Le polatuzumab védotine est un anticorps conjugué dirigé contre le CD79b, qui délivre préférentiellement un puissant agent antimitotique (la monométhylauristatine E, ou MMAE) au niveau des lymphocytes B, entraînant la mort des lymphocytes B malins. La molécule de polatuzumab védotine est composée de MMAE liée de manière covalente à un anticorps monoclonal de type immunoglobuline G1 humanisée, grâce à un agent de liaison clivable. L'anticorps monoclonal se lie avec une grande affinité et une haute sélectivité au CD79b, un composant en partie extracellulaire du récepteur des lymphocytes B. L'expression du CD79b est limitée aux cellules normales au sein de la lignée des lymphocytes B (à l'exception des plasmocytes) et aux lymphocytes B malins ; il est exprimé dans > 95 % des lymphomes diffus à grandes cellules B. Après fixation du CD79b, le polatuzumab védotine est rapidement internalisé et l'agent de liaison est clivé par les protéases lysosomales permettant à la MMAE d'être libérée à l'intérieur de la cellule. La MMAE se lie aux microtubules des cellules en division en inhibant la division cellulaire et en induit ainsi une apoptose.
