À propos de Pazopanib
Mise à jour : 16 janvier 2013
Pazopanib : Mécanisme d'action
Le pazopanib est un puissant inhibiteur de la tyrosine-kinase des récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR2, ainsi que VEGFR1 et VEGFR3), des récepteurs du facteur de croissance plaquettaire (PDGFRα et PDGFRβ), du récepteur du facteur de cellule souche (c-KIT). Il inhibe l'auto-phosphorylation du VEGFR2 induite par le VEGF.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal
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Pazopanib (chlorhydrate) 200 mg comprimé
Dernière modification : 18/05/2021 - Révision : NA
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L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EX - AUTRES INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EX03 - PAZOPANIB |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONPAZOPANIB (chlorhydrate) 200 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du rein avancé
- Sarcome des tissus mous avancé, traitement de 2e intention (du)
PosologieUnité de prisecomprimé- pazopanib (chlorhydrate) : 200 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Cancer du rein avancé - Sarcome des tissus mous avancé, traitement de 2e intention (du) Posologie standard - 800 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Posologie à ajuster par palier de 200 mg en fonction de la tolérance
- 200 à 800 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 800 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à interrompre au moins 7 jours avant une intervention chirurgicale
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du rein avancé
- Sarcome des tissus mous avancé, traitement de 2e intention (du)
PosologieUnité de prisecomprimé- pazopanib (chlorhydrate) : 200 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Cancer du rein avancé - Sarcome des tissus mous avancé, traitement de 2e intention (du) Posologie standard - 800 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Posologie à ajuster par palier de 200 mg en fonction de la tolérance
- 200 à 800 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 800 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Unité de prisecomprimé- pazopanib (chlorhydrate) : 200 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Cancer du rein avancé - Sarcome des tissus mous avancé, traitement de 2e intention (du) Posologie standard - 800 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Posologie à ajuster par palier de 200 mg en fonction de la tolérance
- 200 à 800 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 800 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Cancer du rein avancé - Sarcome des tissus mous avancé, traitement de 2e intention (du) Posologie standard - 800 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Posologie à ajuster par palier de 200 mg en fonction de la tolérance
- 200 à 800 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 800 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du rein avancé - Sarcome des tissus mous avancé, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- 800 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Posologie à ajuster par palier de 200 mg en fonction de la tolérance
- 200 à 800 mg 1 fois par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à interrompre au moins 7 jours avant une intervention chirurgicale
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTPAZOPANIB (chlorhydrate) 200 mg cpNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Anévrisme, antécédent (d')
- Antécédent d'accident thromboembolique
- Antécédent de traitement par anthracycline
- Cardiopathie
- Charge tumorale importante
- Déshydratation
- Femme susceptible d'être enceinte
- Fraction d'éjection ventriculaire gauche (diminution)
- Grossesse
- Hémoptysie, antécédent (d')
- Hémorragie cérébrale, antécédent (d')
- Hémorragie gastro-intestinale, antécédent récent (d')
- Homme en âge de procréer
- Hypertension artérielle
- Insuffisance cardiaque
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Intervention chirurgicale
- Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
- Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
- Sujet âgé
- Sujet à risque cardiaque
- Sujet à risque d'accident thromboembolique
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de fistule digestive
- Sujet à risque de perforation gastro-intestinale
- Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
- Sujet à risque hémorragique
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 60 ans
- Thrombose, antécédent récent (de)
- Vasectomie
