Substance active dapoxétine

À propos de la substance
Mise à jour :

Dapoxétine : Mécanisme d'action

La dapoxétine est un puissant inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS), avec une Cl 50 de 1,12 nM, tandis que ses principaux métabolites humains, la desméthyldapoxétine (Cl 50 < 1,0 nM) et la didesméthyldapoxétine (Cl 50 = 2,0 nM) sont équivalentes ou moins puissantes (dapoxétine-N-oxyde [Cl 50 = 282 nM]).

L'éjaculation humaine est principalement médiée par le système nerveux sympathique. Le processus éjaculatoire provient d'un réflexe spinal central, médié par le tronc cérébral, initialement influencé par un certain nombre de noyaux du cerveau (noyau préoptique médian et noyau paraventriculaire).

Le mécanisme d'action de la dapoxétine dans l'éjaculation précoce est présumé lié à l'inhibition de la recapture neuronale de la sérotonine et à la potentialisation subséquente de l'action du neurotransmetteur au niveau des récepteurs pré- et post-synaptiques.

Chez le rat, la dapoxétine inhibe le réflexe d'expulsion éjaculatoire en agissant au niveau supraspinal dans le noyau paragigantocellulaire latéral (LPGi). Les fibres sympathiques post-ganglionnaires qui innervent les vésicules séminales, le canal déférent, la prostate, les muscles bulbo-urétraux et le col vésical provoquent la contraction de ces organes de façon coordonnée afin d'obtenir une éjaculation. La dapoxétine module ce réflexe éjaculatoire chez le rat.

Dapoxétine : Cas d'usage

La dapoxétine est utilisée dans la prise en charge d’éjaculations précoces.

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 18 avril 2023

Dapoxétine (chlorhydrate) 30 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
G SYSTEME GENITO URINAIRE ET HORMONES SEXUELLES
G04 MEDICAMENTS UROLOGIQUES
G04B MEDICAMENTS UROLOGIQUES
G04BX AUTRES MEDICAMENTS UROLOGIQUES
G04BX14 DAPOXETINE

Indications et modalités d'administration

DAPOXETINE (chlorhydrate) 30 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Ejaculation précoce

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • dapoxétine (chlorhydrate) : 30 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer 1 à 3 heures avant l'activité sexuelle
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Ne pas dépasser une prise par jour
Posologie
Patient de 18 an(s) à 65 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin
Ejaculation précoce
Dose initiale
  • 30 mg 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 30 mg par 24 heures
Dose ultérieure
  • Traitement à évaluer après 4 semaines de traitement
  • 30 à 60 mg 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 60 mg par 24 heures

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Administrer 1 à 3 heures avant l'activité sexuelle
  • Administrer entier
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Information du patient : risque de vertige
  • Information du patient : risque d'hypotension orthostatique
  • Interaction phytothérapique : millepertuis
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Ne pas dépasser une prise par jour
  • Réservé à l'adulte de 18 à 64 ans
  • Respecter la posologie maximale recommandée
  • Traitement à évaluer après 4 semaines de traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

DAPOXETINE (chlorhydrate) 30 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Dapoxétine + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Dapoxétine + Ritonavir
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + IMAO irréversibles
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenirRespecter un délai de 2 semaines entre l'arrêt de l'IMAO et le début du traitement par l'antidépresseur sérotoninergique, et d'au moins une semaine entre l'arrêt de l'antidépresseur sérotoninergique (sauf pour la fluoxétine : cinq semaines) et le début.
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Dapoxétine + Avanafil
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Dapoxétine + Lodénafil
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Dapoxétine + Sildénafil
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Dapoxétine + Tadalafil
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Dapoxétine + Vardénafil
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique très étroite. Débuter l'association aux posologies minimales recommandées.
Médicaments sédatifs + Alcool éthylique (boisson ou excipient)
Risques et mécanismesMajoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Médicaments sédatifs + Oxybate de sodium
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Antidépresseurs imipraminiques
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de l'antidépresseur imipraminique avec risque de convulsions et augmentation des effets indésirables.
Conduite à tenirSurveillance clinique accrue et, si nécessaire, adaptation posologique.
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Cobimétinib
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenirSurveillance clinique.
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Lithium
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Dapoxétine + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Antiagrégants plaquettaires
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Anticoagulants oraux
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Risques et mécanismesMajoration du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Cyproheptadine
Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de l'antidépresseur.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + IMAO-B
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Orlistat
Risques et mécanismesRisque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant par orlistat.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Tramadol
Risques et mécanismesRisque d'apparition de convulsions et/ou d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenir
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine + Triptans
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments sédatifs + Dextropropoxyphène
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Loféxidine
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Médicaments sédatifs
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Accès maniaque, antécédent (d')
  • Antécédent de syncope
  • Bloc auriculoventriculaire
  • Dépression sévère, antécédent (de)
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance coronarienne
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère
  • Maladie du sinus
  • Valvulopathie

