À propos de Céritinib
Mise à jour : 06 novembre 2015
Céritinib : Mécanisme d'action
Le céritinib est un inhibiteur oral puissant et hautement sélectif de l'ALK. Le céritinib inhibe l'autophosphorylation d'ALK, la phosphorylation induite par ALK des protéines de signalisation situées en aval et la prolifération des cellules cancéreuses ALK-dépendantes aussi bien in vitro qu'in vivo. La translocation du gène ALK détermine l'expression de la protéine de fusion et l'altération de la voie de signalisation d'ALK qui en résultent dans le cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC). Dans la majorité des cas de CBNPC, EML4 est le partenaire de translocation d'ALK ; ceci engendre une protéine de fusion EML4-ALK, dans laquelle le domaine protéine kinase d'ALK a fusionné avec l'extrémité N-terminale d'EML4. Le céritinib s'est avéré efficace contre l'activité d'EML4-ALK dans une lignée cellulaire de CBNPC (H2228), entraînant une inhibition de la prolifération cellulaire in vitro et une régression tumorale dans les xénogreffes dérivées de la lignée cellulaire H2228 chez la souris et le rat.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Céritinib 150 mg gélule
Dernière modification : 03/09/2025 - Révision : 04/09/2025
| ATC |
|---|
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01ED - INHIBITEURS DE KINASE DU LYMPHOME ANAPLASIQUE (ALK) L01ED02 - CERITINIB |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONCERITINIB 150 mg gélIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- CBNPC avancé ALK positif
PosologieUnité de prisegélule- céritinib : 150 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Posologie Patient de 18 an(s) à 85 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Posologie standard - 450 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- CBNPC avancé ALK positif
PosologieUnité de prisegélule- céritinib : 150 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Posologie Patient de 18 an(s) à 85 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Posologie standard - 450 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Unité de prisegélule- céritinib : 150 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Posologie Patient de 18 an(s) à 85 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Posologie standard - 450 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Posologie Patient de 18 an(s) à 85 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Posologie standard - 450 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Patient de 18 an(s) à 85 an(s)
Patient quel que soit le poids
CBNPC avancé ALK positif
Posologie standard
- 450 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTCERITINIB 150 mg gélNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Bradycardie
- Cardiopathie
- Diabète
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Patient nécessitant la prise du traitement sans nourriture
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 85 ans
- Syndrome du QT long congénital
- Traitement par corticoïde en cours
- Trouble hydroélectrolytique
Interactions médicamenteuses- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Ne pas utiliser conjointement, envisager une alternative thérapeutique.
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Céritinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Céritinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat du CYP par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Céritinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Céritinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'augmentation de l'amylasémie
- Risque d'élévation de la lipase sérique
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'hyperglycémie
- Risque de bradycardie
- Risque de pancréatite
- Risque de pneumopathie
- Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
- Risque de toxicité gastro-intestinale
- Risque de trouble digestif
Surveillances du patient- Surveillance de l'amylasémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant le traitement, toutes les 2 semaines pendant les 3 premiers mois puis 1 fois par mois
- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la fréquence cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la glycémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la lipasémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de la translocation ALK avant la mise en route du traitement
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'allongement de l'espace QT de grade 4
- Traitement à arrêter en cas d'hyperglycémie non contrôlée
- Traitement à arrêter en cas de bradycardie sévère
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle diffuse
- Traitement à arrêter en cas de transaminases sériques > 3 fois la LSN et BT > 2 fois la LSN
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Créatininémie (augmentation) (Très fréquent)
Amylasémie (augmentation) (Fréquent)
Bilan hépatique (anomalie) (Très fréquent)
Hypophosphatémie (Fréquent)
Lipase sérique (augmentation) (Fréquent)
Hyperglycémie (Fréquent)
Enzymes hépatiques (augmentation)
Urémie (augmentation)
Hyperbilirubinémie
Phosphatases alcalines (augmentation)
Gamma GT (augmentation)
Bilirubinémie (augmentation)
Transaminases (augmentation)
Test hépatique augmenté
DERMATOLOGIE Eruption cutanée (Très fréquent)
Eruption acnéiforme
Eruption maculopapuleuse
DIVERS Fatigue (Très fréquent)
Asthénie
HÉMATOLOGIE Anémie (Très fréquent)
HÉPATOLOGIE Hépatotoxicité (Fréquent)
Hépatite cholestatique
Lésion hépatique induite par un médicament
NUTRITION, MÉTABOLISME Appétit diminué (Très fréquent)
Poids (diminution) (Très fréquent)
Dysphagie
OPHTALMOLOGIE Trouble de la vision (Fréquent)
Acuité visuelle (diminution)
Corps flottant du vitré
