Substance active ibrutinib

Mise à jour : 03 août 2015

Ibrutinib : Mécanisme d'action

L'ibrutinib est une petite molécule, puissante, inhibitrice de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). L'ibrutinib forme une liaison covalente avec un résidu cystéine (Cys-481) au niveau du site actif de la BTK, ce qui entraîne une inhibition prolongée de l'activité enzymatique de la BTK. La BTK, membre de la famille des Tec kinases, est une molécule importante des voies de signalisation du récepteur antigénique des cellules B (BCR) et du récepteur des cytokines. La voie du BCR est impliquée dans la pathogénèse de plusieurs hémopathies malignes à cellules B, incluant le LCM, le lymphome diffus à grandes cellules B, le lymphome folliculaire et la LLC. Le rôle essentiel de la BTK dans la signalisation via les récepteurs de surface des cellules B résulte en une activation des voies nécessaires à la circulation, au chimiotactisme et à l'adhésion des cellules B. Les études précliniques ont montré que l'ibrutinib inhibe efficacement la prolifération et la survie in vivo des cellules B malignes ainsi que la migration cellulaire et l'adhésion au substrat in vitro.

Ibrutinib : Cas d'usage

L'ibrutinib est utilisé dans la prise en charge de :
  • lymphomes à cellules du manteau
  • leucémies lymphoïdes chroniques
  • macroglobulinémie de Waldenström

Gammes contenant la substance

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