Interactions médicamenteuses- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Pazopanib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Pazopanib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Pazopanib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Pazopanib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Utiliser une contraception efficace pdt le trt puis pdt au moins 2 semaines après arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'accident ischémique transitoire
- Risque d'accident thromboembolique
- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'anévrisme
- Risque d'augmentation des transaminases
- Risque d'embolie pulmonaire
- Risque d'hémorragie
- Risque d'hyperbilirubinémie
- Risque d'hypertension artérielle
- Risque d'hypothyroïdie
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'infection sévère
- Risque d'insuffisance cardiaque congestive
- Risque d'insuffisance coronarienne
- Risque d'insuffisance hépatique
- Risque d'insuffisance ventriculaire gauche
- Risque d'ischémie myocardique
- Risque de cardiopathie
- Risque de complication de cicatrisation de plaie
- Risque de crise hypertensive
- Risque de dissection artérielle
- Risque de fistule gastro-intestinale
- Risque de microangiopathie thrombotique
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de pneumopathie interstitielle
- Risque de pneumothorax
- Risque de protéinurie
- Risque de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
- Risque de syndrome de lyse tumorale
- Risque de torsades de pointes
Surveillances du patient- Surveillance de l'électrocardiogramme avant et pendant le traitement
- Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la fonction thyroïdienne avant et pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle avant et pendant le traitement
- Surveillance de la protéinurie avant et pendant le traitement
- Surveillance par un médecin spécialisé en début de traitement
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas associer à certains protocoles de chimiothérapie
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition d'un syndrome néphrotique
- Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère non contrôlée
- Traitement à arrêter en cas de complications de la cicatrisation
- Traitement à arrêter en cas de crise hypertensive
- Traitement à arrêter en cas de leucoencéphalopathie
- Traitement à arrêter en cas de microangiopathie thrombotique
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie
- Traitement à arrêter en cas de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE ALAT (augmentation) (Très fréquent)
Hypomagnésémie (Peu fréquent)
Neutropénie (Fréquent)
Urémie (augmentation) (Fréquent)
ASAT (augmentation) (Très fréquent)
Cholestérol sanguin augmenté (Fréquent)
Globules blancs diminués (Fréquent)
Lipase sérique (augmentation) (Fréquent)
Transaminases (augmentation) (Peu fréquent)
Protéinurie (Très fréquent)
TSH (augmentation) (Fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Fréquent)
Enzymes hépatiques (augmentation) (Peu fréquent)
Hypoalbuminémie (Très fréquent)
Amylasémie (augmentation) (Fréquent)
Bilan hépatique (anomalie) (Fréquent)
Hypophosphatémie (Fréquent)
Hyperbilirubinémie (Fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Fréquent)
Glycémie diminuée (Peu fréquent)
Bilirubinémie (augmentation) (Fréquent)
Numération plaquettaire diminuée (Peu fréquent)
Neutrophiles diminués
CANCEROLOGIE Syndrome de lyse tumorale
Douleur tumorale
DERMATOLOGIE Alopécie (Fréquent)
Sécheresse cutanée (Fréquent)
Dermatose (Peu fréquent)
Erythème palmoplantaire (Peu fréquent)
Hypomélanose (Fréquent)
Eruption maculeuse (Peu fréquent)
Prurit (Fréquent)
Eruption papuleuse (Peu fréquent)
Mucite (Fréquent)
Couleur des cheveux (modification) (Très fréquent)
Eruption vésiculeuse (Peu fréquent)
Atteinte muqueuse (Peu fréquent)
Rash érythémateux (Peu fréquent)
Onychopathie (Peu fréquent)
Exfoliation cutanée (Peu fréquent)
Prurit généralisé (Peu fréquent)
Erythrodysesthésie palmoplantaire (Très fréquent)
Eruption cutanée généralisée (Peu fréquent)
Hyperhidrose (Fréquent)
Dépigmentation de la peau (Fréquent)
Photosensibilisation (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Erythème cutané (Fréquent)
Eruption prurigineuse (Peu fréquent)
DIVERS Douleur thoracique (Fréquent)
Fistule entérocutanée (Peu fréquent)
Oedème (Fréquent)
Frisson (Peu fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
Asthénie (Fréquent)
Oedème localisé
Oedème de la face
Oedème périphérique
ENDOCRINOLOGIE Hypothyroïdie (Fréquent)
Dysthyroïdie (Peu fréquent)
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Métrorragie (Peu fréquent)
Hémorragie vaginale (Peu fréquent)
Ménorragie (Peu fréquent)
HÉMATOLOGIE Thrombopénie (Fréquent)
Leucopénie (Fréquent)
Hémorragie anale (Peu fréquent)
Hémorragie (Peu fréquent)
Polyglobulie (Peu fréquent)
Hémorragie buccale (Peu fréquent)
Purpura thrombopénique thrombotique
HÉPATOLOGIE Insuffisance hépatique (Peu fréquent)
Lésion hépatique induite par un médicament (Peu fréquent)
