Substance active fébuxostat

À propos de la substance
Mise à jour : 05 juin 2015

Fébuxostat : Mécanisme d'action

L'acide urique est le produit final du métabolisme des purines chez l'homme et résulte de la cascade hypoxanthine => xanthine => acide urique. Ces deux étapes sont catalysées par la xanthine oxydase (XO).

Le fébuxostat est un dérivé 2-arylthiazole qui exerce son effet thérapeutique de diminution de l'uricémie en inhibant sélectivement la XO. Le fébuxostat est un inhibiteur non purinique puissant et sélectif de la XO (NP-SIXO). In vitro, sa constante d'inhibition Ki est inférieure à une nanomole. Le fébuxostat inhibe de façon puissante les formes oxydée et réduite de la XO. Aux concentrations thérapeutiques, le fébuxostat n'inhibe pas les autres enzymes intervenant dans le métabolisme des purines ou des pyrimidines (guanine désaminase, hypoxanthine guanine phosphoribosyltransférase, orotate phosphoribosyltransférase, orotidine monophosphate décarboxylase ou purine nucléoside phosphorylase).

Fébuxostat : Cas d'usage

Le fébuxostat est utilisé dans la prise en charge :

- d'hyperuricémies chroniques dans les cas où un dépôt d'urate s'est déjà produit.

- d'hyperuricémies chez les adultes traités par chimiothérapie pour des hémopathies malignes et à risque intermédiaire ou à haut risque de syndrome de lyse tumorale (TLS).

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Fébuxostat 120 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
M MUSCLE ET SQUELETTE
M04 ANTIGOUTTEUX
M04A MEDICAMENTS ANTIGOUTTEUX
M04AA INHIBITEURS DE LA SYNTHESE DE L'ACIDE URIQUE
M04AA03 FEBUXOSTAT
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

FEBUXOSTAT 120 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hyperuricémie chronique symptomatique
  • Hyperuricémie secondaire aux hémopathies malignes sous chimioth., tt curatif
  • Hyperuricémie secondaire aux hémopathies malignes tumorales sous chimioth., tt préventif(de l')

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • fébuxostat : 120 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hyperuricémie chronique symptomatique
Traitement initial
  • Surveillance de l'uricémie 2 à 4 semaines après le début du traitement
  • 80 mg 1 fois par jour
  • Pendant 2 à 4 semaines
Traitement ultérieur
  • Posologie à adapter à l'uricémie
  • 80 mg 1 fois par jour
  • Ne pas administrer moins de 6 mois.
Dans le cas de : Uricémie > 6 mg/dL
  • Posologie à adapter à l'uricémie
  • 120 mg 1 fois par jour
  • Ne pas administrer moins de 6 mois.
Hyperuricémie secondaire aux hémopathies malignes sous chimioth., tt curatif - Hyperuricémie secondaire aux hémopathies malignes tumorales sous chimioth., tt préventif(de l')
Posologie standard
  • Débuter le traitement 2 jours avant la chimiothérapie
  • 120 mg 1 fois par jour
  • Ne pas administrer moins de 7 jours. Ne pas dépasser 9 jours de traitement.
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Info prof de santé : informer les patients sur les symptômes des réactions d'hypersensibilité
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de syndrome DRESS
  • Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère
  • Traiter la crise de goutte avant instauration du traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

FEBUXOSTAT 120 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Inhibiteurs de la xanthine oxydase + Antipurines
Risques et mécanismesInsuffisance médullaire éventuellement grave.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Inhibiteurs de la xanthine oxydase + Théophylline (et par extrapolation, aminophylline)
Risques et mécanismesEn cas de posologies élevées de l'inhibiteur, augmentation des concentrations plasmatiques de théophylline par inhibition de son métabolisme.
Conduite à tenirSurveillance clinique et contrôle de la théophyllinémie jusqu'à deux à trois semaines après la mise en route du traitement par l'inhibiteur ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie pendant le traitement par l'association.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Accident vasculaire cérébral
  • Antécédent d'accident vasculaire cérébral
  • Antécédent de maladie cardiovasculaire
  • Antécédent d'infarctus du myocarde
  • Antécédent d'insuffisance cardiaque congestive
  • Athérosclérose, antécédent (d')
  • Cancer
  • Dysthyroïdie
  • Goutte aiguë, crise
  • Insuffisance hépatique
  • Maladie cardiovasculaire sévère
  • Patient transplanté
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Syndrome de Lesch-Nyhan
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque d'accident cardiovasculaire
  • Risque d'accident vasculaire cérébral
  • Risque de lithiase urinaire
  • Risque de réaction cutanée sévère
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de syndrome DRESS
  • Risque d'infarctus du myocarde

