Ivermectine : Mécanisme d'action
En parasitologie : l'ivermectine est un antihelminthique. C’est un dérivé des avermectines isolées à partir de la fermentation de bouillons de Streptomyces avermitilis. Elle présente une affinité importante pour les canaux chlorure glutamate-dépendants présents dans les cellules nerveuses et musculaires des invertébrés. Sa fixation sur ces canaux favorise une augmentation de la perméabilité membranaire aux ions chlorure entraînant une hyperpolarisation de la cellule nerveuse ou musculaire. Il en résulte une paralysie neuromusculaire pouvant entraîner la mort de certains parasites. L'ivermectine interagit également avec d'autres canaux chlorure ligand-dépendants que celui faisant intervenir le neuromédiateur GABA (acide gamma-amino-butyrique).
Les mammifères ne possèdent pas de canaux chlorure glutamate-dépendants. Les avermectines n'ont qu'une faible affinité pour les autres canaux chlorure ligand-dépendants. Elles ne passent pas facilement la barrière hématoméningée.
Des études cliniques réalisées en Afrique, en Asie, en Amérique du Sud, aux Caraïbes et en Polynésie révèlent une réduction (à moins de 1 %) de la microfilarémie à Wuchereria bancrofti dans la semaine qui suit l'administration d'une dose orale d'ivermectine d'au moins 100 µg/kg. Ces études ont mis en évidence un effet dose-dépendant sur le temps durant lequel se maintient la diminution de la microfilarémie et le pourcentage d'infestation dans les populations traitées. Une administration en traitement de masse apparaît utile pour limiter la transmission de Wuchereria bancrofti par les insectes vecteurs et interrompre la chaîne épidémiologique en traitant l'homme microfilarémique (seul réservoir de parasites pour Wuchereria bancrofti).
En dermatologie : les propriétés anti-inflammatoires de l'ivermectine par voie cutanée ont été observées dans des modèles animaux de l'inflammation de la peau. Les avermectines ont des effets anti-inflammatoires par inhibition de la production de cytokines inflammatoires induites par le lipopolysaccharide (LPS). L'ivermectine provoque aussi la mort des parasites, principalement par liaison sélective aux canaux chlorure glutamate-dépendants avec une affinité importante, qui se produit dans les cellules nerveuses et musculaires des invertébrés. Le mécanisme d'action de l’ivermectine dans le traitement des lésions inflammatoires de la rosacée n'est pas connu mais peut être lié a l'activité anti-inflammatoire de l'ivermectine, ainsi qu'en provoquant la mort des acariens Demodex, discuté comme étant un facteur important dans l'inflammation de la peau au cours de la rosacée.
Ivermectine : Cas d'usage
L’ivermectine est utilisée dans la prise en charge de :
- anguilluloses gastro-intestinales,
- gales,
- microfilarémies à Wuchereria bancrofti.
Par voie cutanée l’ivermectine est utilisée dans la prise en charge de : rosacées.
