À propos de Dolutégravir
Mise à jour : 02 juin 2014
Dolutégravir : Mécanisme d'action

Le dolutégravir est un antiviral systémique. Il inhibe l'intégrase du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) en se liant au site actif de l'intégrase et en bloquant l'étape du transfert de brin lors de l'intégration de l'acide désoxyribonucléique (ADN) rétroviral, essentielle au cycle de réplication du VIH.

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Dolutégravir (sodique) 10 mg comprimé

Dernière modification : 14/11/2022 - Révision : 20/06/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 - ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A - ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AJ - INHIBITEURS D'INTEGRASE
J05AJ03 - DOLUTEGRAVIR
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

DOLUTEGRAVIR (sodique) 10 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • dolutégravir (sodique) : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 4 h
  • En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 4 h
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 6 an(s) à 18 an(s)
14 kg <= Poids < 20 kg
Infection par le VIH, traitement associé (de l')
Posologie standard
Dans le cas de : Sans résistance à la classe des inhibiteurs d'intégrase
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Administrer matin et soir
  • 40 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids >= 20 kg
Infection par le VIH, traitement associé (de l')
Posologie standard
Dans le cas de : Sans résistance à la classe des inhibiteurs d'intégrase
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Administrer matin et soir
  • 50 mg 1 fois par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Poids >= 20 kg
Infection par le VIH, traitement associé (de l')
Posologie standard
Dans le cas de : Sans résistance à la classe des inhibiteurs d'intégrase
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • 50 mg en 1 à 2 prises par jour
Dans le cas de : Avec résistance à la classe des inhibiteurs d'intégrase
  • Administrer de préférence pendant le repas
  • 50 mg 2 fois par jour

Modalités d'administration du traitement

  • En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 4 h
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

DOLUTEGRAVIR (sodique) 10 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Co-infection VHB-VIH
  • Co-infection VHC-VIH
  • Déficit immunitaire sévère
  • Enfant de moins de 14 kg
  • Enfant de moins de 6 ans
  • Enfant entre 6 et 18 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Patient ayant des difficultés de déglutition
  • Patient porteur de souche VIH présentant la mutation Q148
  • Traitement prolongé

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Dolutégravir + Dofétilide

Risques et mécanismesRisque d'augmentation des concentrations plasmatiques de dofétilide par le dolutégravir (inhibition de l'élimination rénale du dofétilide).
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Dolutégravir + Inducteurs enzymatiques

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques de dolutégravir par augmentation de son métabolisme par l'inducteur.
Conduite à tenirAssociation déconseillée en cas de résistance à la classe des inhibiteurs d'intégrase. Précaution d'emploi en l'absence de résistance à la classe des inhibiteurs d'intégrase. Adaptation de la posologie de dolutégravir à 50 mg 2 fois par jour pendant l'association et une semaine après son arrêt.

Dolutégravir + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques de dolutégravir par augmentation de son métabolisme par le millepertuis.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Dolutégravir + Metformine

Risques et mécanismesAugmentation moyenne de moins de 2 fois des concentrations plasmatiques de metformine.
Conduite à tenirChez le patient avec une insuffisance rénale modérée, surveillance clinique et éventuelle réduction supplémentaire de la posologie de metformine.

Dolutégravir + Phenformine

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de phenformine par le dolutegravir et de ses effets indésirables à type d'acidose lactique.
Conduite à tenirChez le patient avec une insuffisance rénale modérée (stade 3a, clairance de la créatinine comprise entre 45 et 59 ml/min), surveillance clinique et biologique, et adaptation éventuelle de la posologie de phenformine.

Inhibiteurs d'intégrase + Calcium (voie orale)

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption digestive des inhibiteurs d'intégrase.
Conduite à tenirPrendre les sels de calcium à distance de l'antirétroviral (plus de 2 heures, si possible).

Inhibiteurs d'intégrase + Fer (sels de) (voie orale)

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption digestive des inhibiteurs d'intégrase.
Conduite à tenirPrendre les sels de fer à distance de l'antirétroviral (plus de 2 heures, si possible).

Inhibiteurs d'intégrase + Magnésium (voie orale)

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption digestive des inhibiteurs d'intégrase.
Conduite à tenirPrendre les sels de magnésium à distance de l'antirétroviral (plus de 2 heures, si possible).

Inhibiteurs d'intégrase + Zinc (sels de) (voie orale)

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'absorption digestive des inhibiteurs d'intégrase, par chélation par le cation divalent.
Conduite à tenirPrendre les sels de zinc à distance de l'antirétroviral (plus de 2 heures, si possible).

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
  • Risque d'anomalie de fermeture du tube neural chez le nouveau-né né de mère traitée
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Risques liés au traitement

  • Risque d'hyperglycémie
  • Risque d'hyperlipidémie
  • Risque d'infection opportuniste
  • Risque d'ostéonécrose
  • Risque de maladie auto-immune
  • Risque de prise de poids
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de syndrome de restauration immunitaire

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Tenir compte de la biodisponibilité en cas de changement de galénique

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires
  • Information du patient : ce traitement ne guérit pas l'infection à VIH
  • Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VIH
  • Information du patient : risque de vertige

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • CPK (augmentation) (Fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Rare)
  • Hyperglycémie
  • Hyperlipidémie
  • Créatininémie (augmentation)
  • DERMATOLOGIE
  • Prurit (Fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • DIVERS
  • Fatigue (Fréquent)
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Maladie de Basedow
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite (Peu fréquent)
  • Insuffisance hépatique aiguë (Rare)
  • Hépatite auto-immune
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Syndrome de restauration immunitaire (Peu fréquent)
  • Hypersensibilité (Peu fréquent)
  • Maladie auto-immune
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (augmentation) (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Tentative de suicide (Peu fréquent)
  • Idée suicidaire (Peu fréquent)
  • Dépression (Fréquent)
  • Anxiété (Fréquent)
  • Insomnie (Fréquent)
  • Attaque de panique (Peu fréquent)
  • Rêves anormaux (Fréquent)
  • Suicide (Rare)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Gêne abdominale (Fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Douleur abdominale haute (Fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire (Peu fréquent)
  • Douleur musculaire (Peu fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Dolutégravir sodique

    Chimie
    IUPAC(4R,12aS)-N-[(2,4-difluorophényl)méthyl]-7-hydroxy-4-méthyl- 6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1- b][1,3]oxazine-9-carboxamide sodique
    Synonymesdolutegravir sodium
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:50 mg
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