Colistiméthate sodique : Mécanisme d'action
Le colistiméthate sodique est la prodrogue de la colistine, qui est un antibiotique polypeptidique de la famille des polymyxines, du groupe des polymyxines E.
La colistine est caractérisée par une bactéricidie rapide qui s'accompagne d'un effet postantibiotique peu marqué, voire inexistant, vis-à-vis de Klebsiella pneumoniae, prolongé (particulièrement in vivo) vis-à-vis de Pseudomonas aeruginosa et Acinetobacter spp.
Son mécanisme d'action, non totalement élucidé, est lié à un effet polycationique désorganisant les groupes phosphates des lipopolysaccharides de la membrane des bacilles à Gram négatif. Cette interaction est responsable d'une augmentation de la perméabilité membranaire et d'une fuite du contenu intracellulaire, à l'origine de la mort de la bactérie. Ce mécanisme d'action peut être responsable d'une synergie avec d'autres antibiotiques apparaissant résistants sur l'antibiogramme notamment par imperméabilité, d'où l'intérêt en pratique clinique de tester les associations avec de la colistine.
Espèces habituellement sensibles :
- aérobies à Gram - : acinetobacter sp, Citrobacter freundii, Escherichia coli, klebsiella sp, Pseudomonas aeruginosa.
Espèces inconstamment sensibles (résistance acquise >= 10 %) :
- aérobies à Gram - : enterobacter sp, Stenotrophomonas maltophilia.
Espèces résistantes :
- aérobies à Gram - : brucella sp, Burkholderia cepacia, Burkholderia pseudomallei, campylobacter sp, Chryseobacterium meningosepticum, legionella sp, Morganella morganii, neisseria sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, providencia sp, serratia sp, Vibrio cholerae El Tor.
- aérobies à Gram +.
- anaérobies à Gram +.
- anaérobies à Gram -.
Colistiméthate sodique : Cas d'usage
Gammes contenant la substance
Colistiméthate sodique 1 M UI poudre pour solution injectable
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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J ANTIINFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE J01 ANTIBACTERIENS A USAGE SYSTEMIQUE J01X AUTRES ANTIBACTERIENS J01XB POLYMYXINES J01XB01 COLISTINE |
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Indications et modalités d'administrationCOLISTIMETHATE SODIQUE 1 M UI pdre p sol injIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l')
Posologie
Unité de prise flacon - colistiméthate sodique : 1 M UI
Modalités d'administration - Voie intrathécale, voie intraveineuse (en perfusion), voie intraventriculaire
- A reconstituer immédiatement avant administration
- Posologie à adapter à l'état du patient
Posologie Patient jusqu'à 15 an(s) Poids < 40 kg Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l') Posologie standard Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 0,075 à 0,15 M UI/kg en 3 prises par jour
Poids ≥ 40 kg Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l') Posologie standard Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI en 2 à 3 prises par jour
- Posologie maximale: 12 M UI par jour
Patient à partir de 15 an(s) Patient quel que soit le poids Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l') Dose initiale éventuelle Dans le cas de : Etat sévère Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI 1 fois ce jour
- Posologie maximale: 12 M UI ce jour
Posologie standard Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI en 2 à 3 prises par jour
- Posologie maximale: 12 M UI par jour
Voie intrathécale, voie intraventriculaire - Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 0,125 M UI 1 fois par jour
- Posologie maximale: 0,125 M UI par jour
Populations particulières - Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Mises en garde- A reconstituer immédiatement avant administration
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info prof de santé : informer le patient des signes du surdosage
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas administrer par voie intramusculaire
- Traitement à administrer de préférence en association
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
Incompatibilités physicochimiques- Incompatibilité avec certains médicaments
- Incompatibilité avec certains solvants
Surveillances du traitement- Surveillance de la concentration plasmatique du médicament pendant le traitement
- Surveillance de la fonction rénale pendant le traitement
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l')
Posologie
Unité de prise flacon - colistiméthate sodique : 1 M UI
Modalités d'administration - Voie intrathécale, voie intraveineuse (en perfusion), voie intraventriculaire
- A reconstituer immédiatement avant administration
- Posologie à adapter à l'état du patient
Posologie Patient jusqu'à 15 an(s) Poids < 40 kg Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l') Posologie standard Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 0,075 à 0,15 M UI/kg en 3 prises par jour
Poids ≥ 40 kg Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l') Posologie standard Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI en 2 à 3 prises par jour
- Posologie maximale: 12 M UI par jour
Patient à partir de 15 an(s) Patient quel que soit le poids Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l') Dose initiale éventuelle Dans le cas de : Etat sévère Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI 1 fois ce jour
- Posologie maximale: 12 M UI ce jour
Posologie standard Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI en 2 à 3 prises par jour
- Posologie maximale: 12 M UI par jour
Voie intrathécale, voie intraventriculaire - Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 0,125 M UI 1 fois par jour
- Posologie maximale: 0,125 M UI par jour
Populations particulières - Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Voie intrathécale, voie intraveineuse (en perfusion), voie intraventriculaire
- A reconstituer immédiatement avant administration
- Posologie à adapter à l'état du patient
