Substance active dalfopristine

Mise à jour : 16 janvier 2013

Dalfopristine : Mécanisme d'action

La dalfopristine  est un antibiotique antibactérien de la famille des macrolides, des lincosamides et streptogramines.

La dalfopristine  est une streptogramine A qui possède une activité bactériostatique in vitro sur la plupart des bactéries à Gram positif. Elle agit en synergie avec la quinupristine, streptogramine B à laquelle elle est associée.

Cette synergie confère une activité bactéricide sur les staphylocoques et les streptocoques sensibles aux macrolides.

Les métabolites majeurs de la quinupristine et de la dalfopristine agissent aussi en synergie in vitro en complément des molécules parentales.

Les mécanismes d'action des streptogramines A et B sur le ribosome bactérien, qui conduisent à une inhibition de la synthèse protéique de la bactérie, sont complexes. La fixation du constituant A au ribosome est suivie d'une fixation indépendante des molécules B. Le ribosome subit un changement de conformation stable qui entraîne l'interruption de la synthèse protéique.

La détermination des concentrations minimales inhibitrices (CMI) n'a révélé aucune résistance croisée entre l’association dalfopristine et quinupristine et les bêtalactamines, les aminosides, les glycopeptides, les quinolones ou les tétracyclines.

Les concentrations critiques ont été approuvées pour évaluer les germes aérobies à croissance rapide, dont Streptococcus pneumoniae :

  • souches sensibles : <= 1 mg/l ; modérément sensibles : 2 mg/l ; résistantes : >4 mg/l (National Committee for Clinical Laboratory Standards - NCCLS) ;
  • souches sensibles : <= 2 mg/l ; souches résistantes : > 4 mg/l (British Society of Antimicrobial Chemotherapy - BSAC) ;
  • souches sensibles : <= 0,5 mg/l ; souches résistantes : > 2 mg/l (Comité de l'antibiogramme de la Société Française de Microbiologie - CA-SFM).

Espèces sensibles :

  • aérobies à Gram + : Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus sensible à l'érythromycine, Staphylococcus aureus résistant à l'érythromycine, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Espèces modérément sensibles (in vivo de sensibilité intermédiaire) :

  • aérobies à Gram + : streptocoques du groupe C, streptocoques du groupe G ;
  • anaérobies : Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Espèces résistantes :

  • aérobies à Gram + : Enterococcus avium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Enterococcus gallinarum, Pediococcus spp., Streptococcus bovis ;
  • aérobies à Gram - : Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, y compris les bactéries à Gram - non fermentaires, Pseudomonas spp. ;
  • anaérobies : Bacteroides spp. ;
  • autres Clostridium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Veillonella spp.

Dalfopristine : Cas d'usage

En association à la quinupristine, la dalfopristine  est utilisée dans la prise en charge de :

  • infections cliniquement significatives à Enterococcus faecium résistant à la vancomycine,
  • infections de la peau et des tissus mous,
  • pneumonies nosocomiales.
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