Substance active losartan

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Losartan : Mécanisme d'action

Le losartan est un antagoniste synthétique oral des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1). L'angiotensine II, vasoconstricteur puissant, est la principale hormone active du système rénine-angiotensine et un déterminant important de la physiopathologie de l'hypertension. L'angiotensine II se lie aux récepteurs AT1 présents dans de nombreux tissus (muscle lisse vasculaire, glande surrénale, reins et coeur par exemple) et exerce plusieurs actions biologiques importantes, notamment la vasoconstriction et la libération d'aldostérone. L'angiotensine II stimule également la prolifération des cellules musculaires lisses.

Le losartan inhibe sélectivement les récepteurs AT1. In vitro et in vivo, le losartan et son métabolite acide carboxylique pharmacologiquement actif (E-3174) inhibent tous les effets physiologiquement pertinents de l'angiotensine II, quelle que soit la source ou la voie de synthèse.

Le losartan n'a pas d'effet agoniste ou inhibiteur sur d'autres récepteurs hormonaux ou sur les canaux ioniques qui jouent un rôle important dans la régulation cardiovasculaire. De plus, le losartan n'inhibe pas l'ECA (kininase II), l'enzyme qui dégrade la bradykinine. Il n'y a donc pas de potentialisation des effets indésirables induits par la bradykinine.

Lors de l'administration de losartan, la suppression de la rétroaction négative de l'angiotensine II sur la sécrétion de rénine induit une augmentation de l'activité rénine plasmatique (ARP). Cette augmentation entraîne une élévation de l'angiotensine II plasmatique. Malgré ces augmentations, l'activité antihypertensive et la diminution de l'aldostérone plasmatique sont maintenues, ce qui indique une inhibition efficace des récepteurs de l'angiotensine II. Après l'arrêt du losartan, l'ARP et le taux d'angiotensine II reviennent aux valeurs initiales dans les trois jours.

Le losartan et son principal métabolite actif ont une affinité beaucoup plus importante pour les récepteurs AT1 que pour les récepteurs AT2. Le métabolite actif est 10 à 40 fois plus actif que le losartan à poids égal.

Losartan : Cas d'usage

Le losartan est utilisé dans la prise en charge de :
  • hypertensions artérielles,
  • insuffisances cardiaques,
  • néphropathies.
En association à l’hydrochlorothiazide, il est utilisé dans la prise en charge d’hypertensions artérielles. 
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Losartan potassique 100 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C09 MEDICAMENTS AGISSANT SUR LE SYSTEME RENINE-ANGIOTENSINE
C09C INHIBITEURS DES RECEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE II NON ASSOCIES
C09CA INHIBITEURS DES RECEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE II NON ASSOCIES
C09CA01 LOSARTAN
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIXII

XContre-indication absolueIIPrécaution

Indications et modalités d'administration

LOSARTAN POTASSIQUE 100 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • AVC chez l'hypertendu avec hypertrophie ventriculaire gauche, traitement préventif (de l')
  • Hypertension artérielle
  • Insuffisance cardiaque, traitement de 2e intention (de l')
  • Néphropathie macroprotéinurique chez le diabétique de type 2 hypertendu

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • losartan potassique : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 6 an(s) à 18 an(s)
Poids ≥ 50 kg
Hypertension artérielle
Posologie standard
  • Administrer le matin
  • 50 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 100 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypertension artérielle
Posologie standard
  • Administrer le matin
  • 50 à 100 mg 1 fois par jour
Néphropathie macroprotéinurique chez le diabétique de type 2 hypertendu
Traitement initial
  • 50 mg 1 fois par jour
  • Pendant 1 mois
Traitement d'entretien
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 50 à 100 mg 1 fois par jour
Insuffisance cardiaque, traitement de 2e intention (de l')
Traitement initial
  • 12,5 mg 1 fois par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement d'entretien
  • Posologie à augmenter par palier de 12,5 à 25 mg toutes les semaines selon la tolérance
  • 12,5 à 150 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 150 mg par jour
AVC chez l'hypertendu avec hypertrophie ventriculaire gauche, traitement préventif (de l')
Traitement initial
  • 50 mg 1 fois par jour
Traitement d'entretien
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 50 à 100 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Administrer entier
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 50 kg
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans
  • Traitement à arrêter en cas de grossesse

