Substance active carfilzomib

À propos de la substance
Mise à jour : 09 août 2019

Carfilzomib : Mécanisme d'action

Le carfilzomib est un tétrapeptide époxycétone inhibiteur du protéasome qui se lie de façon sélective et irréversible aux sites actifs du protéasome 20S contenant une thréonine N-terminale, la particule du cœur protéolytique au sein du protéasome 26S. Le carfilzomib présente peu ou pas d'activité contre les autres classes de protéases. Le carfilzomib a des effets antiprolifératifs et proapoptotiques dans les modèles précliniques d'hémopathies malignes.

Carfilzomib : Cas d'usage

Le carfilzomib est utilisé dans la prise en charge de myélomes multiples.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Carfilzomib 10 mg poudre pour solution pour perfusion

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 ANTINEOPLASIQUES
L01X AUTRES ANTINEOPLASIQUES
L01XG INHIBITEURS DU PROTEASOME
L01XG02 CARFILZOMIB
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

CARFILZOMIB 10 mg pdre p sol p perf

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Myélome multiple, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
flacon
  • carfilzomib : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie intraveineuse
  • A reconstituer immédiatement avant administration
  • Ne pas agiter le flacon
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Traitement antithrombotique à associer
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Myélome multiple, traitement de 2e intention (du)
Traitement phase 1
Dans le cas de : Association à lénalidomide et dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 10 minutes
  • Administrer à J1 et J2 du 1er cycle de 28 jours
  • 20 mg/m² 1 fois par jour
  • Pendant 2 jours
  • Posologie maximale: 44 mg par jour
Dans le cas de : Association à la dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 30 minutes
  • Administrer à J1 et J2 du 1er cycle de 28 jours
  • 20 mg/m² 1 fois par jour
  • Pendant 2 jours
  • Posologie maximale: 44 mg par jour
Dans le cas de : Association au daratumumab et à la dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 30 minutes
  • Administrer à J1 et J2 du 1er cycle de 28 jours
  • 20 mg/m² 1 fois par jour
  • Pendant 2 jours
  • Posologie maximale: 44 mg par jour
Traitement phase 2
Dans le cas de : Association à lénalidomide et dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 10 minutes
  • Administrer à J8, J9, J15 et J16 du 1er cycle de 28 jours
  • 27 mg/m² 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 60 mg par jour
Dans le cas de : Association à la dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 30 minutes
  • Administrer à J8, J9, J15 et J16 du 1er cycle de 28 jours
  • 56 mg/m² 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 123 mg par jour
Dans le cas de : Association au daratumumab et à la dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 30 minutes
  • Administrer à J8, J9, J15 et J16 du 1er cycle de 28 jours
  • 56 mg/m² 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 123 mg par jour
Traitement phase 3
Dans le cas de : Association à lénalidomide et dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 10 minutes
  • Administrer à J1, J2, J8, J9, J15 et J16 du 2e au 12e cycle de 28 jours
  • 27 mg/m² 1 fois ce jour
  • Pendant 11 mois
  • Posologie maximale: 60 mg par jour
Dans le cas de : Association à la dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 30 minutes
  • Administrer à J1, J2, J8, J9, J15 et J16 de chaque cycle de 28 jours
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
  • 56 mg/m² 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 123 mg par jour
Dans le cas de : Association au daratumumab et à la dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 30 minutes
  • Administrer à J1, J2, J8, J9, J15 et J16 de chaque cycle de 28 jours
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
  • 56 mg/m² 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 123 mg par jour
Traitement phase 4
Dans le cas de : Association à lénalidomide et dexaméthasone
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 10 minutes
  • Administrer à J1, J2, J15 et J16 du 13e au 18e cycle de 28 jours
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
  • 27 mg/m² 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 60 mg par jour

Mises en garde

  • Administrer par voie intraveineuse lente
  • Assurer une hydratation correcte avant et pendant le traitement
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes d'un purpura thrombopénique thrombotique
  • Info prof de santé : informer les patients sur les symptômes thromboemboliques
  • Information du patient : signaler toute apparition de symptômes thromboemboliques
  • Ne pas administrer en bolus
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Prophylaxie de la réactivation du virus du zona à envisager
  • Traitement à arrêter en cas de leucoencéphalopathie multifocale progressive
  • Traitement à n'administrer qu'en association
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
  • Traitement antithrombotique à associer
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 1 mois après l'arrêt du trt
  • Utiliser chez l'homme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt

