Substance active rilménidine

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Rilménidine : Mécanisme d'action

La rilménidine, oxazoline à propriétés antihypertensives, agit à la fois sur les structures vasomotrices bulbaires et en périphérie. La rilménidine possède une sélectivité plus grande pour les récepteurs aux imidazolines que pour les alpha-2 adrénorécepteurs cérébraux, ce qui la différencie des alpha-2 agonistes de référence.

La rilménidine exerce un effet anti-hypertenseur dose-dépendant chez le rat génétiquement hypertendu. La rilménidine ne s'accompagne des effets neuropharmacologiques centraux habituellement observés avec les alpha-2 agonistes qu'à des doses supérieures à la dose antihypertensive chez l'animal. L'effet sédatif central notamment semble moins marqué.

Cette dissociation entre l'activité antihypertensive et les effets neuropharmacologiques est confirmée chez l'homme.

La rilménidine exerce une activité antihypertensive dose-dépendante sur les pressions artérielles systolique et diastolique en position couchée et debout.

La rilménidine aux doses thérapeutiques respecte la fonction cardiaque, n'entraîne pas de rétention hydrosodée et ne perturbe pas l'équilibre métabolique. Elle garde une activité antihypertensive significative 24 heures après la prise, avec baisse des résistances périphériques totales, sans variation du débit cardiaque. Les indices de contractilité et l'électrophysiologie cardiaques ne sont pas modifiés. Elle respecte l'adaptation à l'orthostatisme, en particulier chez le sujet âgé, et l'adaptation physiologique de la fréquence cardiaque à l'effort. Elle n'entraîne pas de variation du débit sanguin rénal, de la filtration glomérulaire ou de la fraction de filtration et ne modifie pas la fonction rénale. Elle respecte la glycorégulation, y compris chez le diabétique, insulinodépendant ou non, et ne modifie pas les paramètres du métabolisme lipidique. 

Rilménidine : Cas d'usage

La rilménidine est utilisée dans la prise en charge d’hypertensions artérielles.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Rilménidine (phosphate) 1 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C02 ANTIHYPERTENSEURS
C02A ADRENOLYTIQUES A ACTION CENTRALE
C02AC AGONISTES DES RECEPTEURS A L'IMIDAZOLINE
C02AC06 RILMENIDINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Soyez très prudent
Soyez très prudent

Indications et modalités d'administration

RILMENIDINE (phosphate) 1 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypertension artérielle

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • rilménidine (phosphate) : 1 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au début du repas
  • Ne pas interrompre le traitement
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypertension artérielle
Traitement initial
  • Administrer le matin
  • Traitement à évaluer après 4 semaines de traitement
  • 1 comprimé 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • Administrer en 1 prise le matin ou en 2 prises matin et soir
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 1 comprimé 1 à 2 fois par jour

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer au début du repas
  • Administrer en 1 prise le matin ou en 2 prises matin et soir

Mises en garde

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Ne pas interrompre le traitement
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à évaluer après 4 semaines de traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

RILMENIDINE (phosphate) 1 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Antihypertenseurs centraux + Antidépresseurs imipraminiques
Risques et mécanismesRisque d'inhibition de l'effet antihypertenseur par l'antidépresseur (antagonisme au niveau des récepteurs adrénergiques).
Conduite à tenir
Antihypertenseurs centraux + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
Risques et mécanismesDiminution centrale du tonus sympathique et effet vasodilatateur des antihypertenseurs centraux, préjudiciables en cas d'insuffisance cardiaque traitée par bêta-bloquant et vasodilatateur.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs centraux + Yohimbine
Risques et mécanismesInhibition possible de l'activité antihypertensive par antagonisme au niveau des récepteurs.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Alcool éthylique (boisson ou excipient)
Risques et mécanismesMajoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Médicaments sédatifs + Oxybate de sodium
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Antihypertenseurs centraux + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)
Risques et mécanismesAugmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.
Conduite à tenirEviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.
Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Antihypertenseurs centraux + Diltiazem (voie systémique)
Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (troubles de la conduction auriculo-ventriculaire par addition des effets négatifs sur la conduction).
Conduite à tenir
Antihypertenseurs centraux + Vérapamil (voie systémique)
Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (troubles de la conduction auriculo-ventriculaire par addition des effets négatifs sur la conduction).
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique
Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments sédatifs + Dextropropoxyphène
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Loféxidine
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Médicaments sédatifs
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Dépression sévère
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 15 ml/min

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Accident cardiovasculaire, antécédent récent (d')
  • Accident vasculaire cérébral, antécédent récent (d')
  • Antécédent récent d'infarctus du myocarde
  • Bloc auriculoventriculaire
  • Bradycardie
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Insuffisance cardiaque
  • Maladie du sinus
  • Sujet à risque de bradycardie
  • Sujet âgé
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de bradycardie

Interactions alimentaires

  • Alcool

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
DERMATOLOGIEEruption cutanée (Fréquent)
Prurit (Fréquent)
DIVERSAsthénie (Fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Oedème (Fréquent)
Trouble sexuel (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIESécheresse buccale (Fréquent)
Vertige (Fréquent)
PSYCHIATRIEAnxiété (Fréquent)
Dépression (Fréquent)
Insomnie (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée de chaleur (Peu fréquent)
Hypotension orthostatique (Peu fréquent)
Palpitation (Fréquent)
Refroidissement des extrémités (Fréquent)
Bradycardie
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Douleur épigastrique (Fréquent)
Nausée (Peu fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUECrampe (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)
Somnolence (Fréquent)

Voir aussi les substances

Rilménidine phosphate

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC[(DICYCLOPROPYLMETHYL)AMINO]-2 DELTA2-OXAZOLINE DIHYDROGENOPHOSPHATE
Synonymesrilmenidine dihydrogen phosphate, rilmenidine phosphate
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