À propos de Pasiréotide
Mise à jour :
Pasiréotide : Mécanisme d'action

Le pasiréotide est un analogue de la somatostatine injectable, de forme hexapeptide cyclique. Comme les hormones peptidiques naturelles, la somatostatine-14 et la somatostatine-28 (appelée également SRIF [Somatotropin Release Inhibiting Factor]) et les autres analogues de la somatostatine, le pasiréotide exerce son activité biologique en se liant aux récepteurs à la somatostatine (SSTR). 5 sous-types de récepteurs à la somatostatine ont été identifiés : SSTR1, 2, 3, 4 et 5. Ces sous-types de récepteurs sont exprimés dans différents tissus dans les conditions physiologiques normales. Les analogues de la somatostatine se lient aux récepteurs SSTR avec différentes puissances. Le pasiréotide se lie avec une haute affinité à 4 des 5 sous-types SSTR.

Fiche DCI Vidal

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Pasiréotide (diaspartate) 0,3 mg/ml solution injectable

Dernière modification : 30/07/2021 - Révision : NA

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
H - HORMONES SYSTEMIQUES, HORMONES SEXUELLES EXCLUES
H01 - HORMONES HYPOPHYSAIRES, HYPOTHALAMIQUES ET ANALOGUES
H01C - HORMONES HYPOTHALAMIQUES
H01CB - SOMATOSTATINE ET ANALOGUES
H01CB05 - PASIREOTIDE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

PASIREOTIDE (diaspartate) 0,3 mg/ml sol inj

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypercorticisme

Posologie

Unité de prise
ml
  • pasiréotide (diaspartate) : 0.3 mg
Modalités d'administration
  • Voie sous-cutanée
  • Administrer au niveau de la cuisse ou de l'abdomen
  • Administrer en variant le site d'injection
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypercorticisme
Traitement initial
  • Traitement à réévaluer après 2 mois de traitement
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
  • 0,6 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur
  • Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
  • 0,6 à 0,9 mg 2 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères
  • 0,3 mg 2 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer en variant le site d'injection
  • Administrer par voie sous-cutanée stricte
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à adapter pendant le traitement
  • Traitement à réévaluer après 2 mois de traitement

Incompatibilités physico-chimiques

  • Incompatibilité avec tous les médicaments

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

PASIREOTIDE (diaspartate) 0,3 mg/ml sol inj
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité à la somatostatine et à ses analogues
  • Insuffisance hépatique sévère

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Cardiopathie
  • Diabète
  • Etat prédiabétique
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Hypokaliémie
  • Hypomagnésémie
  • Insuffisance hépatique modérée
  • Insuffisance rénale sévère
  • Néphropathie sévère
  • Patient traité en relais de la voie intramusculaire
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet à risque de bradycardie
  • Sujet de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Bradycardisants + Fingolimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 6 heures suivant la première dose voire 2 heures de plus, jusqu'au lendemain si nécessaire.

Bradycardisants + Ozanimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG pendant au moins 6 heures.

Bradycardisants + Ponésimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 4 heures suivant la première dose, jusqu'au lendemain si nécessaire.
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Analogues de la somatostatine + Ciclosporine (voie orale)

Risques et mécanismesAvec la ciclosporine administrée par voie orale : baisse des concentrations sanguines de ciclosporine (diminution de son absorption intestinale).
Conduite à tenirAugmentation des doses de ciclosporine sous contrôle des concentrations plasmatiques et réduction de la posologie après l'arrêt du traitement par l'analogue de la somatostatine.

Analogues de la somatostatine + Insuline

Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie : diminution ou augmentation des besoins en insuline, par diminution ou augmentation de la sécrétion de glucagon endogène.
Conduite à tenirPrévenir le patient du risque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie de l'insuline pendant le traitement par l'analogue de la somatostatine.

Analogues de la somatostatine + Pioglitazone

Analogues de la somatostatine + Rosiglitazone

Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie : diminution ou augmentation des besoins en glitazone, par diminution ou augmentation de la sécrétion de glucagon endogène.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie de la glitazone pendant le traitement par l'analogue de la somatostatine.

