ézétimibe : Mécanisme d'action
L’ézétimibe appartient à une nouvelle classe d'agents hypolipidémiants qui inhibent de façon sélective l'absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés.
L’ézétimibe est utilisé par voie orale. Son mécanisme d'action diffère de celui des autres classes d'agents hypocholestérolémiants (statines, résines échangeuses d'ions, dérivés de l'acide fibrique et stanols végétaux).
La cible moléculaire de l'ézétimibe est le transporteur de stérols, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), qui est responsable de l'absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols.
L'ézétimibe se localise au niveau de la bordure en brosse de l'intestin grêle et inhibe l'absorption du cholestérol, entraînant une diminution des apports au foie du cholestérol intestinal alors que les statines diminuent la synthèse hépatique du cholestérol. Ainsi, ces deux molécules administrées simultanément avec des mécanismes distincts entraînent une diminution complémentaire du cholestérol.
ézétimibe : Cas d'usage
- hypercholestérolémies,
- sitostérolémies homozygotes.
Gammes contenant la substance
- EZETIMIBE ACCORD
- EZETIMIBE ALMUS
- EZETIMIBE ALTER
- EZETIMIBE ARROW
- EZETIMIBE BIOGARAN
- EZETIMIBE CRISTERS
- EZETIMIBE EG
- EZETIMIBE EVOLUGEN
- EZETIMIBE KRKA
- EZETIMIBE MYLAN
- EZETIMIBE SANDOZ
- EZETIMIBE SUN
- EZETIMIBE TEVA
- EZETIMIBE ZENTIVA
- EZETIMIBE ZYDUS
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE ALMUS
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE ALTER
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE ARROW
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE BIOGARAN
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE CRISTERS
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE EG
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE EVOLUGEN
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE KRKA
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE MYLAN
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE SANDOZ
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE SUN
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE TEVA
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE ZENTIVA
- EZETIMIBE/SIMVASTATINE ZYDUS
- EZETROL
- INEGY
- LIPOROSA
- LIPTRUZET
- RESELIP
- SUVREZA
- TWICOR
Ézétimibe 10 mg comprimé
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE C10 HYPOLIPIDEMIANTS C10A HYPOLIPIDEMIANTS SEULS C10AX AUTRES HYPOLIPEMIANTS C10AX09 EZETIMIBE |
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Indications et modalités d'administrationEZETIMIBE 10 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l')
- Hypercholestérolémie, traitement de 2e intention (de l')
- Prévention d'évènement cardiovasculaire chez le patient à risque, traitement associé (de la)
- Sitostérolémie familiale homozygote
Posologie
Unité de prise comprimé - ézétimibe : 10 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie Patient à partir de 6 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l') - Hypercholestérolémie, traitement de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez le patient à risque, traitement associé (de la) - Sitostérolémie familiale homozygote
- Posologie standard
- 10 mg 1 fois par jour
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Mises en garde- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables musculaires
- Respecter un régime hypocholestérolémiant
- Traitement à arrêter en cas de toxicité musculaire
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l')
- Hypercholestérolémie, traitement de 2e intention (de l')
- Prévention d'évènement cardiovasculaire chez le patient à risque, traitement associé (de la)
- Sitostérolémie familiale homozygote
Posologie
Unité de prise comprimé - ézétimibe : 10 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie Patient à partir de 6 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l') - Hypercholestérolémie, traitement de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez le patient à risque, traitement associé (de la) - Sitostérolémie familiale homozygote
- Posologie standard
- 10 mg 1 fois par jour
- Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie Patient à partir de 6 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l') - Hypercholestérolémie, traitement de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez le patient à risque, traitement associé (de la) - Sitostérolémie familiale homozygote
- Posologie standard
- 10 mg 1 fois par jour
- Patient quel que soit le poids
- Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l') - Hypercholestérolémie, traitement de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez le patient à risque, traitement associé (de la) - Sitostérolémie familiale homozygote
- Posologie standard
- 10 mg 1 fois par jour
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Mises en garde- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables musculaires
- Respecter un régime hypocholestérolémiant
- Traitement à arrêter en cas de toxicité musculaire
Informations relatives à la sécurité du patientEZETIMIBE 10 mg cpNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Interactions médicamenteusesIIIHautNiveau de gravité: Association déconseilléeEzétimibe + Ciclosporine (voie systémique) Risques et mécanismes D'une part, risque majoré d'effets indésirables (concentration-dépendants) à type de rhabdomyolyse, par augmentation des concentrations d'ézétimibe ; d'autre part, possible augmentation des concentrations de ciclosporine. Conduite à tenir Ezétimibe + Fénofibrate Risques et mécanismes Risque de lithiase biliaire par augmentation de l'excrétion biliaire du cholestérol. Conduite à tenir
IIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Enfant de moins de 6 ans
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Allaitement
- Grossesse
Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II IIPrécaution
Risques spécifiques- Risque de myopathie
- Risque de rhabdomyolyse
- Risque de toxicité musculaire
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Bilan hépatique (anomalie) (Peu fréquent)
CPK (augmentation) (Peu fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Peu fréquent)
Test hépatique augmenté (Peu fréquent)
Transaminases (augmentation) (Fréquent) CANCEROLOGIE Cancer
Cancer secondaire DERMATOLOGIE Prurit (Peu fréquent) Eruption lichénoïde (Très rare) Eruption cutanée
Erythème polymorphe
Urticaire DIVERS Asthénie (Peu fréquent)
Douleur (Peu fréquent)
Douleur des extrémités (Peu fréquent)
Douleur thoracique (Peu fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Oedème périphérique (Peu fréquent) Faiblesse ENDOCRINOLOGIE Gynécomastie (Très rare) HÉMATOLOGIE Thrombopénie HÉPATOLOGIE Exploration fonctionnelle hépatique (anomalie) (Peu fréquent) Affection biliaire
Affection de la vésicule biliaire
Cholécystectomie
Cholécystite
Hépatite
Lithiase biliaire
Lithiase biliaire (complication) IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème
Choc anaphylactique
Hypersensibilité
Oedème de Quincke
Réaction anaphylactique NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie (Peu fréquent)
Appétit diminué (Peu fréquent) OPHTALMOLOGIE Trouble de la vision (Rare)
Vision floue (Rare) ORL, STOMATOLOGIE Hyposialie (Peu fréquent)
Sécheresse buccale (Peu fréquent) Sensation de vertige PSYCHIATRIE Dépression SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Bouffée congestive (Peu fréquent)
Bouffée de chaleur (Peu fréquent)
Hypertension artérielle (Peu fréquent) SYSTÈME DIGESTIF Diarrhée (Fréquent)
Douleur abdominale (Fréquent)
Dyspepsie (Peu fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Gastrite (Peu fréquent)
Nausée (Peu fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Peu fréquent) Constipation
Pancréatite
Pancréatite aggravée SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Cervicalgie (Peu fréquent)
Contractures musculaires (Peu fréquent)
Crampe (Peu fréquent)
Dorsalgie (Peu fréquent)
Douleur articulaire (Peu fréquent)
Douleur dans le cou (Peu fréquent)
Douleur lombaire (Peu fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent)
Faiblesse musculaire (Peu fréquent) Déchirure musculaire (Très rare) Myopathie
Rhabdomyolyse
Trouble musculaire SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Fréquent)
Paresthésie (Peu fréquent) SYSTÈME RESPIRATOIRE Toux (Peu fréquent) Dyspnée UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Néphropathie
Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
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Interactions médicamenteusesIIIHautNiveau de gravité: Association déconseilléeEzétimibe + Ciclosporine (voie systémique) Risques et mécanismes D'une part, risque majoré d'effets indésirables (concentration-dépendants) à type de rhabdomyolyse, par augmentation des concentrations d'ézétimibe ; d'autre part, possible augmentation des concentrations de ciclosporine. Conduite à tenir Ezétimibe + Fénofibrate Risques et mécanismes Risque de lithiase biliaire par augmentation de l'excrétion biliaire du cholestérol. Conduite à tenir
IIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Niveau de gravité: Association déconseilléeEzétimibe + Ciclosporine (voie systémique) Risques et mécanismes D'une part, risque majoré d'effets indésirables (concentration-dépendants) à type de rhabdomyolyse, par augmentation des concentrations d'ézétimibe ; d'autre part, possible augmentation des concentrations de ciclosporine. Conduite à tenir Ezétimibe + Fénofibrate Risques et mécanismes Risque de lithiase biliaire par augmentation de l'excrétion biliaire du cholestérol. Conduite à tenir
Ezétimibe + Ciclosporine (voie systémique) | |
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Risques et mécanismes | D'une part, risque majoré d'effets indésirables (concentration-dépendants) à type de rhabdomyolyse, par augmentation des concentrations d'ézétimibe ; d'autre part, possible augmentation des concentrations de ciclosporine. |
Conduite à tenir | |
Ezétimibe + Fénofibrate | |
Risques et mécanismes | Risque de lithiase biliaire par augmentation de l'excrétion biliaire du cholestérol. |
Conduite à tenir |
Niveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol | |
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Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de ces substances. |
Conduite à tenir | Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible). |
Niveau de gravité: A prendre en compteMédicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
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Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Enfant de moins de 6 ans
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Allaitement
- Grossesse
Niveau de gravité: Précaution- Enfant de moins de 6 ans
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Allaitement
- Grossesse
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Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques spécifiques- Risque de myopathie
- Risque de rhabdomyolyse
- Risque de toxicité musculaire
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | Bilan hépatique (anomalie) (Peu fréquent) CPK (augmentation) (Peu fréquent) Gamma GT (augmentation) (Peu fréquent) Test hépatique augmenté (Peu fréquent) Transaminases (augmentation) (Fréquent) | ||
CANCEROLOGIE | Cancer Cancer secondaire | ||
DERMATOLOGIE | Prurit (Peu fréquent) | Eruption lichénoïde (Très rare) | Eruption cutanée Erythème polymorphe Urticaire |
DIVERS | Asthénie (Peu fréquent) Douleur (Peu fréquent) Douleur des extrémités (Peu fréquent) Douleur thoracique (Peu fréquent) Fatigue (Fréquent) Oedème périphérique (Peu fréquent) | Faiblesse | |
ENDOCRINOLOGIE | Gynécomastie (Très rare) | ||
HÉMATOLOGIE | Thrombopénie | ||
HÉPATOLOGIE | Exploration fonctionnelle hépatique (anomalie) (Peu fréquent) | Affection biliaire Affection de la vésicule biliaire Cholécystectomie Cholécystite Hépatite Lithiase biliaire Lithiase biliaire (complication) | |
IMMUNO-ALLERGOLOGIE | Angioedème Choc anaphylactique Hypersensibilité Oedème de Quincke Réaction anaphylactique | ||
NUTRITION, MÉTABOLISME | Anorexie (Peu fréquent) Appétit diminué (Peu fréquent) | ||
OPHTALMOLOGIE | Trouble de la vision (Rare) Vision floue (Rare) | ||
ORL, STOMATOLOGIE | Hyposialie (Peu fréquent) Sécheresse buccale (Peu fréquent) | Sensation de vertige | |
PSYCHIATRIE | Dépression | ||
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | Bouffée congestive (Peu fréquent) Bouffée de chaleur (Peu fréquent) Hypertension artérielle (Peu fréquent) | ||
SYSTÈME DIGESTIF | Diarrhée (Fréquent) Douleur abdominale (Fréquent) Dyspepsie (Peu fréquent) Flatulence (Fréquent) Gastrite (Peu fréquent) Nausée (Peu fréquent) Reflux gastro-oesophagien (Peu fréquent) | Constipation Pancréatite Pancréatite aggravée | |
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | Cervicalgie (Peu fréquent) Contractures musculaires (Peu fréquent) Crampe (Peu fréquent) Dorsalgie (Peu fréquent) Douleur articulaire (Peu fréquent) Douleur dans le cou (Peu fréquent) Douleur lombaire (Peu fréquent) Douleur musculaire (Fréquent) Faiblesse musculaire (Peu fréquent) | Déchirure musculaire (Très rare) | Myopathie Rhabdomyolyse Trouble musculaire |
SYSTÈME NERVEUX | Céphalée (Fréquent) Paresthésie (Peu fréquent) | ||
SYSTÈME RESPIRATOIRE | Toux (Peu fréquent) | Dyspnée | |
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE | Néphropathie |
Voir aussi les substances
ézétimibe
Chimie
IUPAC | (3R,4S)-1-(4-fluorophényl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophényl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphényl)azétidin-2-one |
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Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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