Incompatibilités physicochimiques

  • Compatibilité avec certains solvants
  • Incompatibilité avec tous les médicaments

Surveillances du traitement

  • Surveillance clinique pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction cardiaque avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique 1 fois par mois pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction rénale au moins 1/mois pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction rénale avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la kaliémie au moins 1/mois pendant le traitement
  • Surveillance de la kaliémie avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la pression artérielle avant et pendant le traitement
  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique pendant le traitement
  • Surveillance des plaquettes pendant le traitement
  • Surveillance neurologique pendant le traitement
  • Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement
  • Surveillance par un test de dépistage d'une infection par le virus de l'hépatite B avant le trt

Informations relatives à la sécurité du patient

CARFILZOMIB 10 mg pdre p sol p perf
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments dont l'ensemble des interactions n'a pu être étudié +
Risques et mécanismes
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Allaitement jusqu'à 2 jours après arrêt du traitement
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Angor
  • Antécédent récent d'infarctus du myocarde
  • Arythmie non contrôlée
  • Charge tumorale importante
  • Contraception hormonale
  • Contraception orale
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Homme en âge de procréer
  • Hypertension artérielle
  • Infarctus du myocarde
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Ischémie myocardique
  • Obésité
  • Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
  • Patient dialysé
  • Poids (variation)
  • Sujet à risque d'accident thromboembolique
  • Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
  • Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
  • Sujet à risque d'insuffisance rénale
  • Sujet asiatique
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Sujet de plus de 75 ans
  • Trouble de la conduction cardiaque
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque d'accident thromboembolique
  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque de dyspnée
  • Risque de leucoencéphalopathie multifocale progressive
  • Risque de microangiopathie thrombotique
  • Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
  • Risque de réaction liée à la perfusion
  • Risque de réactivation de l'hépatite B
  • Risque de réactivation du zona
  • Risque de syndrome de détresse respiratoire aiguë
  • Risque de syndrome de lyse tumorale
  • Risque de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
  • Risque de tachycardie ventriculaire
  • Risque de thrombopénie
  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'hypertension artérielle
  • Risque d'hypertension pulmonaire
  • Risque d'infarctus du myocarde
  • Risque d'insuffisance cardiaque
  • Risque d'insuffisance hépatique
  • Risque d'insuffisance rénale aiguë
  • Risque d'insuffisance respiratoire
  • Risque d'ischémie myocardique

