À propos de Pralsétinib
Mise à jour : 13 Octobre 2021
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Pralsetinib 100 mg gélule

Dernière modification : 20/10/2023 - Révision : 20/10/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 - ANTINEOPLASIQUES
L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EX - AUTRES INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EX23 - PRALSETINIB
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

PRALSETINIB 100 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • CBNPC avancé avec fusion du gène RET

Posologie

Unité de prise
gélule
  • pralsétinib : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
  • En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
CBNPC avancé avec fusion du gène RET
Posologie standard
  • 400 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Association aux inhibiteurs du CYP3A4
  • 100 à 200 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Association aux inducteurs du CYP3A4
  • 400 à 800 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
  • 100 à 300 mg 1 fois par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
  • En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

PRALSETINIB 100 mg gél
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
  • Antécédent d'arythmie
  • Contraception hormonale
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Homme en âge de procréer
  • Hypertension artérielle non contrôlée
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Tuberculose

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Pralsétinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme.
Conduite à tenirSurveillance clinique.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Pralsétinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)

Pralsétinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons

Risques et mécanismesRisque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
  • Information du patient : consulter son médecin en cas de suspicion de grossesse
  • Surveillance par un test de grossesse avant la mise en route du traitement
  • Utiliser chez l'homme une contraception efficace pdt le trt et au moins 7 jours après arrêt du trt
  • Utiliser chez la femme 1 contraception efficace non hormon pdt et au moins 2 sem après arrêt du trt

Risques liés au traitement

  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'hypertension artérielle
  • Risque de pneumopathie inflammatoire
  • Risque de pneumopathie interstitielle
  • Risque de tuberculose

Surveillances du patient

  • Surveillance clinique 1 fois par mois pendant le traitement
  • Surveillance de l'électrocardiogramme avant et pendant le traitement
  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique 1/semaine pdt 1 mois puis tous les mois pendant le trt
  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avt le trt, ttes les 2 sem pdt les 3 premiers mois puis 1/mois
  • Surveillance de la pression artérielle au moins 1/mois pendant le traitement
  • Surveillance de la pression artérielle avant la mise en route du traitement
  • Surveillance par des tests appropriés ds le diagnostic de la tuberculose avant le début du trt
  • Surveillance par un test de dépistage de la mutation du gène RET avant la mise en route du trt

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pdt le traitement et jusqu'à 1 semaine après la dernière prise

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'arythmie sévère
  • Traitement à arrêter en cas d'hémorragie sévère
  • Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle engageant le pronostic vital
  • Traitement à arrêter en cas de pneumopathie sévère

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables respiratoires

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Créatininémie (augmentation) (Très fréquent)
  • Hypocalcémie (Très fréquent)
  • Hyperphosphatémie (Très fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Neutropénie (Très fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Très fréquent)
  • Leucopénie (Très fréquent)
  • Hyponatrémie (Très fréquent)
  • CPK (augmentation) (Très fréquent)
  • Phosphatases alcalines (augmentation) (Très fréquent)
  • Gamma GT (augmentation) (Fréquent)
  • Hypophosphatémie (Très fréquent)
  • Lymphopénie (Très fréquent)
  • Hypoalbuminémie (Très fréquent)
  • Bilirubinémie conjuguée (augmentation)
  • Hématocrite (diminution)
  • Erythropénie
  • Hémoglobinémie (diminution)
  • Bilirubinémie non conjuguée (augmentation)
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Très fréquent)
  • Eruption acnéiforme
  • Eruption maculeuse
  • Rash érythémateux
  • Eruption papuleuse
  • Eruption maculopapuleuse
  • Erythème cutané
  • Eruption cutanée généralisée
  • Eruption pustuleuse
  • DIVERS
  • Oedème (Très fréquent)
  • Fièvre (Très fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Gonflement du visage
  • Asthénie
  • Oedème généralisé
  • Douleur des extrémités
  • Gonflement périphérique
  • HÉMATOLOGIE
  • Hémorragie (Très fréquent)
  • Thrombopénie (Très fréquent)
  • Anémie (Très fréquent)
  • Aplasie médullaire
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE
  • Tuberculose (Peu fréquent)
  • Pneumonie à Moraxella
  • Pneumonie à mycobactérie atypique
  • Tuberculose extrapulmonaire
  • Pneumonie à Haemophilus
  • Pneumonie bactérienne
  • Pneumonie à Pseudomonas
  • Pneumonie à staphylocoque
  • Pneumonie à Streptococcus
  • Pneumonie à légionelles
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE
  • Pneumonie à Pneumocystis jirovecii
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Pneumonie à Influenza
  • Pneumopathie à cytomégalovirus
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Sepsis
  • OPHTALMOLOGIE
  • Oedème périorbitaire
  • Oedème palpébral
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Dysgueusie (Très fréquent)
  • Sécheresse buccale (Très fréquent)
  • Stomatite (Fréquent)
  • Stomatite aphteuse
  • Agueusie
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Hypertension artérielle (Très fréquent)
  • Allongement de l'espace QT (Fréquent)
  • Syndrome du QT long
  • Pression artérielle (augmentation)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Constipation (Très fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Douleur abdominale haute
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculo-squelettique (Très fréquent)
  • Raideur musculo-squelettique
  • Douleur musculaire
  • Douleur articulaire
  • Dorsalgie
  • Douleur osseuse
  • Cervicalgie
  • Douleur musculo-squelettique du thorax
  • Douleur rachidienne
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Céphalée de tension
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Toux (Très fréquent)
  • Dyspnée (Très fréquent)
  • Pneumonie (Très fréquent)
  • Pneumopathie inflammatoire (Très fréquent)
  • Pneumonie atypique
  • Toux productive
  • Pneumopathie interstitielle
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Infection des voies urinaires (Très fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Pralsétinib

    Chimie
    IUPACcis-N-{(1S)-1-[6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl]éthyl}- 1-méthoxy-4-{4-méthyl-6-[(5-méthyl-1H-pyrazol-3- yl)amino]pyrimidin-2-yl}cyclohexane-1-carboxamide
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.4 g
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