Hépatotoxicité (Fréquent)
Ictère (Peu fréquent)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Péritonite (Peu fréquent)
Infection (Fréquent)
Infection neutropénique (Fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISME Appétit diminué (Très fréquent)
Déshydratation (Fréquent)
Poids (diminution) (Fréquent)
Anorexie
OPHTALMOLOGIE Décollement de la rétine (Peu fréquent)
Déchirure rétinienne (Peu fréquent)
Vision floue (Fréquent)
Décoloration des cils (Peu fréquent)
Oedème palpébral
Oedème oculaire
ORL, STOMATOLOGIE Dysgueusie (Très fréquent)
Douleur oropharyngée (Peu fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Rhinorrhée (Peu fréquent)
Ulcération buccale (Fréquent)
Epistaxis (Fréquent)
Sécheresse buccale (Fréquent)
Stomatite (Fréquent)
Dysphonie (Fréquent)
Agueusie
Infection gingivale
Hypogueusie
PSYCHIATRIE Léthargie (Fréquent)
Insomnie (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Bouffée de chaleur (Fréquent)
Bradycardie (Peu fréquent)
Dysfonction cardiaque (Peu fréquent)
Accident thromboembolique veineux (Fréquent)
Crise hypertensive (Peu fréquent)
Pression artérielle systolique augmentée (Peu fréquent)
Bouffée congestive (Fréquent)
Pression artérielle (augmentation) (Fréquent)
Hypertension diastolique (Peu fréquent)
Allongement de l'espace QT (Peu fréquent)
Hypertension artérielle (Très fréquent)
Cardiomyopathie (Peu fréquent)
Infarctus du myocarde (Peu fréquent)
Ischémie myocardique (Peu fréquent)
Microangiopathie thrombotique (Rare)
Dissection artérielle
Thrombose
Dysfonctionnement ventriculaire gauche
Thrombophlébite profonde
Embolie pulmonaire
Insuffisance cardiaque
Anévrisme
SYSTÈME DIGESTIF Distension abdominale (Fréquent)
Hémorragie digestive (Peu fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Rectorragie (Peu fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Fonction hépatique anormale (Fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Selles fréquentes (Peu fréquent)
Hématémèse (Peu fréquent)
Hématochésie (Peu fréquent)
Perforation colique (Peu fréquent)
Hémorragie gastro-intestinale (Peu fréquent)
Méléna (Peu fréquent)
Hoquet (Fréquent)
Hémorragie rétropéritonéale (Peu fréquent)
Hémorragie oesophagienne (Peu fréquent)
Hémorragie hémorroïdaire (Peu fréquent)
Hémorragie gastrique (Peu fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Perforation intestinale (Peu fréquent)
Douleur abdominale basse
Douleur abdominale haute
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur articulaire (Fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Peu fréquent)
Spasme musculaire (Fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUX Somnolence (Peu fréquent)
Neuropathie périphérique sensitive (Fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Céphalée (Très fréquent)
Accident vasculaire cérébral (Peu fréquent)
Accident ischémique transitoire (Peu fréquent)
Infarctus cérébral (Peu fréquent)
Accident vasculaire cérébral ischémique (Peu fréquent)
Hypoesthésie (Peu fréquent)
Syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible (Rare)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Hémorragie bronchique (Peu fréquent)
Toux (Fréquent)
Dyspnée (Fréquent)
Hémoptysie (Fréquent)
Hémorragie intrapulmonaire (Peu fréquent)
Pneumothorax (Peu fréquent)
Lésion pulmonaire (Rare)
Pneumopathie interstitielle (Rare)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Hémorragie du tractus urinaire (Peu fréquent)
Syndrome hémolytique et urémique
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
|
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Anévrisme, antécédent (d')
- Antécédent d'accident thromboembolique
- Antécédent de traitement par anthracycline
- Cardiopathie
- Charge tumorale importante
- Déshydratation
- Femme susceptible d'être enceinte
- Fraction d'éjection ventriculaire gauche (diminution)
- Grossesse
- Hémoptysie, antécédent (d')
- Hémorragie cérébrale, antécédent (d')
- Hémorragie gastro-intestinale, antécédent récent (d')
- Homme en âge de procréer
- Hypertension artérielle
- Insuffisance cardiaque
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Intervention chirurgicale
- Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
- Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
- Sujet âgé
- Sujet à risque cardiaque
- Sujet à risque d'accident thromboembolique
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de fistule digestive
- Sujet à risque de perforation gastro-intestinale
- Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
- Sujet à risque hémorragique
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 60 ans
- Thrombose, antécédent récent (de)
- Vasectomie
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Anévrisme, antécédent (d')
- Antécédent d'accident thromboembolique
- Antécédent de traitement par anthracycline
