La métyrapone inhibe de façon réversible la biosynthèse du cortisol, de la corticostérone et de l'aldostérone dans la corticosurrénale en bloquant l'hydroxylation enzymatique en 11 β du noyau stéroïde.
La suppression du mécanisme puissant d'inhibition par rétro contrôle du cortisol sur l'hypophyse a pour conséquence l'augmentation de l'hormone corticotrope (Adreno Cortico Trophic Hormone : ACTH). L'inhibition prolongée de la biosynthèse de cortisol et de la corticostérone est marquée par une augmentation de leurs précurseurs immédiats: le 11 désoxycortisol et désoxycorticostérone, qui sont des faibles inhibiteurs de la sécrétion d'ACTH.
On observe donc une augmentation de la concentration plasmatique de ces précurseurs ainsi qu'une augmentation de la concentration urinaire de leurs métabolites: les 17-hydroxycorticostéroïdes (17-OH-stéroïdes) et 17-céto-stéroïdes (17-céto).
La métyrapone est utilisée comme test sur la base de ces propriétés et le dosage plasmatique du 11 désoxycortisol et du 17 OH- stéroïde urinaire sont des indicateurs de la réponse en ACTH de l'hypophyse.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Métyrapone 250 mg capsule molle
Dernière modification : 15/04/2021 - Révision : NA
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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V - DIVERS V04 - MEDICAMENTS POUR DIAGNOSTIC V04C - AUTRES MEDICAMENTS POUR DIAGNOSTIC V04CD - TESTS POUR LA FONCTION HYPOPHYSAIRE V04CD01 - METYRAPONE |
|  Soyez prudent | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONMETYRAPONE 250 mg caps molleIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Diagnostic d'un déficit en ACTH
- Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing
- Syndrome de Cushing endogène
PosologieUnité de prisecapsule- métyrapone : 250 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec du lait ou après un repas
Posologie Patient de 6 an(s) à 15 an(s) Patient quel que soit le poids Diagnostic d'un déficit en ACTH - Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 15 mg/kg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
Patient à partir de 15 an(s) Patient quel que soit le poids Diagnostic d'un déficit en ACTH - Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 500 à 750 mg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
Syndrome de Cushing endogène Dose initiale - Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 000 mg en 3 à 4 prises par jour
Dans le cas de : Etat sévère - Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 500 mg en 3 à 4 prises par jour
Traitement d'entretien - Posologie à adapter au taux de cortisol
- Posologie à adapter à l'état du patient
- 500 à 6 000 mg en 3 à 4 prises par jour
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Diagnostic d'un déficit en ACTH
- Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing
- Syndrome de Cushing endogène
PosologieUnité de prisecapsule- métyrapone : 250 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec du lait ou après un repas
Posologie Patient de 6 an(s) à 15 an(s) Patient quel que soit le poids Diagnostic d'un déficit en ACTH - Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 15 mg/kg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
Patient à partir de 15 an(s) Patient quel que soit le poids Diagnostic d'un déficit en ACTH - Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 500 à 750 mg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
Syndrome de Cushing endogène Dose initiale - Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 000 mg en 3 à 4 prises par jour
Dans le cas de : Etat sévère - Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 500 mg en 3 à 4 prises par jour
Traitement d'entretien - Posologie à adapter au taux de cortisol
- Posologie à adapter à l'état du patient
- 500 à 6 000 mg en 3 à 4 prises par jour
Unité de prisecapsule- métyrapone : 250 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec du lait ou après un repas
Posologie Patient de 6 an(s) à 15 an(s) Patient quel que soit le poids Diagnostic d'un déficit en ACTH - Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 15 mg/kg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
Patient à partir de 15 an(s) Patient quel que soit le poids Diagnostic d'un déficit en ACTH - Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 500 à 750 mg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
Syndrome de Cushing endogène Dose initiale - Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 000 mg en 3 à 4 prises par jour
Dans le cas de : Etat sévère - Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 500 mg en 3 à 4 prises par jour
Traitement d'entretien - Posologie à adapter au taux de cortisol
- Posologie à adapter à l'état du patient
- 500 à 6 000 mg en 3 à 4 prises par jour
