Substance active prucalopride

Mise à jour : 16 janvier 2013

Prucalopride : Mécanisme d'action

Le prucalopride est un dihydrobenzofurane-carboxamide possédant des effets procinétiques sur l'appareil digestif. C’est un agoniste sélectif des récepteurs de la sérotonine (5-HT4 ) à forte affinité, ce qui est susceptible d'expliquer ses effets procinétiques.

In vitro, une affinité pour d'autres récepteurs n'a été détectée qu'à des concentrations supérieures à au moins 150 fois son affinité pour les récepteurs 5-HT4.

Chez le rat, le prucalopride étudié in vivo à des doses supérieures à 5 mg/kg (au moins 30 à 70 fois plus que l'exposition clinique) a induit une hyperprolactinémie provoquée par une action antagoniste au niveau du récepteur D2.

Chez le chien, le prucalopride altère les schémas de motilité du côlon via la stimulation des récepteurs 5-HT4 de la sérotonine : il stimule la motilité du côlon proximal, favorise la motilité gastroduodénale et accélère la vidange gastrique retardée. En outre, des contractions migratoires géantes sont induites par le prucalopride. Elles sont équivalentes aux mouvements de masse du côlon chez l'homme, et représentent la principale force de propulsion dans le processus de défécation. Chez le chien, les effets observés au niveau du tractus gastro-intestinal sont sensibles au blocage par des antagonistes sélectifs des récepteurs 5-HT4 montrant ainsi que les effets observés sont exercés, par une action sélective, sur les récepteurs 5-HT4

Prucalopride : Cas d'usage

Le prucalopride est utilisé dans la prise en charge de constipations.

Gammes contenant la substance

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