Posologie Patient jusqu'à 15 an(s) Poids < 40 kg Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l') Posologie standard Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 0,075 à 0,15 M UI/kg en 3 prises par jour
Poids ≥ 40 kg Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l') Posologie standard Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI en 2 à 3 prises par jour
- Posologie maximale: 12 M UI par jour
Patient à partir de 15 an(s) Patient quel que soit le poids Infection sévère documentée à germe sensible, traitement de 2e intention (de l') Dose initiale éventuelle Dans le cas de : Etat sévère Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI 1 fois ce jour
- Posologie maximale: 12 M UI ce jour
Posologie standard Voie intraveineuse (en perfusion) - Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI en 2 à 3 prises par jour
- Posologie maximale: 12 M UI par jour
Voie intrathécale, voie intraventriculaire - Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 0,125 M UI 1 fois par jour
- Posologie maximale: 0,125 M UI par jour
Populations particulières - Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 0,075 à 0,15 M UI/kg en 3 prises par jour
- Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI en 2 à 3 prises par jour
- Posologie maximale: 12 M UI par jour
- Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI 1 fois ce jour
- Posologie maximale: 12 M UI ce jour
- Administrer par perfusion intraveineuse de 30 à 60 minutes
- 9 M UI en 2 à 3 prises par jour
- Posologie maximale: 12 M UI par jour
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 0,125 M UI 1 fois par jour
- Posologie maximale: 0,125 M UI par jour
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Mises en garde- A reconstituer immédiatement avant administration
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info prof de santé : informer le patient des signes du surdosage
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas administrer par voie intramusculaire
- Traitement à administrer de préférence en association
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
Incompatibilités physicochimiques- Incompatibilité avec certains médicaments
- Incompatibilité avec certains solvants
Surveillances du traitement- Surveillance de la concentration plasmatique du médicament pendant le traitement
- Surveillance de la fonction rénale pendant le traitement
Informations relatives à la sécurité du patientCOLISTIMETHATE SODIQUE 1 M UI pdre p sol injNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Interactions médicamenteusesIIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiColistine (voie parentérale ou péritonéale) + Curares Risques et mécanismes Potentialisation des curares lorsque l'antibiotique est administré par voies parentérale et/ou péritonéale, avant, pendant ou après l'agent curarisant. Conduite à tenir Surveiller le degré de curarisation en fin d'anesthésie.
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Aminosides Risques et mécanismes Risque de majoration de la néphrotoxicité. Conduite à tenir Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) Risques et mécanismes Risque de majoration de la néphrotoxicité. Conduite à tenir
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypersensibilité aux polymyxines
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Doses cumulées
- Enfant de moins de 15 ans
- Hypovolémie
- Injection intraventriculaire
- Injection par voie intrathécale
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Myasthénie
- Nourrisson de moins de 1 an
- Nouveau-né exposé in utero au médicament
- Patient traité à posologie élevée
- Porphyrie
- Traitement néphrotoxique en cours
- Traitement prolongé
- Allaitement
- Grossesse
Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II IIPrécaution
Risques spécifiques- Risque de colite
- Risque de colite pseudomembraneuse
- Risque de néphrotoxicité
- Risque de neurotoxicité
- Risque de paresthésie des extrémités
- Risque de paresthésie péribuccale
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de sélection de souches résistantes
- Risque d'insuffisance rénale
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Clairance de la créatinine (diminution) (Très fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Très fréquent)
Urémie (augmentation) (Très fréquent) Cylindrurie
Leucopénie
Neutropénie
Phosphatases alcalines (augmentation)
Protéinurie
Transaminases (augmentation) DERMATOLOGIE Prurit (Très fréquent) Eruption cutanée
Urticaire DIVERS Engourdissement des extrémités
Fièvre
Fourmillement IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème
Hypersensibilité INSTRUMENTATION Douleur au point d'injection
Réaction au point d'injection OPHTALMOLOGIE Vision floue ORL, STOMATOLOGIE Dysphonie
Engourdissement de la langue
Sensation de vertige
Vertige PSYCHIATRIE Confusion mentale
Désorientation temporospatiale
Psychose SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Réaction vasomotrice SYSTÈME DIGESTIF Colite pseudomembraneuse
Diarrhée
Gêne gastro-intestinale SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Faiblesse musculaire (Très fréquent) SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Très fréquent)
Neurotoxicité (Très fréquent)
Paresthésie buccale (Très fréquent)
Paresthésie faciale (Très fréquent) Ataxie
Bloc neuromusculaire
Coma
Convulsions
Irritation méningée
Paralysie respiratoire
Paresthésie des extrémités
Paresthésie péribuccale
Trouble de l'élocution
Trouble neuropsychique SYSTÈME RESPIRATOIRE Apnée
Dyspnée UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Hématurie
Insuffisance rénale
Nécrose tubulaire aiguë
Oligurie
Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
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Interactions médicamenteusesIIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiColistine (voie parentérale ou péritonéale) + Curares Risques et mécanismes Potentialisation des curares lorsque l'antibiotique est administré par voies parentérale et/ou péritonéale, avant, pendant ou après l'agent curarisant. Conduite à tenir Surveiller le degré de curarisation en fin d'anesthésie.