- Voie orale
- Administrer avec du lait ou après un repas
Posologie Patient de 6 an(s) à 15 an(s) Patient quel que soit le poids Diagnostic d'un déficit en ACTH - Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 15 mg/kg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
Patient à partir de 15 an(s) Patient quel que soit le poids Diagnostic d'un déficit en ACTH - Diagnostic différentiel de l'hypercorticisme dans le syndrome de Cushing Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 500 à 750 mg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
Syndrome de Cushing endogène Dose initiale - Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 000 mg en 3 à 4 prises par jour
Dans le cas de : Etat sévère - Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 500 mg en 3 à 4 prises par jour
Traitement d'entretien - Posologie à adapter au taux de cortisol
- Posologie à adapter à l'état du patient
- 500 à 6 000 mg en 3 à 4 prises par jour
- Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
- 15 mg/kg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
- Administrer à minuit
- 30 mg/kg en 1 prise ce jour
- Posologie maximale: 3 000 mg ce jour
- 500 à 750 mg toutes les 4 heures
- Pendant 24 heures
- Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 000 mg en 3 à 4 prises par jour
- Posologie à adapter à l'état du patient
- 250 à 1 500 mg en 3 à 4 prises par jour
- Posologie à adapter au taux de cortisol
- Posologie à adapter à l'état du patient
- 500 à 6 000 mg en 3 à 4 prises par jour
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTMETYRAPONE 250 mg caps molleNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
- Insuffisance surrénalienne primaire
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Syndrome de Cushing
- Utilisation diagnostique
Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Métyrapone + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de faux négatif du test à la métyrapone, dû à une diminution de ses concentrations plasmatiques, par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne. Conduite à tenir Doubler la posologie de métyrapone.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : pas d'interaction avec les produits laitiers
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Mesures à associer au traitement- Administrer avec du lait ou après un repas
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Leucopénie
DERMATOLOGIE Acné (aggravation) (Rare)
Alopécie
Dermatite allergique
ENDOCRINOLOGIE Insuffisance surrénale (Rare)
Hirsutisme (Rare)
HÉMATOLOGIE Thrombopénie
Anémie
ORL, STOMATOLOGIE Sensation de vertige
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Hypotension artérielle
Hypertension artérielle
SYSTÈME DIGESTIF Vomissement
Nausée
Douleur abdominale
SYSTÈME NERVEUX Migraine (Fréquent)
Céphalée
Sédation
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
- Insuffisance surrénalienne primaire
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
- Insuffisance surrénalienne primaire
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Syndrome de Cushing
- Utilisation diagnostique
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Syndrome de Cushing
- Utilisation diagnostique
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Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Métyrapone + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de faux négatif du test à la métyrapone, dû à une diminution de ses concentrations plasmatiques, par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne. Conduite à tenir Doubler la posologie de métyrapone.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Métyrapone + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de faux négatif du test à la métyrapone, dû à une diminution de ses concentrations plasmatiques, par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne. Conduite à tenir Doubler la posologie de métyrapone.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Métyrapone + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique) | |
| Risques et mécanismes | Risque de faux négatif du test à la métyrapone, dû à une diminution de ses concentrations plasmatiques, par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne. |
| Conduite à tenir | Doubler la posologie de métyrapone. |
Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : pas d'interaction avec les produits laitiers
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Mesures à associer au traitement- Administrer avec du lait ou après un repas
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| ENDOCRINOLOGIE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME NERVEUX |
Voir aussi les substances
Métyrapone
Chimie
| IUPAC | METHYL-2 BIS(PYRIDYL-1)-1,2 PROPANONE |
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