Substance active buprénorphine

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Buprénorphine : Mécanisme d'action

La buprénorphine est un agoniste-antagoniste morphinique et se fixe au niveau des récepteurs cérébraux μ et κ. Son activité dans le traitement de substitution des opioïdes est attribuée à sa liaison lentement réversible aux récepteurs μ qui minimiserait de façon prolongée le besoin des toxicomanes en stupéfiants.

L'activité agoniste partielle de la buprénorphine confère au produit un index thérapeutique élevé en limitant ses effets dépresseurs, notamment sur les fonctions cardiorespiratoires. La marge thérapeutique de la buprénorphine peut être amoindrie en cas d'association à des benzodiazépines ou dans des situations de mésusage de la buprénorphine. 

Buprénorphine : Cas d'usage

La buprénorphine est utilisée, seule ou en association à la naloxone, dans la prise en charge de dépendances aux opiacés.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Buprénorphine (chlorhydrate) 2 mg comprimé sublingual

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
N SYSTEME NERVEUX
N07 AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME NERVEUX
N07B MEDICAMENTS UTILISES DANS LES TROUBLES TOXICOMANOGENES
N07BC MEDICAMENTS UTILISES DANS LA DEPENDANCE OPIOIDE
N07BC01 BUPRENORPHINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Soyez très prudent
Soyez très prudent

Indications et modalités d'administration

BUPRENORPHINE (chlorhydrate) deux milligramme cp subling

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Désintoxication aux opiacés

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • buprénorphine (chlorhydrate) : 2 mg
Modalités d'administration
  • Voie sublinguale
  • Laisser fondre le comprimé sous la langue jusqu'à dissolution
  • Posologie à instaurer progressivement
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Désintoxication aux opiacés
Traitement initial
  • Traitement à renouveler 1 fois si besoin
  • 2 à 4 mg 1 fois ce jour
Traitement d'entretien
  • Posologie à augmenter par palier jusqu'à la dose efficace
  • Rechercher la posologie minimale efficace
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
  • 2 à 8 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 24 mg par jour
Traitement alternatif
  • Posologie à augmenter par palier jusqu'à la dose efficace
  • Rechercher la posologie minimale efficace
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
  • 4 à 16 mg 1 fois par 48 heures

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Laisser fondre le comprimé sous la langue jusqu'à dissolution

Mises en garde

  • Débuter le traitement en milieu spécialisé
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info patient : ne pas manger ni boire avant dissolution complète du comprimé
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables hépatiques
  • Le traitement doit être de courte durée
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Posologie à adapter en cas d'association à des inhibiteurs du CYP3A4
  • Réservé à l'adulte
  • Traitement à arrêter progressivement

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

BUPRENORPHINE (chlorhydrate) deux milligramme cp subling
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Morphiniques + Oxybate de sodium
Risques et mécanismesRisque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
Conduite à tenir
Morphiniques agonistes-antagonistes + Analgésiques morphiniques de palier III
Risques et mécanismesDiminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Conduite à tenir
Morphiniques agonistes-antagonistes + Méthadone
Risques et mécanismesDiminution de l'effet de la méthadone par blocage compétitif des récepteurs.
Conduite à tenir
Morphiniques agonistes-antagonistes + Morphiniques antagonistes partiels
Risques et mécanismesRisque de diminution de l'effet antalgique et/ou d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Conduite à tenir
Morphiniques en traitement de substitution + Morphiniques antagonistes partiels
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Conduite à tenir
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Médicaments sédatifs + Alcool éthylique (boisson ou excipient)
Risques et mécanismesMajoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Médicaments sédatifs + Oxybate de sodium
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Morphiniques agonistes-antagonistes + Analgésiques morphiniques de palier II
Risques et mécanismesDiminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Conduite à tenir
Morphiniques agonistes-antagonistes + Antitussifs morphiniques vrais
Risques et mécanismesDiminution de l'effet antalgique ou antitussif du morphinique, par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Conduite à tenir
Morphiniques agonistes-antagonistes + Dextropropoxyphène
Risques et mécanismesDiminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Buprénorphine + Itraconazole (voie systémique)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de buprénorphine par diminution de son métabolisme hépatique, avec risque de majoration de ses effets indésirables.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation de la posologie de la buprénorphine pendant le traitement par l'inhibiteur et, le cas échéant, après son arrêt.
Buprénorphine + Kétoconazole (voie systémique)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de buprénorphine par diminution de son métabolisme hépatique, avec risque de majoration de ses effets indésirables.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation de la posologie de la buprénorphine pendant le traitement par l'inhibiteur et, le cas échéant, après son arrêt.
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Buprénorphine + Atazanavir
Risques et mécanismesRisque de majoration ou de diminution des effets de la buprénorphine, à la fois par inhibition et accélération de son métabolisme par l'inhibiteur de protéases.
Conduite à tenir
Buprénorphine + Benzodiazépines et apparentés
Risques et mécanismesAvec la buprénorphine utilisée en traitement de substitution : risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale.
Conduite à tenirEvaluer attentivement le rapport bénéfice/risque de cette association. Informer le patient de la nécessité de respecter les doses prescrites.
Buprénorphine + Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir
Risques et mécanismesRisque de majoration ou de diminution des effets de la buprénorphine, à la fois par inhibition et accélération de son métabolisme par l'inhibiteur de protéases.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Dextropropoxyphène
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Loféxidine
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Médicaments sédatifs + Médicaments sédatifs
Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
Morphiniques + Barbituriques
Risques et mécanismesRisque majoré de sédation et de dépression respiratoire pouvant entraîner coma et décès, notamment chez le sujet âgé. Il convient de limiter autant que possible les doses et la durée de l'association.
Conduite à tenir
Morphiniques + Benzodiazépines et apparentés
Risques et mécanismesRisque majoré de sédation et de dépression respiratoire pouvant entraîner coma et décès, notamment chez le sujet âgé. Il convient de limiter autant que possible les doses et la durée de l'association.
Conduite à tenir
Morphiniques + Médicaments atropiniques
Risques et mécanismesRisque important d'akinésie colique, avec constipation sévère.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Delirium tremens
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux morphiniques
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance respiratoire sévère
  • Intoxication alcoolique aiguë