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Accès hypomaniaque
  • Accès hypomaniaque, antécédent
  • Accès maniaque
  • Antécédent d'hypotension orthostatique
  • Coagulation, trouble (de la), antécédent
  • Dépression
  • Epilepsie
  • Femme
  • Hémorragie, antécédent (d')
  • Hypertension intra-oculaire
  • Insuffisance rénale
  • Maladie cardiovasculaire
  • Maladie psychiatrique
  • Métaboliseur lent
  • Sujet à risque de crise convulsive
  • Sujet à risque de glaucome
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Traitement prolongé
  • Trouble bipolaire, antécédent (de)

Risques spécifiques

  • Risque de douleur oculaire
  • Risque de mydriase
  • Risque de syncope
  • Risque de syndrome de sevrage
  • Risque de trouble ophtalmique
  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'hypotension orthostatique
  • Risque d'interaction avec certaines drogues récréatives
  • Risque suicidaire

Interactions alimentaires

  • Alcool
  • Jus de pamplemousse

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
DERMATOLOGIEHyperhidrose (Fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
DIVERSAsthénie (Peu fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Sensation de chaleur (Peu fréquent)
Sueur froide (Peu fréquent)
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUEAnorgasmie (Peu fréquent)
Trouble orgasmique (Peu fréquent)
OPHTALMOLOGIEDouleur oculaire (Peu fréquent)
Mydriase (Peu fréquent)
Trouble de la vision (Peu fréquent)
Vision floue (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIEAcouphène (Fréquent)
Bruxisme (Peu fréquent)
Congestion sinusienne (Fréquent)
Dysgueusie (Peu fréquent)
Hyposialie (Fréquent)
Sensation de vertige (Peu fréquent)
Vertige (Très fréquent)
Vertige otolithique (Peu fréquent)
PSYCHIATRIEAgitation (Fréquent)
Anxiété (Fréquent)
Cauchemar (Peu fréquent)
Confusion mentale (Peu fréquent)
Dépression (Peu fréquent)
Désorientation temporospatiale (Peu fréquent)
Euphorie (Peu fréquent)
Hypervigilance (Peu fréquent)
Indifférence (Peu fréquent)
Insomnie (Fréquent)
Irritabilité (Fréquent)
Léthargie (Peu fréquent)
Libido (diminution) (Fréquent)
Nervosité (Peu fréquent)
Rêves anormaux (Fréquent)
Trouble de l'attention (Fréquent)
Trouble de l'humeur (Peu fréquent)
Trouble du comportement (Peu fréquent)
Trouble du sommeil (Peu fréquent)
Trouble psychique (Peu fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée de chaleur (Fréquent)
Bradycardie sinusale (Peu fréquent)
Hypertension artérielle (Peu fréquent)
Hypotension artérielle (Peu fréquent)
Pause sinusale (Peu fréquent)
Syncope (Peu fréquent)
Tachycardie (Peu fréquent)
Hypertension orthostatique
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Distension abdominale (Fréquent)
Douleur abdominale (Fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Gêne abdominale (Peu fréquent)
Gêne épigastrique (Peu fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Défécation impérieuse (Rare)
SYSTÈME NERVEUXAkathisie (Peu fréquent)
Altération de la conscience (Peu fréquent)
Bâillement (Fréquent)
Céphalée (Très fréquent)
Hypersomnie (Peu fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Paresthésie génitale (Peu fréquent)
Sédation (Peu fréquent)
Somnolence (Fréquent)
Tremblement (Fréquent)
Narcolepsie (Rare)
TOXICOLOGIE Syndrome de sevrage
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEAnéjaculation (Peu fréquent)
Trouble de l'érection (Fréquent)

Voir aussi les substances

Dapoxétine chlorhydrate

Détails sur les substances
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:30 mg
Actualités liées1
Presse - CGU - Données personnelles - Politique cookies - Mentions légales - Contact webmaster