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Aminosides Risques et mécanismes Risque de majoration de la néphrotoxicité. Conduite à tenir Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) Risques et mécanismes Risque de majoration de la néphrotoxicité. Conduite à tenir
Niveau de gravité: Précaution d'emploiColistine (voie parentérale ou péritonéale) + Curares Risques et mécanismes Potentialisation des curares lorsque l'antibiotique est administré par voies parentérale et/ou péritonéale, avant, pendant ou après l'agent curarisant. Conduite à tenir Surveiller le degré de curarisation en fin d'anesthésie.
Colistine (voie parentérale ou péritonéale) + Curares | |
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Risques et mécanismes | Potentialisation des curares lorsque l'antibiotique est administré par voies parentérale et/ou péritonéale, avant, pendant ou après l'agent curarisant. |
Conduite à tenir | Surveiller le degré de curarisation en fin d'anesthésie. |
Niveau de gravité: A prendre en compteMédicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Aminosides Risques et mécanismes Risque de majoration de la néphrotoxicité. Conduite à tenir Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) Risques et mécanismes Risque de majoration de la néphrotoxicité. Conduite à tenir
Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Aminosides | |
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Risques et mécanismes | Risque de majoration de la néphrotoxicité. |
Conduite à tenir | |
Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) | |
Risques et mécanismes | Risque de majoration de la néphrotoxicité. |
Conduite à tenir |
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypersensibilité aux polymyxines
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypersensibilité aux polymyxines
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PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Doses cumulées
- Enfant de moins de 15 ans
- Hypovolémie
- Injection intraventriculaire
- Injection par voie intrathécale
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Myasthénie
- Nourrisson de moins de 1 an
- Nouveau-né exposé in utero au médicament
- Patient traité à posologie élevée
- Porphyrie
- Traitement néphrotoxique en cours
- Traitement prolongé
- Allaitement
- Grossesse
Niveau de gravité: Précaution- Doses cumulées
- Enfant de moins de 15 ans
- Hypovolémie
- Injection intraventriculaire
- Injection par voie intrathécale
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Myasthénie
- Nourrisson de moins de 1 an
- Nouveau-né exposé in utero au médicament
- Patient traité à posologie élevée
- Porphyrie
- Traitement néphrotoxique en cours
- Traitement prolongé
- Allaitement
- Grossesse
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Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques spécifiques- Risque de colite
- Risque de colite pseudomembraneuse
- Risque de néphrotoxicité
- Risque de neurotoxicité
- Risque de paresthésie des extrémités
- Risque de paresthésie péribuccale
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de sélection de souches résistantes
- Risque d'insuffisance rénale
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | Clairance de la créatinine (diminution) (Très fréquent) Créatininémie (augmentation) (Très fréquent) Urémie (augmentation) (Très fréquent) | Cylindrurie Leucopénie Neutropénie Phosphatases alcalines (augmentation) Protéinurie Transaminases (augmentation) | |
DERMATOLOGIE | Prurit (Très fréquent) | Eruption cutanée Urticaire | |
DIVERS | Engourdissement des extrémités Fièvre Fourmillement | ||
IMMUNO-ALLERGOLOGIE | Angioedème Hypersensibilité | ||
INSTRUMENTATION | Douleur au point d'injection Réaction au point d'injection | ||
OPHTALMOLOGIE | Vision floue | ||
ORL, STOMATOLOGIE | Dysphonie Engourdissement de la langue Sensation de vertige Vertige | ||
PSYCHIATRIE | Confusion mentale Désorientation temporospatiale Psychose | ||
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | Réaction vasomotrice | ||
SYSTÈME DIGESTIF | Colite pseudomembraneuse Diarrhée Gêne gastro-intestinale | ||
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | Faiblesse musculaire (Très fréquent) | ||
SYSTÈME NERVEUX | Céphalée (Très fréquent) Neurotoxicité (Très fréquent) Paresthésie buccale (Très fréquent) Paresthésie faciale (Très fréquent) | Ataxie Bloc neuromusculaire Coma Convulsions Irritation méningée Paralysie respiratoire Paresthésie des extrémités Paresthésie péribuccale Trouble de l'élocution Trouble neuropsychique | |
SYSTÈME RESPIRATOIRE | Apnée Dyspnée | ||
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE | Hématurie Insuffisance rénale Nécrose tubulaire aiguë Oligurie |
Voir aussi les substances
Colistiméthate sodique
Chimie
IUPAC | TETRAKIS (SODIUM SULFONATOMETHYLAMINO-2 ETHYL)-5,8,11,17(HYDROXY-1 ETHYL)-2 DIISOBUTYL-14,20((METHYL-6 OCTANAMIDO)-2 ETHYL)-23 OCTAAZA-1,4,7,10,13,16,19,22 CYCLOTETRACOSANEOCTAONE - 3,6,9,12,15,18,21,24. |
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Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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