Ivermectine 3 mg comprimé
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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P ANTIPARASITAIRES, INSECTICIDES P02 ANTHELMINTHIQUES P02C ANTINEMATODES P02CF AVERMECTINES P02CF01 IVERMECTINE |
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Indications et modalités d'administrationIVERMECTINE 3 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Anguillulose gastrointestinale
- Gale
- Microfilarémie à Wuchereria bancrofti
- Onchocercose
Posologie
Unité de prise comprimé - ivermectine : 3000 µg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer au moins 2 heures avant le repas ou plus de 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
Posologie Patient à partir de 30 mois Poids ≥ 15 kg Anguillulose gastrointestinale Posologie standard - 200 µg/kg en 1 prise ce jour
- Nombre d'unité de prise maximale: 6 comprimés ce jour
Microfilarémie à Wuchereria bancrofti Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - 150 à 200 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 6 mois
- Nombre d'unité de prise maximale: 4 comprimés ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 300 à 400 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 12 mois
- Nombre d'unité de prise maximale: 8 comprimés ce jour
Gale Posologie standard - Cure à renouveler 1 fois si besoin
- 200 µg/kg en 1 prise ce jour
Onchocercose Posologie standard - 150 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 3 à 12 mois
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer au moins 2 heures avant le repas ou plus de 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
Mises en garde- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Anguillulose gastrointestinale
- Gale
- Microfilarémie à Wuchereria bancrofti
- Onchocercose
Posologie
Unité de prise comprimé - ivermectine : 3000 µg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer au moins 2 heures avant le repas ou plus de 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
Posologie Patient à partir de 30 mois Poids ≥ 15 kg Anguillulose gastrointestinale Posologie standard - 200 µg/kg en 1 prise ce jour
- Nombre d'unité de prise maximale: 6 comprimés ce jour
Microfilarémie à Wuchereria bancrofti Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - 150 à 200 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 6 mois
- Nombre d'unité de prise maximale: 4 comprimés ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 300 à 400 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 12 mois
- Nombre d'unité de prise maximale: 8 comprimés ce jour
Gale Posologie standard - Cure à renouveler 1 fois si besoin
- 200 µg/kg en 1 prise ce jour
Onchocercose Posologie standard - 150 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 3 à 12 mois
- Voie orale
- Administrer au moins 2 heures avant le repas ou plus de 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
Posologie Patient à partir de 30 mois Poids ≥ 15 kg Anguillulose gastrointestinale Posologie standard - 200 µg/kg en 1 prise ce jour
- Nombre d'unité de prise maximale: 6 comprimés ce jour
Microfilarémie à Wuchereria bancrofti Posologie standard Dans le cas de : Schéma posologique 1 - 150 à 200 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 6 mois
- Nombre d'unité de prise maximale: 4 comprimés ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2 - 300 à 400 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 12 mois
- Nombre d'unité de prise maximale: 8 comprimés ce jour
Gale Posologie standard - Cure à renouveler 1 fois si besoin
- 200 µg/kg en 1 prise ce jour
Onchocercose Posologie standard - 150 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 3 à 12 mois
- 200 µg/kg en 1 prise ce jour
- Nombre d'unité de prise maximale: 6 comprimés ce jour
- 150 à 200 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 6 mois
- Nombre d'unité de prise maximale: 4 comprimés ce jour
- 300 à 400 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 12 mois
- Nombre d'unité de prise maximale: 8 comprimés ce jour
- Cure à renouveler 1 fois si besoin
- 200 µg/kg en 1 prise ce jour
- 150 µg/kg en 1 prise ce jour tous les 3 à 12 mois
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer au moins 2 heures avant le repas ou plus de 2 heures après le repas
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
Mises en garde- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Informations relatives à la sécurité du patientIVERMECTINE 3 mg cpNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Interactions médicamenteusesIIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Anguillulose
- Enfant de moins de 15 kg
- Enfant de moins de 6 ans
- Loase
- Onchocercose
- Parasitose associée
- Allaitement
- Allaitement d'un nouveau-né de moins de 1 semaine
- Grossesse
Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II IIPrécaution
