Substance active ézétimibe

À propos de la substance
Mise à jour : 18 juin 2019

ézétimibe : Mécanisme d'action

L’ézétimibe appartient à une nouvelle classe d'agents hypolipidémiants qui inhibent de façon sélective l'absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés.

L’ézétimibe est utilisé par voie orale. Son mécanisme d'action diffère de celui des autres classes d'agents hypocholestérolémiants (statines, résines échangeuses d'ions, dérivés de l'acide fibrique et stanols végétaux).

La cible moléculaire de l'ézétimibe est le transporteur de stérols, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), qui est responsable de l'absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols.

L'ézétimibe se localise au niveau de la bordure en brosse de l'intestin grêle et inhibe l'absorption du cholestérol, entraînant une diminution des apports au foie du cholestérol intestinal alors que les statines diminuent la synthèse hépatique du cholestérol. Ainsi, ces deux molécules administrées simultanément avec des mécanismes distincts entraînent une diminution complémentaire du cholestérol.

ézétimibe : Cas d'usage

L’ézétimibe est utilisé dans la prise en charge de :
  • hypercholestérolémies,
  • sitostérolémies homozygotes.
En association à la simvastatine, il est utilisé dans la prise en charge d’hypercholestérolémies et de pathologies cardiovasculaires.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Ézétimibe 10 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C10 HYPOLIPIDEMIANTS
C10A HYPOLIPIDEMIANTS SEULS
C10AX AUTRES HYPOLIPEMIANTS
C10AX09 EZETIMIBE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

EZETIMIBE 10 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l')
  • Hypercholestérolémie, traitement de 2e intention (de l')
  • Prévention d'évènement cardiovasculaire chez le patient à risque, traitement associé (de la)
  • Sitostérolémie familiale homozygote

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • ézétimibe : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient à partir de 6 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l') - Hypercholestérolémie, traitement de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez le patient à risque, traitement associé (de la) - Sitostérolémie familiale homozygote
  • Posologie standard
  • 10 mg 1 fois par jour

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables musculaires
  • Respecter un régime hypocholestérolémiant
  • Traitement à arrêter en cas de toxicité musculaire

Informations relatives à la sécurité du patient

EZETIMIBE 10 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Ezétimibe + Ciclosporine (voie systémique)
Risques et mécanismesD'une part, risque majoré d'effets indésirables (concentration-dépendants) à type de rhabdomyolyse, par augmentation des concentrations d'ézétimibe ; d'autre part, possible augmentation des concentrations de ciclosporine.
Conduite à tenir
Ezétimibe + Fénofibrate
Risques et mécanismesRisque de lithiase biliaire par augmentation de l'excrétion biliaire du cholestérol.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de myopathie
  • Risque de rhabdomyolyse
  • Risque de toxicité musculaire

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREBilan hépatique (anomalie) (Peu fréquent)
CPK (augmentation) (Peu fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Peu fréquent)
Test hépatique augmenté (Peu fréquent)
Transaminases (augmentation) (Fréquent)
CANCEROLOGIE Cancer
Cancer secondaire
DERMATOLOGIEPrurit (Peu fréquent) Eruption lichénoïde (Très rare) Eruption cutanée
Erythème polymorphe
Urticaire
DIVERSAsthénie (Peu fréquent)
Douleur (Peu fréquent)
Douleur des extrémités (Peu fréquent)
Douleur thoracique (Peu fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Oedème périphérique (Peu fréquent)
Faiblesse
ENDOCRINOLOGIE Gynécomastie (Très rare)
HÉMATOLOGIE Thrombopénie
HÉPATOLOGIEExploration fonctionnelle hépatique (anomalie) (Peu fréquent) Affection biliaire
Affection de la vésicule biliaire
Cholécystectomie
Cholécystite
Hépatite
Lithiase biliaire
Lithiase biliaire (complication)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème
Choc anaphylactique
Hypersensibilité
Oedème de Quincke
Réaction anaphylactique
NUTRITION, MÉTABOLISMEAnorexie (Peu fréquent)
Appétit diminué (Peu fréquent)
OPHTALMOLOGIE Trouble de la vision (Rare)
Vision floue (Rare)
ORL, STOMATOLOGIEHyposialie (Peu fréquent)
Sécheresse buccale (Peu fréquent)
Sensation de vertige
PSYCHIATRIE Dépression
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée congestive (Peu fréquent)
Bouffée de chaleur (Peu fréquent)
Hypertension artérielle (Peu fréquent)
SYSTÈME DIGESTIFDiarrhée (Fréquent)
Douleur abdominale (Fréquent)
Dyspepsie (Peu fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Gastrite (Peu fréquent)
Nausée (Peu fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Peu fréquent)
Constipation
Pancréatite
Pancréatite aggravée
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUECervicalgie (Peu fréquent)
Contractures musculaires (Peu fréquent)
Crampe (Peu fréquent)
Dorsalgie (Peu fréquent)
Douleur articulaire (Peu fréquent)
Douleur dans le cou (Peu fréquent)
Douleur lombaire (Peu fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent)
Faiblesse musculaire (Peu fréquent)
Déchirure musculaire (Très rare) Myopathie
Rhabdomyolyse
Trouble musculaire
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)
Paresthésie (Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIREToux (Peu fréquent) Dyspnée
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Néphropathie

Voir aussi les substances

ézétimibe

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC(3R,4S)-1-(4-fluorophényl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophényl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphényl)azétidin-2-one
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:10 mg
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