Analogues de la somatostatine + Répaglinide

Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie : diminution ou augmentation des besoins en repaglinide, par diminution ou augmentation de la sécrétion de glucagon endogène.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie de la répaglidine pendant le traitement par l'analogue de la somatostatine.

Analogues de la somatostatine + Sulfamides hypoglycémiants

Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie : diminution ou augmentation des besoins en sulfamide hypoglycemiant, par diminution ou augmentation de la sécrétion de glucagon endogène.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par l'analogue de la somatostatine.

Bradycardisants + Cocaïne

Bradycardisants + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Bradycardisants + Bradycardisants

Risques et mécanismesRisque de bradycardie excessive (addition des effets).
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction avec la cocaïne

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Risques liés au traitement

  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque d'hyperbilirubinémie
  • Risque de bradycardie
  • Risque de diminution de la cortisolémie
  • Risque de fluctuation de la glycémie
  • Risque de lithiase biliaire

Surveillances du patient

  • Surveillance clinique pendant le traitement
  • Surveillance de l'électrocardiogramme 1 sem après le début du traitement puis périodiquement
  • Surveillance de l'électrocardiogramme avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de l'hémoglobine glycosylée 3 mois après l'arrêt du traitement
  • Surveillance de l'hémoglobine glycosylée avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de l'hémoglobine glycosylée pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique après 1, 2, 4, 8, 12 sem de trt puis périodiquement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction hypophysaire avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la glycémie 1/semaine pendant 3 mois puis régulièrement pendant le traitement
  • Surveillance de la glycémie 4 semaines après l'arrêt du traitement
  • Surveillance de la glycémie avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la kaliémie avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la magnésémie avant et pendant le traitement
  • Surveillance échographique de la vésicule biliaire avant la mise en route du traitement
  • Surveillance échographique de la vésicule biliaire tous les 6 à 12 mois pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Ne pas injecter dans une peau lésée

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de toxicité hépatique

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : former le patient à la technique de l'auto-injection
  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes associés à l'hypocortisolisme
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effet indésirable associé à l'hypocortisolisme

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Amylasémie (augmentation) (Fréquent)
  • Hyperglycémie (Très fréquent)
  • Lipase sérique (augmentation) (Fréquent)
  • Hémoglobine glycosylée (augmentation) (Très fréquent)
  • Hypoprothrombinémie (Fréquent)
  • Gamma GT (augmentation) (Fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Rare)
  • ASAT (augmentation)
  • Cortisolurie (diminution)
  • Enzymes hépatiques (augmentation)
  • Corps cétoniques plasmatiques (augmentation)
  • Hyperbilirubinémie
  • Transaminases (augmentation)
  • Glycémie augmentée
  • DERMATOLOGIE
  • Alopécie (Fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • DIVERS
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Réaction au site d'administration
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Insuffisance surrénale (Fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Anémie (Fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Cholécystite (Fréquent)
  • Cholestase (Fréquent)
  • Lithiase biliaire (Très fréquent)
  • Cholécystite aiguë
  • INSTRUMENTATION
  • Prurit au point d'injection (Fréquent)
  • Réaction au point d'injection (Très fréquent)
  • Douleur au point d'injection (Fréquent)
  • Hémorragie au point d'injection
  • Hématome au site d'injection
  • Erythème au point d'injection
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Diabète (Très fréquent)
  • Diabète non insulinodépendant (Fréquent)
  • Intolérance au glucose (Fréquent)
  • Appétit diminué (Fréquent)
  • Acidocétose
  • Acidocétose diabétique
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Vertige (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Hypotension artérielle (Fréquent)
  • Bradycardie sinusale (Fréquent)
  • Allongement de l'espace QT (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Vomissement (Fréquent)
  • Douleur abdominale haute (Fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Pancréatite
  • Douleur abdominale
  • Trouble digestif
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire (Fréquent)
  • Douleur musculaire (Fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Pasiréotide di-aspartate

    Chimie
    IUPACcyclo[-(4R)-4-[[(2-aminoéthyl)carbamoyl]oxy]-L-prolyl-(2S)- 2-phénylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-benzyl-L-tyrosyl- L-phénylalanyl-] diaspartate
    Synonymespasireotide diaspartate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Parenteral:1.2 mg
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