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Affection des voies biliaires
  • Antécédent d'épilepsie
  • Asthme
  • Hépatite virale
  • Hypertension intracrânienne
  • Hypertrophie bénigne de la prostate
  • Hypotension artérielle
  • Hypothyroïdie
  • Insuffisance corticotrope
  • Insuffisance hépatique légère à modérée
  • Insuffisance rénale
  • Insuffisance respiratoire
  • Myxoedème
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Sportif
  • Sténose urétrale
  • Sujet âgé
  • Sujet débilité
  • Sujet entre 15 et 18 ans
  • Traumatisme crânien
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de dépendance
  • Risque de dépression respiratoire
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de somnolence
  • Risque de syndrome de sevrage
  • Risque de trouble neuropsychique
  • Risque de trouble ophtalmique
  • Risque d'hépatite aiguë
  • Risque d'hépatopathie
  • Risque d'hypertension intracrânienne
  • Risque d'hypotension artérielle
  • Risque d'hypotension orthostatique
  • Risque lié au mésusage du médicament

Interactions alimentaires

  • Alcool

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Transaminases (augmentation) (Rare)
DERMATOLOGIEHyperhidrose (Très fréquent) Eruption cutanée
Infection cutanée
Prurit
Urticaire
DIVERSAsthénie (Fréquent) Décès
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUEDysménorrhée (Fréquent)
Leucorrhée (Fréquent)
HÉPATOLOGIE Hépatite ictérique (Rare) Hépatite
Ictère
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème
Choc anaphylactique
Hypersensibilité
Oedème de Quincke
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉEInfection (Très fréquent)
ORL, STOMATOLOGIEPharyngite (Fréquent)
Vertige (Fréquent)
PSYCHIATRIEAgitation (Fréquent)
Anxiété (Fréquent)
Insomnie (Très fréquent)
Nervosité (Fréquent)
Hallucination (Rare)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREHypotension orthostatique (Fréquent)
Syncope (Fréquent)
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Vomissement (Fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUESpasme musculaire (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Très fréquent)
Hyperkinésie (Fréquent)
Migraine (Fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Somnolence (Fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIREDyspnée (Fréquent) Dépression respiratoire (Rare) Bronchospasme
TOXICOLOGIESyndrome de sevrage (Très fréquent) Syndrome de sevrage néonatal

Voir aussi les substances

Buprénorphine chlorhydrate

Détails sur les substances
Chimie
IUPACchlorhydrate de (6R,7R,14S)-17-cyclopropylméthyl-7,8-dihydro-7-[(1S)-1-hydroxy-1,2,2-triméthylpropyl]-6-O-méthyl-6,14-éthano-17-normorphine
Synonymesbuprenorphine hydrochloride
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Parenteral:2.1 mg
Sublingual/buccal/oromucosal:8 mg
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