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREALAT (augmentation) (Fréquent)
ASAT (augmentation) (Fréquent)
Clairance de la créatinine (diminution) (Fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Très fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Fréquent)
Hyperbilirubinémie (Fréquent)
Hypercalcémie (Fréquent)
Hyperglycémie (Fréquent)
Hyperkaliémie (Fréquent)
Hyperuricémie (Fréquent)
Hypoalbuminémie (Fréquent)
Hypocalcémie (Fréquent)
Hypokaliémie (Très fréquent)
Hypomagnésémie (Fréquent)
Hyponatrémie (Fréquent)
Hypophosphatémie (Fréquent)
Leucopénie (Très fréquent)
Lymphopénie (Très fréquent)
Neutropénie (Très fréquent)
Protéine C-réactive (augmentation) (Fréquent)
CANCEROLOGIESyndrome de lyse tumorale (Peu fréquent) Cancer secondaire
DERMATOLOGIEEruption cutanée (Fréquent)
Erythème cutané (Fréquent)
Hyperhidrose (Fréquent)
Prurit (Fréquent)
DIVERSAsthénie (Très fréquent)
Défaillance multiviscérale (Peu fréquent)
Douleur (Fréquent)
Douleur des extrémités (Très fréquent)
Douleur thoracique (Fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
Fièvre (Très fréquent)
Frisson (Très fréquent)
Neutropénie fébrile (Fréquent)
Oedème périphérique (Très fréquent)
Syndrome pseudogrippal (Fréquent)
Décès
HÉMATOLOGIEAnémie (Très fréquent)
Hémorragie (Peu fréquent)
Purpura thrombopénique thrombotique (Peu fréquent)
Thrombopénie (Très fréquent)
HÉPATOLOGIECholestase (Peu fréquent)
Hépatite B (réactivation) (Peu fréquent)
Insuffisance hépatique (Peu fréquent)
IMMUNO-ALLERGOLOGIEHypersensibilité médicamenteuse (Peu fréquent) Oedème de Quincke (Rare)
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE Candidose buccale
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALEGrippe (Fréquent)
Infection à cytomégalovirus (Peu fréquent)
Infection virale (Fréquent)
Zona (Fréquent)
Herpès
Herpès buccal
Herpès simplex cutanéomuqueux
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉESepsis (Fréquent) Infection opportuniste
INSTRUMENTATIONRéaction au site de perfusion (Fréquent)
Réaction liée à la perfusion (Fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISMEAppétit diminué (Très fréquent)
Déshydratation (Fréquent)
OPHTALMOLOGIECataracte (Fréquent)
Vision floue (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIEAcouphène (Fréquent)
Douleur dentaire (Fréquent)
Douleur oropharyngée (Fréquent)
Dysphonie (Fréquent)
Epistaxis (Fréquent)
Rhinite (Fréquent)
Rhinopharyngite (Fréquent)
Sensation de vertige (Très fréquent)
PSYCHIATRIEAnxiété (Fréquent)
Confusion mentale (Fréquent)
Insomnie (Très fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREArrêt cardiaque (Peu fréquent)
Bouffée congestive (Fréquent)
Bouffée de chaleur (Fréquent)
Cardiomyopathie (Peu fréquent)
Crise hypertensive (Peu fréquent)
Embolie pulmonaire (Fréquent)
Epanchement péricardique (Peu fréquent)
Fibrillation auriculaire (Fréquent)
Fraction d'éjection diminuée (Fréquent)
Hypertension artérielle (Très fréquent)
Hypotension artérielle (Fréquent)
Infarctus du myocarde (Fréquent)
Insuffisance cardiaque (Fréquent)
Insuffisance ventriculaire gauche (Fréquent)
Ischémie myocardique (Peu fréquent)
Malaise (Fréquent)
Palpitation (Fréquent)
Péricardite (Peu fréquent)
Tachycardie (Fréquent)
Tachycardie ventriculaire (Peu fréquent)
Thrombophlébite profonde (Fréquent)
Microangiopathie thrombotique (Rare)
Urgence hypertensive (Rare)
Accident thromboembolique veineux
Arythmie
SYSTÈME DIGESTIFColite à Clostridioides difficile (anciennement Clostridium difficile) (Peu fréquent)
Constipation (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Gastroentérite (Fréquent)
Hémorragie gastro-intestinale (Fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Pancréatite aiguë (Peu fréquent)
Perforation gastro-intestinale (Peu fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDorsalgie (Très fréquent)
Douleur articulaire (Très fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Fréquent)
Douleur musculo-squelettique du thorax (Fréquent)
Douleur osseuse (Fréquent)
Faiblesse musculaire (Fréquent)
Spasme musculaire (Très fréquent)
SYSTÈME NERVEUXAccident vasculaire cérébral (Peu fréquent)
Céphalée (Très fréquent)
Hémorragie intracrânienne (Peu fréquent)
Hypoesthésie (Fréquent)
Neuropathie périphérique (Très fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible (Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIREBronchite (Fréquent)
Dyspnée (Très fréquent)
Hémorragie intrapulmonaire (Peu fréquent)
Hypertension pulmonaire (Fréquent)
Infection respiratoire (Très fréquent)
Insuffisance respiratoire aiguë (Peu fréquent)
Oedème pulmonaire (Fréquent)
Pneumonie (Très fréquent)
Pneumopathie (Peu fréquent)
Pneumopathie interstitielle diffuse (Peu fréquent)
Sifflement respiratoire (Fréquent)
Syndrome de détresse respiratoire aiguë (Peu fréquent)
Toux (Très fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEAtteinte de la fonction rénale (Fréquent)
Infection urinaire (Fréquent)
Insuffisance rénale (Fréquent)
Insuffisance rénale aiguë (Fréquent)
Syndrome hémolytique et urémique (Peu fréquent)

Voir aussi les substances

Carfilzomib

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC{(2S)-2-[(morpholin-4-yl)acétamido]-4-phénylbutanoyl}-L-leucyl- N1-{(2S)-1-[(2R)-2-méthyloxiran-2-yl]-4-méthyl-1-oxopentan-2-yl}- L-phénylalaninamide
Synonymescarfilzomib
VIDAL Recos1
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