À propos de Brigatinib
Mise à jour :
Brigatinib : Mécanisme d'action
Le brigatinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase ciblant ALK, ROS1 (c-ros oncogene 1) et IGF-1R (insulin-like growth factor 1 receptor). Le brigatinib a inhibé l'autophosphorylation d'ALK et la phosphorylation médiée par ALK de la protéine de signalisation située en aval STAT3 dans les études in vitro et in vivo.
Le brigatinib a inhibé la prolifération in vitro des lignées cellulaires exprimant les protéines de fusion EML4-ALK et NPM-ALK et a démontré une inhibition dose-dépendante de la croissance de xénogreffe de CBNPC EML4-ALK-positif chez la souris. Le brigatinib a inhibé la viabilité in vitro et in vivo des cellules exprimant les formes mutantes d'EML4-ALK associées à une résistance aux inhibiteurs d'ALK, y compris G1202R et L1196M.
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Brigatinib 180 mg comprimé
Dernière modification : 05/12/2022 - Révision : 05/12/2022
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01ED - INHIBITEURS DE KINASE DU LYMPHOME ANAPLASIQUE (ALK) L01ED04 - BRIGATINIB |
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONBRIGATINIB 180 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- CBNPC avancé ALK positif
PosologieUnité de prisecomprimé- brigatinib : 180 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'interruption >= 14 jours : reprendre le schéma préconisé lors de la mise en route du trt
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Traitement initial - 90 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement initial éventuel - Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- 60 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement ultérieur - Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 180 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 60 à 120 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'interruption >= 14 jours : reprendre le schéma préconisé lors de la mise en route du trt
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- CBNPC avancé ALK positif
PosologieUnité de prisecomprimé- brigatinib : 180 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'interruption >= 14 jours : reprendre le schéma préconisé lors de la mise en route du trt
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Traitement initial - 90 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement initial éventuel - Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- 60 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement ultérieur - Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 180 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 60 à 120 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Unité de prisecomprimé- brigatinib : 180 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'interruption >= 14 jours : reprendre le schéma préconisé lors de la mise en route du trt
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Traitement initial - 90 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement initial éventuel - Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- 60 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement ultérieur - Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 180 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 60 à 120 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'interruption >= 14 jours : reprendre le schéma préconisé lors de la mise en route du trt
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Traitement initial - 90 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement initial éventuel - Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- 60 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement ultérieur - Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 180 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 60 à 120 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
CBNPC avancé ALK positif
Traitement initial
- 90 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement initial éventuel
- Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- 60 mg 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement ultérieur
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 180 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 60 à 120 mg 1 fois par jour
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'interruption >= 14 jours : reprendre le schéma préconisé lors de la mise en route du trt
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTBRIGATINIB 180 mg cpNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Homme en âge de procréer
- Hypertension artérielle
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Sujet à risque de pneumopathie
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 85 ans
- Traitement par bradycardisant en cours
- Transaminases sériques, augmentation (des)
- Trouble oculaire
Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Brigatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Brigatinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Brigatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Brigatinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Médicament foetotoxique
- Médicament génotoxique
- Utiliser chez l'homme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt
- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt et au moins 4 mois après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'augmentation de l'amylasémie
- Risque d'augmentation de la créatine-phospho-kinase
- Risque d'augmentation des enzymes hépatiques
- Risque d'élévation de la lipase sérique
- Risque d'hyperbilirubinémie
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hypertension artérielle
- Risque de bradycardie
- Risque de photosensibilisation
- Risque de pneumopathie
- Risque de trouble ophtalmique
Surveillances du patient- Surveillance de l'amylasémie pendant le traitement
- Surveillance de la créatine-phospho-kinase pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la fonction hépatique ttes les 2 sem pdt les 3 premiers mois puis périodiquement
- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la fréquence cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la glycémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la lipase sérique pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de la translocation ALK avant la mise en route du trt
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas s'exposer au soleil pendant le traitement puis au moins 5 jours après l'arrêt du traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie sévère
- Traitement à arrêter en cas de toxicité oculaire de grade 4
- Traitement à arrêter en cas de transaminases sériques > 3 fois la LSN et BT > 2 fois la LSN
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables musculaires
- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables oculaires
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse ( Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE ALAT (augmentation) (Très fréquent)
LDH (augmentation) (Fréquent)
Hypomagnésémie (Très fréquent)
ASAT (augmentation) (Très fréquent)
Hypokaliémie (Très fréquent)
Temps de céphaline activée (allongement) (Très fréquent)
Cholestérol sanguin augmenté (Fréquent)
Neutrophiles diminués (Très fréquent)
Amylasémie (augmentation) (Très fréquent)
Lymphopénie (Très fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Très fréquent)