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREAmylasémie (augmentation) (Peu fréquent)
Bilan hépatique (anomalie) (Fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Peu fréquent)
Globules blancs diminués (Peu fréquent)
Hématocrite (diminution) (Peu fréquent)
Hémoglobinémie (diminution) (Peu fréquent)
Hypercholestérolémie (Peu fréquent)
Hyperkaliémie (Peu fréquent)
Hyperlipidémie (Peu fréquent)
Hypertriglycéridémie (Peu fréquent)
INR (augmentation) (Peu fréquent)
LDH (augmentation) (Peu fréquent)
Lymphopénie (Peu fréquent)
Numération plaquettaire diminuée (Peu fréquent)
Protéinurie (Peu fréquent)
TSH (augmentation) (Peu fréquent)
Urémie (augmentation) (Peu fréquent)
CPK (augmentation) (Rare)
Glycémie augmentée (Rare)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Rare)
Temps de céphaline activée (allongement) (Rare)
Eosinophilie
CANCEROLOGIE Syndrome de lyse tumorale
DERMATOLOGIEAlopécie (Peu fréquent)
Dépigmentation de la peau (Peu fréquent)
Dermatite (Peu fréquent)
Eczéma (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Eruption maculeuse (Peu fréquent)
Eruption papuleuse (Peu fréquent)
Eruption prurigineuse (Peu fréquent)
Erythème cutané (Peu fréquent)
Hyperhidrose (Peu fréquent)
Hypersudation nocturne (Peu fréquent)
Lésion cutanée (Peu fréquent)
Pétéchie (Peu fréquent)
Prurit (Fréquent)
Psoriasis (Peu fréquent)
Urticaire (Peu fréquent)
Eruption morbilliforme (Rare)
Eruption pustuleuse (Rare)
Eruption vésiculeuse (Rare)
Exfoliation cutanée (Rare)
Nécrolyse épidermique toxique (Rare)
Rash érythémateux (Rare)
Rash folliculaire (Rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
Atteinte muqueuse
Bulle
Syndrome de Lyell
DIVERSDouleur des extrémités (Fréquent)
Douleur thoracique (Peu fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Gêne thoracique (Peu fréquent)
Oedème (Fréquent)
Sensation de brûlure (Rare)
Sensation de chaleur (Rare)
Fièvre
Oedème de la face
ENDOCRINOLOGIEHypothyroïdie (Peu fréquent)
HÉMATOLOGIEContusion (Peu fréquent)
Hémorragie (Peu fréquent)
Agranulocytose (Rare)
Anémie (Rare)
Hématies diminuées (Rare)
Pancytopénie (Rare)
Thrombopénie (Rare)
HÉPATOLOGIELithiase biliaire (Peu fréquent) Cholécystite (Rare)
Hépatopathie (Rare)
Ictère (Rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème (Rare)
Hypersensibilité (Rare)
Réaction anaphylactique (Rare)
Syndrome DRESS (Rare)
Choc anaphylactique
NUTRITION, MÉTABOLISMEAppétit diminué (Peu fréquent)
Crise de goutte (Fréquent)
Diabète (Peu fréquent)
Poids (augmentation) (Peu fréquent)
Anorexie (Rare)
Appétit augmenté (Rare)
Poids (diminution) (Rare)
OPHTALMOLOGIEVision floue (Peu fréquent) Occlusion de l'artère rétinienne (Rare) Irritation oculaire
ORL, STOMATOLOGIEDysgueusie (Peu fréquent)
Hyposmie (Peu fréquent)
Rhinorrhée (Peu fréquent)
Sécheresse buccale (Peu fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Ulcération buccale (Peu fréquent)
Acouphène (Rare)
Agueusie (Rare)
Stomatite (Rare)
Vertige (Rare)
PSYCHIATRIEInsomnie (Peu fréquent)
Léthargie (Peu fréquent)
Libido (diminution) (Peu fréquent)
Humeur dépressive (Rare)
Nervosité (Rare)
Trouble du sommeil (Rare)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREAnomalie de l'électrocardiogramme (Peu fréquent)
Arythmie (Peu fréquent)
Bloc de branche (Peu fréquent)
Bouffée congestive (Peu fréquent)
Bouffée de chaleur (Peu fréquent)
Fibrillation auriculaire (Peu fréquent)
Hypertension artérielle (Peu fréquent)
Malaise (Peu fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Tachycardie sinusale (Fréquent)
Collapsus cardiovasculaire (Rare)
Mort cardiaque subite (Rare)
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Peu fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Distension abdominale (Peu fréquent)
Douleur abdominale (Peu fréquent)
Dyspepsie (Peu fréquent)
Flatulence (Peu fréquent)
Gêne gastro-intestinale (Peu fréquent)
Gonflement des lèvres (Peu fréquent)
Nausée (Fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Peu fréquent)
Selles fréquentes (Peu fréquent)
Vomissement (Peu fréquent)
Lésion hépatocellulaire (Rare)
Perforation gastro-intestinale (Rare)
Soif (Rare)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEArthrite (Peu fréquent)
Bursite (Peu fréquent)
Contractures musculaires (Peu fréquent)
Dorsalgie (Peu fréquent)
Douleur articulaire (Fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Peu fréquent)
Faiblesse musculaire (Peu fréquent)
Raideur articulaire (Peu fréquent)
Raideur musculo-squelettique (Peu fréquent)
Spasme musculaire (Peu fréquent)
Tuméfaction articulaire (Peu fréquent)
Pseudopolyarthrite rhizomélique (Rare)
Rhabdomyolyse (Rare)
Syndrome de la coiffe des rotateurs (Rare)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)
Hémiparésie (Peu fréquent)
Hypoesthésie (Peu fréquent)
Paresthésie (Peu fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIREBronchite (Peu fréquent)
Dyspnée (Fréquent)
Infection des voies respiratoires inférieures (Peu fréquent)
Infection des voies respiratoires supérieures (Peu fréquent)
Toux (Peu fréquent)
Pneumonie (Rare)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEHématurie (Peu fréquent)
Infection des voies urinaires (Peu fréquent)
Insuffisance rénale (Peu fréquent)
Lithiase urinaire (Peu fréquent)
Miction impérieuse (Peu fréquent)
Pollakiurie (Peu fréquent)
Trouble de l'érection (Peu fréquent)
Néphropathie tubulo-interstitielle (Rare)

Voir aussi les substances

Fébuxostat

Détails sur les substances
Chimie
Synonymesfebuxostat
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:80 mg
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