Substance active fébuxostat
Mise à jour : 05 juin 2015Fébuxostat : Mécanisme d'action
L'acide urique est le produit final du métabolisme des purines chez l'homme et résulte de la cascade hypoxanthine => xanthine => acide urique. Ces deux étapes sont catalysées par la xanthine oxydase (XO).
Le fébuxostat est un dérivé 2-arylthiazole qui exerce son effet thérapeutique de diminution de l'uricémie en inhibant sélectivement la XO. Le fébuxostat est un inhibiteur non purinique puissant et sélectif de la XO (NP-SIXO). In vitro, sa constante d'inhibition Ki est inférieure à une nanomole. Le fébuxostat inhibe de façon puissante les formes oxydée et réduite de la XO. Aux concentrations thérapeutiques, le fébuxostat n'inhibe pas les autres enzymes intervenant dans le métabolisme des purines ou des pyrimidines (guanine désaminase, hypoxanthine guanine phosphoribosyltransférase, orotate phosphoribosyltransférase, orotidine monophosphate décarboxylase ou purine nucléoside phosphorylase).
Fébuxostat : Cas d'usage
Le fébuxostat est utilisé dans la prise en charge :
- d'hyperuricémies chroniques dans les cas où un dépôt d'urate s'est déjà produit.
- d'hyperuricémies chez les adultes traités par chimiothérapie pour des hémopathies malignes et à risque intermédiaire ou à haut risque de syndrome de lyse tumorale (TLS).
