À propos de Mercaptopurine
Mise à jour : 16 janvier 2013
Mercaptopurine : Mécanisme d'action
La mercaptopurine est une prodrogue inactive. Pour être cytotoxique, elle doit être transformée dans la cellule, par voie enzymatique, en des métabolites actifs, les nucléotides thioguanidiques ou 6-TGN. Une partie de la mercaptopurine est aussi transformée en d'autres métabolites par la thiopurine méthyltransférase (TPMT). Lorsque la TPMT est peu ou pas active, en raison d'une mutation du gène, une plus grande quantité de 6-TGN est formée et le patient est exposé à un risque accru de toxicité. 
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Mercaptopurine 50 mg comprimé

Dernière modification : 14/03/2024 - Révision : 14/03/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 - ANTINEOPLASIQUES
L01B - ANTIMETABOLITES
L01BB - ANALOGUES DE LA PURINE
L01BB02 - MERCAPTOPURINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

MERCAPTOPURINE 50 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Leucémie aiguë lymphoblastique
  • Leucémie aiguë myéloblastique

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • mercaptopurine : 50 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer le soir
  • Administrer soit toujours pdt le repas soit toujours en dehors du repas
Posologie
Patient à partir de 6 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Leucémie aiguë lymphoblastique - Leucémie aiguë myéloblastique
  • Posologie standard
  • 2,5 mg/kg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer le soir
  • Administrer soit toujours pdt le repas soit toujours en dehors du repas

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

MERCAPTOPURINE 50 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux thiopurines

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Déficit en thiopurine méthyltransférase
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Hépatite B
  • Hépatopathie
  • Homme en âge de procréer
  • Infection par le virus varicelle-zona, antécédent (d')
  • Insuffisance rénale
  • Maladie inflammatoire de l'intestin
  • Néphropathie chronique
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
  • Patient porteur d'une mutation du gène NUDT15
  • Patient traité à posologie élevée
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Syndrome de Lesch-Nyhan
  • Traitement concomitant par immunosuppresseur
  • Traitement hépatotoxique en cours
  • Traitement prolongé

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Antipurines + Inhibiteurs de la xanthine oxydase

Risques et mécanismesInsuffisance médullaire éventuellement grave.
Conduite à tenir

Cytotoxiques + Vaccins vivants atténués

Risques et mécanismesRisque de maladie vaccinale généralisée éventuellement mortelle.
Conduite à tenir- Et pendant les 6 mois suivant l'arrêt de la chimiothérapie. - Et, à l'exception de l'hydroxycarbamide dans son indication chez le patient drépanocytaire.
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Antipurines + Ribavirine

Risques et mécanismesRisque majoré d'effets indésirables graves, par inhibition du métabolisme de l'immunomodulateur par la ribavirine.
Conduite à tenir

Cytotoxiques + Olaparib

Risques et mécanismesRisque de majoration de l'effet myélosuppresseur du cytotoxique.
Conduite à tenir

Cytotoxiques + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque de survenue de convulsions par diminution de l'absorption digestive de la seule phénytoïne par le cytotoxique, ou bien risque de majoration de la toxicité ou de perte d'efficacité du cytotoxique par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne ou la fosphénytoïne.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Antipurines + Antivitamines K

Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenirContrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l'antivitamine K à la mise en route du traitement par l'immunomodulateur et après son arrêt.

Cytotoxiques + Antivitamines K

Risques et mécanismesAugmentation du risque thrombotique et hémorragique au cours des affections tumorales. De surcroît, possible interaction entre les AVK et la chimiothérapie.
Conduite à tenirContrôle plus fréquent de l'INR.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Antipurines + Dérivés de l'acide aminosalicylique (ASA)

Risques et mécanismesRisque de majoration de l'effet myélosuppresseur de l'immunomodulateur par inhibition de son métabolisme hépatique par le dérivé de l'ASA, notamment chez les sujets présentant un déficit partiel en thiopurine méthyltransférase (TPMT).
Conduite à tenir

