À propos de Palbociclib
Mise à jour :
Palbociclib : Mécanisme d'action
Le palbociclib est un inhibiteur des kinases 4 et 6 dépendantes des cyclines (cyclin-dependent kinases 4 and 6, CDK) hautement sélectif et réversible. La cycline D1 et les CDK4/6 sont en aval de multiples voies de signalisation conduisant à une prolifération cellulaire.
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Palbociclib 100 mg gélule
Dernière modification : 08/08/2025 - Révision : 08/08/2025
| ATC |
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L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EF - INHIBITEURS DES KINASES CYCLINE-DEPENDANTES (CDK) L01EF01 - PALBOCICLIB |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONPALBOCICLIB 100 mg gélIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
- Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
PosologieUnité de prisegélule- palbociclib : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer de préférence pendant le repas
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 7 jours entre 2 cycles de traitement de 21 jours
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe masculin ou féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
- Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
PosologieUnité de prisegélule- palbociclib : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer de préférence pendant le repas
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 7 jours entre 2 cycles de traitement de 21 jours
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe masculin ou féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Unité de prisegélule- palbociclib : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer de préférence pendant le repas
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 7 jours entre 2 cycles de traitement de 21 jours
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe masculin ou féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer de préférence pendant le repas
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 7 jours entre 2 cycles de traitement de 21 jours
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe masculin ou féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin ou féminin
Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
Posologie standard
- Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin
Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
Posologie standard
- Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTPALBOCICLIB 100 mg gélNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Grossesse
- Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Femme susceptible d'être enceinte
- Homme en âge de procréer
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Insuffisance rénale modérée à sévère
- Maladie viscérale sévère
- Patient en hémodialyse
- Préménopause
- Sujet de moins de 18 ans
Interactions médicamenteuses- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Ne pas utiliser conjointement, envisager une alternative thérapeutique.
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat du CYP par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible. Palbociclib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Palbociclib + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Palbociclib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Palbociclib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques X X X Contre-indication absolue
Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Information du patient : envisager une conservation du sperme avant le début du traitement
- Utiliser chez l'homme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 14 sem après l'arrêt du trt
- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 sem. après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'accident thromboembolique veineux
- Risque d'aplasie médullaire
- Risque de neutropénie
- Risque de pneumopathie inflammatoire
- Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
Surveillances du patient- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la formule sanguine avant et pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie inflammatoire sévère
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle diffuse
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Information du patient : consulter son médecin en cas d'apparition d'état fébrile ou d'infection
- Information du patient : signaler toute apparition de symptômes thromboemboliques
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE ALAT (augmentation) (Très fréquent)
Neutropénie (Très fréquent)
ASAT (augmentation) (Très fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Fréquent)
Neutrophiles diminués
Hématocrite (diminution)
Hémoglobinémie (diminution)
Numération plaquettaire diminuée
Globules blancs diminués
DERMATOLOGIE Erythrodysesthésie palmoplantaire (Fréquent)
Erythème polymorphe (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Sécheresse cutanée (Très fréquent)
Alopécie (Très fréquent)
Eruption acnéiforme
Dermatite
Mucite
Rash érythémateux
Eruption papuleuse
Eruption maculopapuleuse
Eruption prurigineuse
Eruption cutanée toxique
DIVERS Asthénie (Très fréquent)
Fièvre (Très fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
HÉMATOLOGIE Leucopénie (Très fréquent)
Thrombopénie (Très fréquent)
Neutropénie fébrile (Fréquent)
Anémie
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Lupus érythémateux cutané (Peu fréquent)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection (Très fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISME Appétit diminué (Très fréquent)
OPHTALMOLOGIE Vision floue (Fréquent)
Hypersécrétion lacrymale (Fréquent)
Hyposécrétion lacrymale (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIE Dysgueusie (Fréquent)
Epistaxis (Fréquent)
Stomatite (Très fréquent)
Glossite
Stomatite aphteuse
Douleur buccale
Glossodynie
Ulcération buccale
Chéilite
Douleur oropharyngée
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Accident thromboembolique veineux (Fréquent)
Embolie périphérique
Thrombose
Thrombophlébite profonde
Embolie pulmonaire
Embolie
SYSTÈME DIGESTIF Nausée (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Pneumopathie inflammatoire (Fréquent)
Pneumopathie interstitielle diffuse (Fréquent)
Gêne oropharyngée
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Grossesse
- Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Grossesse
- Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Femme susceptible d'être enceinte
- Homme en âge de procréer
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Insuffisance rénale modérée à sévère
- Maladie viscérale sévère
- Patient en hémodialyse
- Préménopause
- Sujet de moins de 18 ans
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions- Femme susceptible d'être enceinte
- Homme en âge de procréer
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Insuffisance rénale modérée à sévère
- Maladie viscérale sévère
- Patient en hémodialyse
- Préménopause
- Sujet de moins de 18 ans
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Interactions médicamenteuses- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Ne pas utiliser conjointement, envisager une alternative thérapeutique.
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat du CYP par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible. Palbociclib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Palbociclib + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Palbociclib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Palbociclib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.
- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Ne pas utiliser conjointement, envisager une alternative thérapeutique.
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. |
| Conduite à tenir | Ne pas utiliser conjointement, envisager une alternative thérapeutique. |
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat du CYP par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat du CYP par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible. Palbociclib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Palbociclib + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. |
| Conduite à tenir | Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible. |
Palbociclib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Palbociclib + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. |
| Conduite à tenir | Assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Palbociclib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Palbociclib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. |
| Conduite à tenir | Respecter un intervalle d'au moins 2 heures après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Palbociclib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Palbociclib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons | |
| Risques et mécanismes | Diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. |
| Conduite à tenir | Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Information du patient : envisager une conservation du sperme avant le début du traitement
- Utiliser chez l'homme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 14 sem après l'arrêt du trt
- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 sem. après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'accident thromboembolique veineux
- Risque d'aplasie médullaire
- Risque de neutropénie
- Risque de pneumopathie inflammatoire
- Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
Surveillances du patient- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la formule sanguine avant et pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie inflammatoire sévère
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle diffuse
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Information du patient : consulter son médecin en cas d'apparition d'état fébrile ou d'infection
- Information du patient : signaler toute apparition de symptômes thromboemboliques
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
Voir aussi les substances
Palbociclib
Chimie
| IUPAC | 6-acétyl-8-cyclopentyl-5-méthyl-2-{[5-(pipérazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one |
|---|---|
| Synonymes | palbociclib |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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