Substance active bosutinib

Mise à jour : 19 mai 2014

Bosutinib : Mécanisme d'action

Le bosutinib est un agent antinéoplasique, inhibiteur des protéines kinases.

Il inhibe la protéine kinase anormale Bcr-Abl à l'origine de la LMC. Selon les études de modélisation, le bosutinib se lie au domaine kinase de Bcr-Abl. Le bosutinib est également un inhibiteur des kinases de la famille Src, dont Src, Lyn et Hck ; le bosutinib inhibe de manière minimale le récepteur PDGF et le c-Kit.
Il inhibe également le récepteur des tyrosine kinases c-Fms, les récepteurs EphA et B, les kinases des familles Trk, Axl et Tec, certains membres de la famille ErbB, la tyrosine kinase non réceptrice Csk, les sérine/thréonine kinases de la famille Ste20 et deux protéines kinases dépendantes de la calmoduline.

Bosutinib : Cas d'usage

Le bosutinib est utilisé dans la prise en charge de leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie positif (LMC Ph+).    

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