Substance active frovatriptan
Mise à jour : 16 janvier 2013Frovatriptan : Mécanisme d'action
Le frovatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT. Il présente une forte affinité pour les sites de liaison 5-HT1B et 5-HT1D dans des dosages radioligands et présente des effets agonistes puissants sur les récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D dans des biodosages fonctionnels.
Il présente une sélectivité importante pour les récepteurs 5-HT1B/1D et pas d'affinité significative pour les récepteurs 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, alpha-adrénergiques ou histaminergiques.
Le frovatriptan n'a pas d'affinité significative pour les sites de liaison des benzodiazépines.
Le frovatriptan semble agir de manière sélective sur les artères intracrâniennes extracérébrales pour en inhiber la dilatation excessive lors de la crise migraine. A des concentrations similaires de celles obtenues chez l'homme, le frovatriptan a induit une constriction des artères cérébrales humaines isolées, avec peu, voire pas d'effet sur les artères coronaires humaines isolées.
