À propos de Méthylnaltrexone
Mise à jour :
Méthylnaltrexone : Mécanisme d'action

Le bromure de méthylnaltrexone est un antagoniste sélectif des opioïdes qui se lie au récepteur mu. Les études in vitro ont montré qu’il est un antagoniste des récepteurs mu aux opioïdes (constante d'inhibition [Ki] = 28 nM), avec une affinité 8 fois plus faible pour les récepteurs kappa aux opioïdes (Ki = 230 nM) et une affinité largement réduite pour les récepteurs delta aux opioïdes.

En tant qu'ammonium quaternaire, la capacité du bromure de méthylnaltrexone à franchir la barrière hémato-encéphalique est limitée. Cela lui permet d'agir comme un antagoniste périphérique des récepteurs mu aux opioïdes au niveau des tissus tels que ceux du tractus gastro-intestinal, sans modifier les effets analgésiques à médiation opioïde sur le système nerveux central.

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Méthylnaltrexone bromure 12 mg/0,6 ml (20 mg/ml) solution injectable

Dernière modification : 15/04/2021 - Révision : NA

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A06 - MEDICAMENTS DE LA CONSTIPATION
A06A - MEDICAMENTS DE LA CONSTIPATION
A06AH - ANTAGONISTES DE RECEPTEURS OPIOIDES PERIPHERIQUES
A06AH01 - METHYLNALTREXONE BROMURE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

METHYLNALTREXONE BROMURE 12 mg/0,6 ml sol inj

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)

Posologie

Unité de prise
ml
  • méthylnaltrexone bromure : 20 mg
Modalités d'administration
  • Voie sous-cutanée
  • Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
  • Administrer en variant le site d'injection
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Respecter un intervalle d'au moins 24 heures entre 2 doses
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
  • Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Douleur chronique
  • Ne pas associer à un autre traitement laxatif
  • 12 mg 4 à 7 fois par semaine
Poids
  • Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Soin palliatif
  • Traitement à associer aux laxatifs habituels
  • 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
38 kg
  • Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Soin palliatif
  • Traitement à associer aux laxatifs habituels
  • 8 mg 1 fois par 48 heures
62 kg
  • Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Soin palliatif
  • Traitement à associer aux laxatifs habituels
  • 12 mg 1 fois par 48 heures
Poids >= 114 kg
  • Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Soin palliatif
  • Traitement à associer aux laxatifs habituels
  • 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
  • Administrer en variant le site d'injection
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans

Incompatibilités physico-chimiques

  • Incompatibilité avec tous les médicaments

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

METHYLNALTREXONE BROMURE 12 mg/0,6 ml sol inj
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Abdomen chirurgical
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Occlusion gastro-intestinale
  • Sujet à risque d'occlusion gastro-intestinale

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Altération de la paroi gastro-intestinale
  • Colostomie
  • Diverticulite
  • Fécalome
  • Grossesse
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale
  • Insuffisance rénale chronique terminale
  • Lésion de la barrière hémato-encéphalique
  • Pathologie digestive
  • Patient en soin palliatif
  • Patient porteur d'un cathéter péritonéal
  • Sujet de faible poids
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Surcharge pondérale

Interactions médicamenteuses

Se référer au paragraphe Interactions médicamenteuses de la documentation officielle du produit

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque de diarrhée
  • Risque de perforation gastro-intestinale
  • Risque de syndrome de sevrage

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas de douleur abdominale sévère et persistante

Information des professionnels de santé et des patients

  • Information du patient : consulter son médecin en cas d'aggravation des symptômes
  • Information du patient : signaler toute apparition de diarrhée sévère et prolongée

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
DERMATOLOGIE
  • Hypersudation (Fréquent)
  • Horripilation (Fréquent)
  • DIVERS
  • Frisson (Fréquent)
  • INSTRUMENTATION
  • Sensation de brûlure au point d'injection (Fréquent)
  • Oedème au point d'injection (Fréquent)
  • Douleur au point d'injection (Fréquent)
  • Réaction au point d'injection (Fréquent)
  • Picotement au site d'injection (Fréquent)
  • Erythème au point d'injection (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Rhinorrhée (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Bouffée de chaleur (Fréquent)
  • Palpitation (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Flatulence (Très fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Vomissement
  • Perforation gastro-intestinale
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Tremblement (Fréquent)
  • méthylnaltrexone bromure

    Chimie

    IUPACbromure de (17R)-17-(cyclopropylméthyl)-4,5alfa-époxy- 3,14-dihydroxy-17-méthyl-6-oxomorphinanium
    Synonymesmethylnaltrexone bromide

    Posologie

    Defined Daily Dose (WHO)
    Parenteral:6 mg

    INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

    METHYLNALTREXONE BROMURE 12 mg/0,6 ml sol inj
    Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

    Contre-indications

    X Critique
    Niveau de gravité : Contre-indication absolue
    • Abdomen chirurgical
    • Hypersensibilité à l'un des composants
    • Occlusion gastro-intestinale
    • Sujet à risque d'occlusion gastro-intestinale

    Précautions

    II Modéré
    Niveau de gravité : Précautions
    • Allaitement
    • Altération de la paroi gastro-intestinale
    • Colostomie
    • Diverticulite
    • Fécalome
    • Grossesse
    • Insuffisance hépatique sévère
    • Insuffisance rénale
    • Insuffisance rénale chronique terminale
    • Lésion de la barrière hémato-encéphalique
    • Pathologie digestive
    • Patient en soin palliatif
    • Patient porteur d'un cathéter péritonéal
    • Sujet de faible poids
    • Sujet de moins de 18 ans
    • Surcharge pondérale

    Interactions médicamenteuses

    Se référer au paragraphe Interactions médicamenteuses de la documentation officielle du produit

    Grossesse et allaitement

    Contre-indications et précautions d'emploi
    Grossesse (mois)Allaitement
    123456789
    RisquesIIII

    II Précaution

    Risques liés au traitement

    • Risque de diarrhée
    • Risque de perforation gastro-intestinale
    • Risque de syndrome de sevrage

    Traitement à arrêter définitivement en cas de...

    • Traitement à arrêter en cas de douleur abdominale sévère et persistante

    Information des professionnels de santé et des patients

    • Information du patient : consulter son médecin en cas d'aggravation des symptômes
    • Information du patient : signaler toute apparition de diarrhée sévère et prolongée

    Effets indésirables

    SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
    DERMATOLOGIE
  • Hypersudation (Fréquent)
  • Horripilation (Fréquent)
  • DIVERS
  • Frisson (Fréquent)
  • INSTRUMENTATION
  • Sensation de brûlure au point d'injection (Fréquent)
  • Oedème au point d'injection (Fréquent)
  • Douleur au point d'injection (Fréquent)
  • Réaction au point d'injection (Fréquent)
  • Picotement au site d'injection (Fréquent)
  • Erythème au point d'injection (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Rhinorrhée (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Bouffée de chaleur (Fréquent)
  • Palpitation (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Flatulence (Très fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Vomissement
  • Perforation gastro-intestinale
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Tremblement (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Méthylnaltrexone bromure

    Chimie
    IUPACbromure de (17R)-17-(cyclopropylméthyl)-4,5alfa-époxy- 3,14-dihydroxy-17-méthyl-6-oxomorphinanium
    Synonymesmethylnaltrexone bromide
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Parenteral:6 mg
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