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la fonction rénale pendant le traitement
  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

LOSARTAN POTASSIQUE 100 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Aliskirène
Risques et mécanismesRisque d'hyperkaliémie, d'insuffisance rénale, d'augmentation de la morbi-mortalité cardio-vasculaire.
Conduite à tenirContre-indication : chez le patient diabétique ou insuffisant rénal. Association déconseillée : dans les autres cas.
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Diurétiques épargneurs de potassium (seuls ou associés) sauf spironolactone et éplérénone
Risques et mécanismesRisque d'hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout en cas d'insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenirSi l'association est justifiée, contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Lithium
Risques et mécanismesAugmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale du lithium).
Conduite à tenirSi l'usage d'un antagoniste de l'angiotensine II est indispensable, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Potassium
Risques et mécanismesPour une quantité de potassium > à 1 mmol/prise, hyperkaliémie potentiellement létale, notamment chez l'insuffisant rénal (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenirSauf en cas d'hypokaliémie.
Médicament, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème
Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir
Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicament, bradykinine et angio-oedème
Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Acide acétylsalicylique (voie systémique)
Risques et mécanismesPour des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (>= 1 g par prise et/ou >= 3 g par jour) ou pour des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) : Insuffisance rénale aiguë chez le patient à risque (âgé, déshydraté, sous diurétiques, avec une fonction rénale altérée) par diminution de la filtration glomérulaire secondaire à une diminution de la synthèse des prostaglandines rénales. Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenirHydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement et régulièrement pendant l'association.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Risques et mécanismesInsuffisance rénale aiguë chez le patient à risque (âgé, déshydraté, sous diurétiques, avec une fonction rénale altérée), par diminution de la filtration glomérulaire secondaire à une diminution de la synthèse des prostaglandines rénales. Ces effets sont généralement réversibles. Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenirHydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement et régulièrement pendant l'association.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Diurétiques hypokaliémiants
Risques et mécanismesRisque d'hypotension artérielle brutale et/ou d'insuffisance rénale aiguë lors de l'instauration ou de l'augmentation de la posologie d'un traitement par un antagoniste de l'angiotensine II en cas de déplétion hydrosodée préexistante.
Conduite à tenirDans l'hypertension artérielle, lorsqu'un traitement diurétique préalable a pu entraîner une déplétion hydrosodée, il faut : - soit arrêter le diurétique avant de débuter le traitement par l'antagoniste de l'angiotensine II, et réintroduire un diurétique hypokaliémiant si nécessaire ultérieurement ; - soit administrer des doses initiales réduites d'antagoniste de l'angiotensine II et augmenter progressivement la posologie. Dans tous les cas : surveiller la fonction rénale (créatininémie) dans les premières semaines du traitement par l'antagoniste de l'angiotensine II.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Eplérénone
Risques et mécanismes- Majoration du risque d'hyperkaliémie, notamment chez le sujet âgé. - Risque d'hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout en cas d'insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenir- Contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale pendant l'association. - Pour la spironolactone à des doses comprises entre 12,5 mg et 50 mg/jour, et pour l'éplérénone utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ainsi qu'en cas d'hypokaliémie : contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Spironolactone
Risques et mécanismesRisque d'hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout en cas d'insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenirPour la spironolactone à des doses comprises entre 12,5 mg et 50 mg/jour, et pour l'éplérénone utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ainsi qu'en cas d'hypokaliémie : contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale.
Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion
Risques et mécanismesDans les indications où cette association est possible, risque accru de dégradation de la fonction rénale, voire insuffisance rénale aiguë, et majoration de l'hyperkaliémie, ainsi que de l'hypotension et des syncopes.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Hyperkaliémiants + Hyperkaliémiants
Risques et mécanismesRisque de majoration de l'hyperkaliémie, potentiellement létale.
Conduite à tenir
Losartan + Fluconazole
Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité du losartan, par inhibition de la formation de son métabolite actif par le fluconazole.
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique
Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Antécédent d'insuffisance hépatique
  • Antécédent d'oedème de Quincke
  • Cardiomyopathie obstructive
  • Enfant de moins de 50 kg
  • Enfant de moins de 6 ans
  • Hyperaldostéronisme primaire
  • Hyponatrémie
  • Hypovolémie
  • Insuffisance rénale
  • Ischémie myocardique
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Pathologie cérébrovasculaire
  • Rétrécissement aortique
  • Rétrécissement mitral
  • Sténose artérielle rénale bilatérale ou sur rein unique
  • Sujet de plus de 75 ans
  • Sujet noir
  • Allaitement
  • Grossesse, 3 premiers mois (de la)