- Cardiopathie
- Charge tumorale importante
- Déshydratation
- Femme susceptible d'être enceinte
- Fraction d'éjection ventriculaire gauche (diminution)
- Grossesse
- Hémoptysie, antécédent (d')
- Hémorragie cérébrale, antécédent (d')
- Hémorragie gastro-intestinale, antécédent récent (d')
- Homme en âge de procréer
- Hypertension artérielle
- Insuffisance cardiaque
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Intervention chirurgicale
- Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
- Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
- Sujet âgé
- Sujet à risque cardiaque
- Sujet à risque d'accident thromboembolique
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de fistule digestive
- Sujet à risque de perforation gastro-intestinale
- Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
- Sujet à risque hémorragique
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 60 ans
- Thrombose, antécédent récent (de)
- Vasectomie
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Interactions médicamenteuses- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Pazopanib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Pazopanib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Pazopanib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Pazopanib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
| Conduite à tenir | |
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. |
| Conduite à tenir | |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Pazopanib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Pazopanib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Pazopanib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Pazopanib + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Pazopanib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Pazopanib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Pazopanib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) | |
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
Pazopanib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons | |
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Utiliser une contraception efficace pdt le trt puis pdt au moins 2 semaines après arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'accident ischémique transitoire
- Risque d'accident thromboembolique
- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'anévrisme
- Risque d'augmentation des transaminases
- Risque d'embolie pulmonaire
- Risque d'hémorragie
- Risque d'hyperbilirubinémie
- Risque d'hypertension artérielle
- Risque d'hypothyroïdie
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'infection sévère
- Risque d'insuffisance cardiaque congestive
- Risque d'insuffisance coronarienne
- Risque d'insuffisance hépatique
- Risque d'insuffisance ventriculaire gauche
- Risque d'ischémie myocardique
- Risque de cardiopathie
- Risque de complication de cicatrisation de plaie
- Risque de crise hypertensive
- Risque de dissection artérielle
- Risque de fistule gastro-intestinale
- Risque de microangiopathie thrombotique
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de pneumopathie interstitielle
- Risque de pneumothorax
- Risque de protéinurie
- Risque de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
- Risque de syndrome de lyse tumorale
- Risque de torsades de pointes
Surveillances du patient- Surveillance de l'électrocardiogramme avant et pendant le traitement
- Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la fonction thyroïdienne avant et pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle avant et pendant le traitement
- Surveillance de la protéinurie avant et pendant le traitement
- Surveillance par un médecin spécialisé en début de traitement
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas associer à certains protocoles de chimiothérapie
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition d'un syndrome néphrotique
- Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère non contrôlée
- Traitement à arrêter en cas de complications de la cicatrisation
- Traitement à arrêter en cas de crise hypertensive
- Traitement à arrêter en cas de leucoencéphalopathie
- Traitement à arrêter en cas de microangiopathie thrombotique
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie
- Traitement à arrêter en cas de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| CANCEROLOGIE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| ENDOCRINOLOGIE | |||
| GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Pazopanib chlorhydrate
Chimie
| IUPAC | chlorhydrate de 5-[[4-[(2,3-diméthyl-2H-indazol-6-yl)méthylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-méthylbenzènesulfonamide |
|---|---|
| Synonymes | pazopanib hydrochloride |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
|
|---|