Risques spécifiques- Risque de neurotoxicité
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE ALAT (augmentation)
Enzymes hépatiques (augmentation)
Eosinophilie
Hyperbilirubinémie
Leucopénie
Phosphatases alcalines (augmentation) DERMATOLOGIE Nécrolyse épidermique toxique (Très rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Très rare) Eruption urticarienne
Hypersudation
Prurit
Prurit (aggravation) DIVERS Asthénie
Douleur
Faiblesse
Fièvre
Frisson
Oedème HÉMATOLOGIE Adénopathie
Anémie
Lymphadénite HÉPATOLOGIE Hépatite aiguë IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie OPHTALMOLOGIE Choriorétinite
Choroïdite
Conjonctivite
Hémorragie conjonctivale
Hyperhémie oculaire
Iridocyclite
Kératite
Limbite
Oedème palpébral
Sensation anormale dans l'oeil ORL, STOMATOLOGIE Pharyngite
Sensation de vertige
Vertige PSYCHIATRIE Confusion mentale
Léthargie
Modifications de l'état mental
Stupeur SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Hypotension orthostatique
Tachycardie SYSTÈME DIGESTIF Constipation
Diarrhée
Douleur abdominale
Douleur épigastrique
Fonction hépatique anormale
Incontinence fécale
Nausée
Trouble digestif
Vomissement SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Cervicalgie
Dorsalgie
Douleur articulaire
Douleur musculaire
Douleur musculaire abdominale SYSTÈME NERVEUX Encéphalite (Rare)
Encéphalopathie (Rare) Céphalée
Coma
Dystasie
Somnolence
Tremblement
Trouble de la marche SYSTÈME RESPIRATOIRE Asthme (aggravation)
Dyspnée
Gêne respiratoire
Toux UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Douleur testiculaire
Gêne testiculaire
Hématurie
Incontinence urinaire
Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
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Interactions médicamenteusesIIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Niveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol | |
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Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de ces substances. |
Conduite à tenir | Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible). |
Niveau de gravité: A prendre en compteMédicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
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Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Anguillulose
- Enfant de moins de 15 kg
- Enfant de moins de 6 ans
- Loase
- Onchocercose
- Parasitose associée
- Allaitement
- Allaitement d'un nouveau-né de moins de 1 semaine
- Grossesse
Niveau de gravité: Précaution- Anguillulose
- Enfant de moins de 15 kg
- Enfant de moins de 6 ans
- Loase
- Onchocercose
- Parasitose associée
- Allaitement
- Allaitement d'un nouveau-né de moins de 1 semaine
- Grossesse
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Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques spécifiques- Risque de neurotoxicité
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | ALAT (augmentation) Enzymes hépatiques (augmentation) Eosinophilie Hyperbilirubinémie Leucopénie Phosphatases alcalines (augmentation) | ||
DERMATOLOGIE | Nécrolyse épidermique toxique (Très rare) Syndrome de Stevens-Johnson (Très rare) | Eruption urticarienne Hypersudation Prurit Prurit (aggravation) | |
DIVERS | Asthénie Douleur Faiblesse Fièvre Frisson Oedème | ||
HÉMATOLOGIE | Adénopathie Anémie Lymphadénite | ||
HÉPATOLOGIE | Hépatite aiguë | ||
IMMUNO-ALLERGOLOGIE | Hypersensibilité | ||
NUTRITION, MÉTABOLISME | Anorexie | ||
OPHTALMOLOGIE | Choriorétinite Choroïdite Conjonctivite Hémorragie conjonctivale Hyperhémie oculaire Iridocyclite Kératite Limbite Oedème palpébral Sensation anormale dans l'oeil | ||
ORL, STOMATOLOGIE | Pharyngite Sensation de vertige Vertige | ||
PSYCHIATRIE | Confusion mentale Léthargie Modifications de l'état mental Stupeur | ||
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | Hypotension orthostatique Tachycardie | ||
SYSTÈME DIGESTIF | Constipation Diarrhée Douleur abdominale Douleur épigastrique Fonction hépatique anormale Incontinence fécale Nausée Trouble digestif Vomissement | ||
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | Cervicalgie Dorsalgie Douleur articulaire Douleur musculaire Douleur musculaire abdominale | ||
SYSTÈME NERVEUX | Encéphalite (Rare) Encéphalopathie (Rare) | Céphalée Coma Dystasie Somnolence Tremblement Trouble de la marche | |
SYSTÈME RESPIRATOIRE | Asthme (aggravation) Dyspnée Gêne respiratoire Toux | ||
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE | Douleur testiculaire Gêne testiculaire Hématurie Incontinence urinaire |
Voir aussi les substances
Ivermectine
Chimie
IUPAC | Mélange de dihydroavermectine B1a (>80%) et de dihydroavermectine B1b (<20%) |
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Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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