Substance active olanzapine

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Olanzapine : Mécanisme d'action

L'olanzapine est un agent antipsychotique, un traitement antimaniaque et thymorégulateur avec un large profil pharmacologique sur un certain nombre de récepteurs.

Dans les études précliniques, l'olanzapine a montré une affinité pour certains récepteurs (Ki < 100 nM) tels que les récepteurs sérotoninergiques 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, dopaminergiques D1, D2, D3, D4, D5, muscariniques cholinergiques m1-m5, α1 adrénergiques et histaminiques H1. Des études de comportement chez l'animal ont montré un antagonisme des systèmes 5HT, dopaminergiques et cholinergiques, ce qui confirme le profil de liaison aux récepteurs. Il a été démontré dans des études in vitro que l'olanzapine avait une plus grande affinité pour les récepteurs sérotoninergiques 5HT2 que pour les récepteurs dopaminergiques D2, et une plus grande activité in vivo sur les modèles 5HT2 par rapport aux modèles D2.

Il a été démontré par des études électrophysiologiques que l'olanzapine réduit de façon sélective la transmission au niveau des neurones dopaminergiques du système mésolimbique (A10) alors que l'effet observé sur le système striatal (A9) impliqué dans l'activité motrice est limité. L'olanzapine réduit la réponse d'évitement conditionné, test qui peut indiquer une activité antipsychotique, à des doses inférieures à celles responsables d'induction de catalepsie, effet qui peut indiquer la survenue d'effets indésirables moteurs. Contrairement à d'autres agents antipsychotiques, l'olanzapine augmente la réponse à un test d'« anxiolyse». 

Olanzapine : Cas d'usage

L'olanzapine est utilisée dans la prise en charge de :
  • épisodes maniaques,
  • schizophrénies,
  • troubles bipolaires.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 18 Octobre 2022

Olanzapine 10 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
N SYSTEME NERVEUX
N05 PSYCHOLEPTIQUES
N05A ANTIPSYCHOTIQUES
N05AH DIAZEPINES, OXAZEPINES, THIAZEPINES ET OXEPINES
N05AH03 OLANZAPINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

OLANZAPINE 10 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Episode maniaque modéré à sévère
  • Schizophrénie
  • Trouble bipolaire, traitement préventif des rechutes (du)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • olanzapine : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer en une prise unique
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Schizophrénie - Trouble bipolaire, traitement préventif des rechutes (du)
Traitement initial
  • 10 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • Traitement à arrêter progressivement
  • 5 à 20 mg 1 fois par jour
Episode maniaque modéré à sévère
Traitement initial
Dans le cas de : Monothérapie
  • 15 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Traitement associé
  • 10 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • Traitement à arrêter progressivement
  • 5 à 20 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Info du patient : consulter son médecin en cas de projet ou de suspicion de grossesse
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Tenir compte du délai d'action du traitement
  • Traitement à arrêter en cas de syndrome malin des neuroleptiques
  • Traitement à arrêter en cas d'hépatite
  • Traitement à arrêter en cas d'hyperthermie d'étiologie inconnue
  • Traitement à arrêter progressivement

Surveillances du traitement

  • Surveillance clinique pendant le traitement
  • Surveillance de la glycémie en début de trt puis après 12 semaines de trt puis tous les ans
  • Surveillance du bilan lipidique en début de trt puis après 12 semaines de trt puis après 5 ans
  • Surveillance du poids en début de trt puis après 4, 8 et 12 semaines de trt puis tous les 3 mois

Informations relatives à la sécurité du patient

OLANZAPINE 10 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) + Dopaminergiques hors Parkinson
Risques et mécanismesAntagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
Conduite à tenir
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Médicaments sédatifs + Alcool éthylique (boisson ou excipient)
Risques et mécanismesMajoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Médicaments sédatifs + Oxybate de sodium
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) + Antiparkinsoniens dopaminergiques
Risques et mécanismesAntagonisme réciproque du dopaminergique et des neuroleptiques. Le dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez le patient parkinsonien traité par dopaminergiques, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (leur arrêt brutal expose à un risque de "syndrome malin des neuroleptiques").
Conduite à tenir
Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) + Lévodopa, agoniste dopaminergique
Risques et mécanismesAntagonisme réciproque de la lévodopa et des neuroleptiques.
Conduite à tenirChez le patient parkinsonien, utiliser les doses minimales efficaces de chacun des deux médicaments.
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Neuroleptiques + Lithium
Risques et mécanismesRisque d'apparition de signes neuropsychiques évocateurs d'un syndrome malin des neuroleptiques ou d'une intoxication au lithium.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
Olanzapine + Carbamazépine
Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques de l'olanzapine et de son efficacité thérapeutique, par augmentation de son métabolisme hépatique par la carbamazépine.
Conduite à tenirSurveillance clinique, et si besoin, adaptation posologique de l'olanzapine.
Olanzapine + Fluvoxamine
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de l'olanzapine, avec risque de majoration des effets indésirables, par diminution de son métabolisme hépatique par la fluvoxamine.
Conduite à tenirSurveillance clinique et réduction éventuelle de la posologie de l'olanzapine pendant le traitement par fluvoxamine.
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Dapoxétine
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Médicaments abaissant la pression artérielle
Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments sédatifs + Dextropropoxyphène
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Loféxidine
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Médicaments sédatifs
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Neuroleptiques + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
Risques et mécanismesEffet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).
Conduite à tenir
Neuroleptiques + Orlistat
Risques et mécanismesRisque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant par orlistat.
Conduite à tenir
Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) + Aripiprazole
Risques et mécanismesRisque de moindre efficacité, notamment de l'aripiprazole, suite à l'antagonisme des récepteurs dopaminergiques par le neuroleptique.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux benzodiazépines
  • Sujet à risque de glaucome à angle fermé