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIXII

XContre-indication absolueIIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de trouble hydroélectrolytique
  • Risque d'hypotension artérielle
  • Risque d'insuffisance rénale
  • Risque d'oedème de Quincke

Interactions alimentaires

  • Aliments riches en potassium

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRECréatininémie (augmentation) (Fréquent)
Hypoglycémie (Fréquent)
Urémie (augmentation) (Fréquent)
ALAT (augmentation) (Rare) Hyperkaliémie
Hyponatrémie
DERMATOLOGIE Eruption cutanée
Photosensibilisation
Prurit
Urticaire
DIVERSOedème (Peu fréquent) Asthénie
Fatigue
Gonflement du visage
Oedème de la face
Syndrome pseudogrippal
HÉMATOLOGIE Anémie
Thrombopénie
HÉPATOLOGIE Hépatite (Rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème (Rare)
Hypersensibilité (Rare)
Oedème de Quincke (Rare)
Réaction anaphylactique (Rare)
ORL, STOMATOLOGIESensation de vertige (Fréquent)
Vertige (Fréquent)
Acouphène
Dysgueusie
Gonflement de la glotte
Gonflement du larynx
Oedème labial
Oedème laryngé
Oedème pharyngé
PSYCHIATRIETrouble du sommeil (Peu fréquent) Dépression
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREAngor (Peu fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Fibrillation auriculaire (Rare)
Syncope (Rare)
Vascularite (Rare)
Effet orthostatique lié à la dose
Hypotension artérielle
Hypotension orthostatique
Malaise
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Peu fréquent)
Constipation opiniâtre (Peu fréquent)
Douleur abdominale (Peu fréquent)
Nausée (Peu fréquent)
Vomissement (Peu fréquent)
Diarrhée
Fonction hépatique anormale
Gonflement de la langue
Gonflement des lèvres
Oedème de la langue
Pancréatite
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Dorsalgie
Douleur articulaire
Douleur musculaire
Purpura rhumatoïde
Rhabdomyolyse
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Peu fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
Accident vasculaire cérébral (Rare)
Paresthésie (Rare)
Migraine
SYSTÈME RESPIRATOIREDyspnée (Peu fréquent) Obstruction des voies aériennes
Toux
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEAtteinte de la fonction rénale (Fréquent)
Insuffisance rénale (Fréquent)
Impuissance
Infection des voies urinaires
Trouble de l'érection
Trouble rénal

Voir aussi les substances

Losartan potassique

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC[2-butyl-4-chloro-1-[4-[2-(1H-tétrazol-5-yl)phényl]benzyl]-1H-imidazol-5-yl]méthanol potassique
Synonymeslosartan potassium, potassium losartan
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:50 mg
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