Substance active osilodrostat

Mise à jour : 18 mai 2020

Osilodrostat : Mécanisme d'action

L'osilodrostat est un inhibiteur de la synthèse du cortisol. Il inhibe puissamment la 11β-hydroxylase (CYP11B1), enzyme responsable de l'étape finale de biosynthèse du cortisol dans la glande surrénale.

Dans une analyse in vitro, l'osilodrostat a inhibé, de façon dose-dépendante, l'activité de la 11β-hydroxylase recombinante humaine avec une CI50 de 2,5 nM.

L'inhibition du CYP11B1 est associée à l'accumulation de précurseurs tels que le 11-désoxycortisol et à l'accélération de la biosynthèse des glandes surrénales, y compris des androgènes. Dans la maladie de Cushing, la baisse de la concentration plasmatique de cortisol stimule également la sécrétion d'ACTH via le mécanisme de rétroaction qui accélère la biosynthèse des stéroïdes.

Osilodrostat : Cas d'usage

L'osilodrostat est utilisé dans la prise en charge de syndromes de Cushing endogènes.

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