Hyperglycémie (Très fréquent)
Hyperbilirubinémie (Fréquent)
Hyponatrémie (Très fréquent)
CPK (augmentation) (Très fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Très fréquent)
Hyperinsulinisme (Très fréquent)
Hypercalcémie (Très fréquent)
Hypophosphatémie (Très fréquent)
Numération plaquettaire diminuée (Fréquent)
Globules blancs diminués (Très fréquent)
Lipase sérique (augmentation) (Très fréquent)
Hypercholestérolémie
DERMATOLOGIE Sécheresse cutanée (Fréquent)
Photosensibilisation (Fréquent)
Prurit (Très fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Exfoliation cutanée
Rash érythémateux
Oedème cutané
Eruption prurigineuse
Erythème cutané
Lucite polymorphe
Eruption pustuleuse
Urticaire
Eruption acnéiforme
Dermatite
Eruption maculeuse
Rash folliculaire
Eruption papuleuse
Dermatite de contact
Dermatite allergique
Dermatite solaire
DIVERS Douleur thoracique (Fréquent)
Oedème (Très fréquent)
Douleur des extrémités (Fréquent)
Douleur thoracique non cardiaque (Fréquent)
Fièvre (Très fréquent)
Gêne thoracique (Fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
Asthénie
Gonflement périphérique
Oedème de la face
Sensation de brûlure
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Prurit génital
Prurit vulvovaginal
HÉMATOLOGIE Anémie (Très fréquent)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE Cryptococcose
NUTRITION, MÉTABOLISME Appétit diminué (Très fréquent)
Poids (diminution) (Fréquent)
OPHTALMOLOGIE Trouble de la vision (Très fréquent)
Perception de la profondeur visuelle altérée
Oedème maculaire
Corps flottant du vitré
Oedème palpébral
Photopsie
Photophobie
Diplopie
Glaucome
Cataracte
Oedème rétinien
Décollement du vitré
Oedème périorbitaire
Acuité visuelle (diminution)
Daltonisme
Vision floue
Défaut du champ visuel
Amaurose
Pression intraoculaire augmentée
ORL, STOMATOLOGIE Stomatite (Très fréquent)
Dysgueusie (Fréquent)
Sécheresse buccale (Fréquent)
Sensation de vertige (Très fréquent)
Stomatite vésiculaire
Ulcération buccale
PSYCHIATRIE Insomnie (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Tachycardie (Fréquent)
Palpitation (Fréquent)
Bradycardie (Fréquent)
Hypertension artérielle (Très fréquent)
Allongement de l'espace QT (Fréquent)
Tachycardie sinusale
Tachysystolie auriculaire
Pression artérielle (augmentation)
Hypertension diastolique
SYSTÈME DIGESTIF Constipation (Très fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Distension abdominale
Gonflement des lèvres
Gêne épigastrique
Gêne abdominale
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur musculo-squelettique du thorax (Peu fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Fréquent)
Douleur articulaire (Très fréquent)
Raideur musculo-squelettique (Fréquent)
Douleur musculaire (Très fréquent)
Contractions musculaires
Gêne musculo-squelettique
Spasme musculaire
Rigidité musculaire
SYSTÈME NERVEUX Trouble de la mémoire (Fréquent)
Céphalée (Très fréquent)
Neuropathie périphérique (Très fréquent)
Paresthésie
Gêne de la tête
Neuropathie motrice périphérique
Hyperesthésie
Dysesthésie
Polyneuropathie
Neuropathie périphérique sensitive
Migraine
Neurotoxicité
Céphalée de tension
Hypoesthésie
Névralgie post-herpétique
Céphalée d'origine sinusienne
Névralgie
SYSTÈME RESPIRATOIRE Dyspnée (Très fréquent)
Infection des voies respiratoires supérieures (Très fréquent)
Toux (Très fréquent)
Pneumopathie inflammatoire (Fréquent)
Pneumopathie d'inhalation
Hypoxie
Syndrome de détresse respiratoire aiguë
Dyspnée d'effort
Pneumopathie interstitielle diffuse
Infection des voies respiratoires inférieures
Pneumonie
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
|
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Homme en âge de procréer
- Hypertension artérielle
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Sujet à risque de pneumopathie
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 85 ans
- Traitement par bradycardisant en cours
- Transaminases sériques, augmentation (des)
- Trouble oculaire
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Homme en âge de procréer
- Hypertension artérielle
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Sujet à risque de pneumopathie
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 85 ans
- Traitement par bradycardisant en cours
- Transaminases sériques, augmentation (des)
- Trouble oculaire
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Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Brigatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Brigatinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Brigatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Brigatinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
| Conduite à tenir | |
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. |
| Conduite à tenir | |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Brigatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Brigatinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Brigatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Brigatinib + Ritonavir | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique. |
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte Brigatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Brigatinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Brigatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Brigatinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Médicament foetotoxique
- Médicament génotoxique
- Utiliser chez l'homme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt
- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt et au moins 4 mois après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'augmentation de l'amylasémie
- Risque d'augmentation de la créatine-phospho-kinase
- Risque d'augmentation des enzymes hépatiques
- Risque d'élévation de la lipase sérique
- Risque d'hyperbilirubinémie
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hypertension artérielle
- Risque de bradycardie
- Risque de photosensibilisation
- Risque de pneumopathie
- Risque de trouble ophtalmique
Surveillances du patient- Surveillance de l'amylasémie pendant le traitement
- Surveillance de la créatine-phospho-kinase pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la fonction hépatique ttes les 2 sem pdt les 3 premiers mois puis périodiquement
- Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
- Surveillance de la fréquence cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la glycémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la lipase sérique pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de la translocation ALK avant la mise en route du trt
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas s'exposer au soleil pendant le traitement puis au moins 5 jours après l'arrêt du traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie sévère
- Traitement à arrêter en cas de toxicité oculaire de grade 4
- Traitement à arrêter en cas de transaminases sériques > 3 fois la LSN et BT > 2 fois la LSN
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables musculaires
- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables oculaires
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse ( | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
Voir aussi les substances
Brigatinib
Chimie
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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