Cytotoxiques + Flucytosine

Risques et mécanismesRisque de majoration de la toxicité hématologique.
Conduite à tenir

Cytotoxiques + Immunosuppresseurs

Risques et mécanismesImmunodépression excessive avec risque de syndrome lymphoprolifératif.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : produits laitiers

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Médicament génotoxique
  • Risque d'aberration chromosomique
  • Risque d'avortement spontané
  • Risque de malformation congénitale
  • Risque de trouble de la spermatogénèse
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt

Risques liés au traitement

  • Médicament carcinogène
  • Risque d'aplasie médullaire
  • Risque d'hépatotoxicité
  • Risque d'hyperuricémie
  • Risque d'infection
  • Risque d'uraturie
  • Risque de cancer secondaire
  • Risque de désordre lymphoprolifératif
  • Risque de néphropathie
  • Risque de pellagre
  • Risque de photosensibilisation
  • Risque de réactivation virale
  • Risque de résistance croisée à la thioguanine
  • Risque de septicémie neutropénique
  • Risque de syndrome d'activation macrophagique
  • Risque de syndrome de lyse tumorale

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'uricémie pendant le traitement
  • Surveillance de l'uricosurie pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique 1 fois par semaine pendant le traitement
  • Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement puis après l'arrêt du traitement
  • Surveillance par un test de dépistage d'une infection par le virus de l'hépatite B avant le trt
  • Surveillance par un test de dépistage d'une infection par le virus varicelle-zona avant le trt

Mesures à associer au traitement

  • Génotypage de NUDT15 recommandé avant la mise en route du traitement
  • Prophylaxie de la réactivation du virus du zona à envisager
  • Recommandations relatives à la manipulation de médicaments cytotoxiques
  • Tenir compte de la biodisponibilité en cas de changement de galénique

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'ictère
  • Traitement à arrêter en cas de diminution anormale du nombre de cellules sanguines
  • Traitement à arrêter en cas de syndrome d'activation macrophagique

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info patient : arrêter le traitement et consulter son médecin en cas de signes de toxicité hépatique
  • Info patient : limiter l'exposition au soleil ou aux rayons UV

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Leucopénie (Très fréquent)
  • Hypoglycémie
  • Facteurs de la coagulation (diminution)
  • CANCEROLOGIE
  • Leucémie secondaire (Très rare)
  • Sarcome (Rare)
  • Cancer de la peau (Rare)
  • Cancer du col de l'utérus (Rare)
  • Tumeur (Rare)
  • Sarcome de Kaposi
  • Mélanome
  • Lymphome T hépatosplénique
  • Cancer de la peau non mélanocytaire
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Peu fréquent)
  • Alopécie (Rare)
  • Photosensibilisation
  • Erythème noueux
  • DIVERS
  • Fièvre (Peu fréquent)
  • Fièvre d'origine médicamenteuse (Peu fréquent)
  • Oedème de la face (Rare)
  • HÉMATOLOGIE
  • Pancytopénie (Très fréquent)
  • Anémie (Fréquent)
  • Aplasie médullaire (Très fréquent)
  • Thrombopénie (Très fréquent)
  • Dysplasie médullaire (Très rare)
  • Syndrome myélodysplasique (Très rare)
  • Syndrome lymphoprolifératif
  • HÉPATOLOGIE
  • Cholestase (Fréquent)
  • Hépatotoxicité (Fréquent)
  • Nécrose hépatique (Peu fréquent)
  • Hypertension portale
  • Hyperplasie nodulaire régénérative du foie
  • Maladie veino-occlusive hépatique
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Peu fréquent)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE
  • Infection bactérienne (Peu fréquent)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Infection virale (Peu fréquent)
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Infection neutropénique (Peu fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Anorexie (Fréquent)
  • Pellagre
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Ulcération buccale (Peu fréquent)
  • Stomatite (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Pancréatite (Peu fréquent)
  • Ulcère intestinal (Très rare)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire (Peu fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Oligospermie (Rare)
  • Voir aussi les substances

    Mercaptopurine

    Chimie
    IUPACpurinethiol-6
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