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Allongement de l'espace QT
  • Antécédent de convulsions
  • Antécédent d'insuffisance médullaire
  • Cardiomégalie
  • Démence
  • Diabète
  • Eosinophilie
  • Hépatopathie
  • Hyperlipidémie
  • Hypertrophie bénigne de la prostate
  • Hypokaliémie
  • Hypomagnésémie
  • Iléus paralytique
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance médullaire
  • Insuffisance rénale
  • Leucopénie
  • Maladie de Parkinson
  • Métaboliseur lent
  • Neutropénie
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Pathologie associée
  • Patient à risque de diabète
  • Schizophrénie
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet à risque de crise convulsive
  • Sujet à risque de trouble du métabolisme lipidique
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Syndrome du QT long congénital
  • Syndrome myéloprolifératif
  • Tabagisme
  • Transaminases sériques, augmentation (des)
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque d'accident thromboembolique veineux
  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque de convulsions
  • Risque de dépression du système nerveux central
  • Risque de diabète
  • Risque de dyskinésie tardive
  • Risque de dyslipidémie
  • Risque de mort subite
  • Risque de prise de poids
  • Risque de rétention urinaire
  • Risque de syndrome de sevrage
  • Risque de syndrome malin des neuroleptiques
  • Risque d'hépatopathie
  • Risque d'hyperglycémie
  • Risque d'hypotension orthostatique

Interactions alimentaires

  • Alcool

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREBilirubinémie (augmentation) (Peu fréquent)
CPK (augmentation) (Fréquent)
Eosinophilie (Fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Fréquent)
Glycosurie (Fréquent)
Hypercholestérolémie (Fréquent)
Hyperglycémie (Fréquent)
Hyperprolactinémie (Très fréquent)
Hyperuricémie (Fréquent)
Leucopénie (Fréquent)
Neutropénie (Fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Fréquent)
Transaminases (augmentation) (Fréquent)
ALAT (augmentation)
ASAT (augmentation)
Elévation de la température corporelle
Hypertriglycéridémie
DERMATOLOGIEAlopécie (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Photosensibilisation (Peu fréquent)
Erythème cutané
Hypersudation
DIVERSAsthénie (Fréquent)
Chute (Très fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Fièvre (Fréquent)
Oedème (Fréquent)
Hypothermie (Rare) Décès
ENDOCRINOLOGIEGalactorrhée (Peu fréquent)
Gynécomastie (Peu fréquent)
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUEAménorrhée (Peu fréquent)
Mastodynie (Peu fréquent)
HÉMATOLOGIE Thrombopénie (Rare)
HÉPATOLOGIE Hépatite (Rare) Hépatite cholestatique
Hépatite cytolytique
Hépatite mixte
IMMUNO-ALLERGOLOGIEHypersensibilité (Peu fréquent) Syndrome DRESS
NUTRITION, MÉTABOLISMEAppétit augmenté (Fréquent)
Coma diabétique (Peu fréquent)
Diabète (Peu fréquent)
Diabète (déséquilibre) (Peu fréquent)
Poids (augmentation) (Très fréquent)
Acidocétose diabétique
ORL, STOMATOLOGIEDysarthrie (Peu fréquent)
Epistaxis (Peu fréquent)
Sécheresse buccale (Fréquent)
Sialorrhée (Peu fréquent)
Vertige (Fréquent)
PSYCHIATRIEBégaiement (Peu fréquent)
Hallucination (Très fréquent)
Libido (diminution) (Fréquent)
Hallucination visuelle
Insomnie
Léthargie
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREAccident thromboembolique (Peu fréquent)
Allongement de l'espace QT (Peu fréquent)
Bradycardie (Peu fréquent)
Hypotension artérielle (Peu fréquent)
Hypotension orthostatique (Très fréquent)
Syncope (Peu fréquent)
Fibrillation ventriculaire (Rare)
Mort cardiaque subite (Très rare)
Mort subite (Rare)
Tachycardie (Rare)
Embolie pulmonaire
Thrombophlébite profonde
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Fréquent)
Distension abdominale (Peu fréquent)
Pancréatite (Rare)
Vomissement (Très rare)
Nausée
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDouleur articulaire (Fréquent) Rhabdomyolyse (Rare)
SYSTÈME NERVEUXAkathisie (Fréquent)
Amnésie (Peu fréquent)
Convulsions (Peu fréquent)
Dyskinésie (Fréquent)
Dyskinésie tardive (Peu fréquent)
Dystonie (Peu fréquent)
Maladie de Parkinson (aggravation) (Très fréquent)
Somnolence (Très fréquent)
Syndrome des jambes sans repos (Peu fréquent)
Syndrome parkinsonien (Fréquent)
Tremblement (Fréquent)
Trouble de la marche (Très fréquent)
Trouble de l'élocution (Fréquent)
Accident vasculaire cérébral
Anomalie de la démarche
Crise oculogyre
Syndrome extrapyramidal
Syndrome parkinsonien (aggravation)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Pneumopathie
TOXICOLOGIEEffet atropinique (Fréquent) Syndrome de sevrage (Rare)
Syndrome malin des neuroleptiques (Rare)
Syndrome de sevrage néonatal
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEDélai à la miction (Peu fréquent)
Dysurie (Peu fréquent)
Incontinence urinaire (Peu fréquent)
Rétention urinaire (Peu fréquent)
Trouble de l'érection (Fréquent)
Priapisme (Rare)

Voir aussi les substances

Olanzapine

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC2-méthyl-4-(4-méthylpipérazin-1-yl)-10H-thiéno[2,3-b][1,5]benzodiazépine
Synonymesolanzapine
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:10 mg
Parenteral:10 mg
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