Presbytie
Vision floue
Photopsie
Trouble de l'accommodation
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Bradycardie (Fréquent)
Péricardite (Fréquent)
Allongement de l'espace QT (Fréquent)
Bradycardie sinusale
Epanchement péricardique
SYSTÈME DIGESTIF Constipation (Très fréquent)
Trouble oesophagien (Très fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Fonction hépatique anormale (Fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Lésion hépatocellulaire
Reflux gastro-oesophagien
Douleur abdominale haute
Gêne épigastrique
Dyspepsie
Gêne abdominale
SYSTÈME RESPIRATOIRE Pneumopathie (Fréquent)
Pneumopathie interstitielle diffuse
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Insuffisance rénale (Fréquent)
Atteinte de la fonction rénale (Fréquent)
Insuffisance rénale aiguë
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Bradycardie
- Cardiopathie
- Diabète
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Patient nécessitant la prise du traitement sans nourriture
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 85 ans
- Syndrome du QT long congénital
- Traitement par corticoïde en cours
- Trouble hydroélectrolytique
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Bradycardie
- Cardiopathie
- Diabète
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Patient nécessitant la prise du traitement sans nourriture
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 85 ans
- Syndrome du QT long congénital
- Traitement par corticoïde en cours
- Trouble hydroélectrolytique
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Interactions médicamenteuses- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Ne pas utiliser conjointement, envisager une alternative thérapeutique.
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Céritinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Céritinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat du CYP par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Céritinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Céritinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.
- Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
- Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
- Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
- L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Ne pas utiliser conjointement, envisager une alternative thérapeutique.
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. |
| Conduite à tenir | Ne pas utiliser conjointement, envisager une alternative thérapeutique. |
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée Céritinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Céritinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat du CYP par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
Céritinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Céritinib + Ritonavir | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. |
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de tyrosine kinase par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec un risque de moindre efficacité. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat du CYP par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt. |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. |
| Conduite à tenir | Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte Céritinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Céritinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. Conduite à tenir Respecter un intervalle d'au moins 2 heures après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. Conduite à tenir Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.
Céritinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Céritinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. |
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité. |
| Conduite à tenir | Respecter un intervalle d'au moins 2 heures après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat à risque du CYP3A4 par inhibition de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur enzymatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables. |
| Conduite à tenir | Il revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association. |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'augmentation de l'amylasémie
- Risque d'élévation de la lipase sérique
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'hyperglycémie
- Risque de bradycardie
- Risque de pancréatite
- Risque de pneumopathie
- Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
- Risque de toxicité gastro-intestinale
- Risque de trouble digestif
Surveillances du patient- Surveillance de l'amylasémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant le traitement, toutes les 2 semaines pendant les 3 premiers mois puis 1 fois par mois
- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la fréquence cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la glycémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la lipasémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de la translocation ALK avant la mise en route du traitement
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'allongement de l'espace QT de grade 4
- Traitement à arrêter en cas d'hyperglycémie non contrôlée
- Traitement à arrêter en cas de bradycardie sévère
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle diffuse
- Traitement à arrêter en cas de transaminases sériques > 3 fois la LSN et BT > 2 fois la LSN
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Céritinib
Chimie
| Synonymes | ceritinib |
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Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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