À propos de Palbociclib
Mise à jour : 03 octobre 2019
Palbociclib : Mécanisme d'action
Le palbociclib est un inhibiteur des kinases 4 et 6 dépendantes des cyclines (cyclin-dependent kinases 4 and 6, CDK) hautement sélectif et réversible. La cycline D1 et les CDK4/6 sont en aval de multiples voies de signalisation conduisant à une prolifération cellulaire.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Palbociclib 100 mg gélule
Dernière modification : 03/06/2024 - Révision : 03/06/2024
| ATC |
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L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EF - INHIBITEURS DES KINASES CYCLINE-DEPENDANTES (CDK) L01EF01 - PALBOCICLIB |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONPALBOCICLIB 100 mg gélIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
- Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
PosologieUnité de prisegélule- palbociclib : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer de préférence pendant le repas
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 7 jours entre 2 cycles de traitement de 21 jours
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe masculin ou féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
- Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
PosologieUnité de prisegélule- palbociclib : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer de préférence pendant le repas
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 7 jours entre 2 cycles de traitement de 21 jours
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe masculin ou féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Unité de prisegélule- palbociclib : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer de préférence pendant le repas
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 7 jours entre 2 cycles de traitement de 21 jours
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe masculin ou féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer de préférence pendant le repas
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 7 jours entre 2 cycles de traitement de 21 jours
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe masculin ou féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs Posologie standard - Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin ou féminin
Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
Posologie standard
- Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Association à un inhibiteur de l'aromatase, Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Patient de sexe féminin
Cancer du sein localement avancé HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs - Cancer du sein métastasique HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs
Posologie standard
- Dans le cas de : Association au fulvestrant
- 125 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Association au fulvestrant, Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- 75 à 100 mg 1 fois par jour
- Pendant 21 jours
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTPALBOCICLIB 100 mg gélNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Grossesse
- Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Femme susceptible d'être enceinte
- Homme en âge de procréer
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Insuffisance rénale modérée à sévère
- Maladie viscérale sévère
- Patient en hémodialyse
- Préménopause
- Sujet de moins de 18 ans
Interactions médicamenteuses- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Palbociclib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Palbociclib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Palbociclib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Palbociclib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques X X X Contre-indication absolue
Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Information du patient : envisager une conservation du sperme avant le début du traitement
- Utiliser chez l'homme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 14 sem après l'arrêt du trt
- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 sem. après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'accident thromboembolique veineux
- Risque d'aplasie médullaire
- Risque de neutropénie
- Risque de pneumopathie inflammatoire
- Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
Surveillances du patient- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la formule sanguine avant et pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie inflammatoire sévère
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle diffuse
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Information du patient : consulter son médecin en cas d'apparition d'état fébrile ou d'infection
- Information du patient : signaler toute apparition de symptômes thromboemboliques
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE ALAT (augmentation) (Très fréquent)
Neutropénie (Très fréquent)
ASAT (augmentation) (Très fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Fréquent)
Neutrophiles diminués
Hématocrite (diminution)
Hémoglobinémie (diminution)
Numération plaquettaire diminuée
Globules blancs diminués
DERMATOLOGIE Erythrodysesthésie palmoplantaire (Fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Sécheresse cutanée (Très fréquent)
Alopécie (Très fréquent)
Eruption acnéiforme
Dermatite
Mucite
Rash érythémateux
Eruption papuleuse
Eruption maculopapuleuse
Eruption prurigineuse
Eruption cutanée toxique
DIVERS Asthénie (Très fréquent)
Fièvre (Très fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
HÉMATOLOGIE Leucopénie (Très fréquent)
Thrombopénie (Très fréquent)
Neutropénie fébrile (Fréquent)
Anémie
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Lupus érythémateux cutané (Peu fréquent)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection (Très fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISME Appétit diminué (Très fréquent)
OPHTALMOLOGIE Vision floue (Fréquent)
Hypersécrétion lacrymale (Fréquent)
Hyposécrétion lacrymale (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIE Dysgueusie (Fréquent)
Epistaxis (Fréquent)
Stomatite (Très fréquent)
Glossite
Stomatite aphteuse
Douleur buccale
Glossodynie
Ulcération buccale
Chéilite
Douleur oropharyngée
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Accident thromboembolique veineux (Fréquent)
Embolie périphérique
Thrombose
Thrombophlébite profonde
Embolie pulmonaire
Embolie
SYSTÈME DIGESTIF Nausée (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Pneumopathie inflammatoire (Fréquent)
Pneumopathie interstitielle diffuse (Fréquent)
Gêne oropharyngée
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Grossesse
- Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Grossesse
- Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Femme susceptible d'être enceinte
- Homme en âge de procréer
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Insuffisance rénale modérée à sévère
- Maladie viscérale sévère
- Patient en hémodialyse
- Préménopause
- Sujet de moins de 18 ans
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions- Femme susceptible d'être enceinte
- Homme en âge de procréer
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Insuffisance rénale modérée à sévère
- Maladie viscérale sévère
- Patient en hémodialyse
- Préménopause
- Sujet de moins de 18 ans
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Interactions médicamenteuses- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Palbociclib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Palbociclib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Palbociclib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Palbociclib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
| Conduite à tenir | |
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. |
| Conduite à tenir | |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Palbociclib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Palbociclib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Palbociclib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Palbociclib + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Palbociclib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Palbociclib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Palbociclib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) | |
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
Palbociclib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons | |
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Information du patient : envisager une conservation du sperme avant le début du traitement
- Utiliser chez l'homme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 14 sem après l'arrêt du trt
- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 sem. après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'accident thromboembolique veineux
- Risque d'aplasie médullaire
- Risque de neutropénie
- Risque de pneumopathie inflammatoire
- Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
Surveillances du patient- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la formule sanguine avant et pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie inflammatoire sévère
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle diffuse
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Information du patient : consulter son médecin en cas d'apparition d'état fébrile ou d'infection
- Information du patient : signaler toute apparition de symptômes thromboemboliques
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
Voir aussi les substances
Palbociclib
Chimie
| IUPAC | 6-acétyl-8-cyclopentyl-5-méthyl-2-{[5-(pipérazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one |
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| Synonymes | palbociclib |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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