Substance active encorafénib

Mise à jour : 29 juillet 2020

Encorafénib : Mécanisme d'action

L'encorafénib est une petite molécule inhibitrice ATP-compétitive, puissante et hautement sélective de la kinase de RAF. La concentration inhibitrice 50 % (CI50) de l'encorafénib par rapport aux enzymes BRAF V600E, BRAF et CRAF était, respectivement de 0,35, 0,47 et 0,30 nM. La demi-vie de dissociation de l'encorafénib était > 30 heures et s'est traduite par une inhibition prolongée de pERK. L'encorafénib inhibe la voie RAF/MEK/ERK dans les cellules tumorales exprimant différentes formes mutées de la kinase BRAF (V600E, D et K). Plus précisément, l'encorafénib inhibe la prolifération cellulaire in vitro et in vivo des mélanomes exprimant les mutations BRAF V600E, D et K et des cancers colorectaux exprimant la mutation BRAF V600E. L'encorafénib n'inhibe pas la signalisation RAF/MEK/ERK dans les cellules présentant un BRAF de type sauvage.

Encorafénib : Cas d'usage

L'encorafénib est utilisé dans la prise en charge de :

  • cancers colorectaux,
  • mélanomes.

Gammes contenant la substance

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