriction pharyngée (Rare)
Surdité (Rare)
Epistaxis
PSYCHIATRIE Irritabilité (Rare)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée de chaleur (Fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Tachycardie (Peu fréquent)
Fibrillation auriculaire (Rare)
Infarctus du myocarde (Rare)
Mort cardiaque subite (Rare)
Syncope (Rare)
Angor instable
Arythmie ventriculaire
Bouffée congestive
Hypertension artérielle
Hypotension artérielle
Mort subite
Thrombose vasculaire rétinienne
SYSTÈME DIGESTIFDouleur abdominale (Peu fréquent)
Douleur abdominale haute (Peu fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Nausée (Fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Peu fréquent)
Vomissement (Peu fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDouleur musculaire (Peu fréquent)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Très fréquent)
Hypoesthésie (Peu fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
Accident ischémique transitoire (Rare)
Accident vasculaire cérébral (Rare)
Epilepsie (crise) (Rare)
Hypoesthésie buccale (Rare)
Neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEHématurie (Peu fréquent) Érection augmentée (Rare)
Hémorragie pénienne (Rare)
Hémospermie (Rare)
Priapisme (Rare)
Erection prolongée

Voir aussi les substances

Sildénafil citrate

Détails sur les substances
Chimie
IUPACcitrate de 1-[[4-éthoxy-3-[1-méthyl-7-oxo-3-propyl-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]phényl]sulfonyl]-4-méthylpipérazine
Synonymessildenafil citrate
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:50 mg
VIDAL Recos1
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