À propos de la substance
Mise à jour : 20 mai 2014
Axitinib : Mécanisme d'action
- L'axitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase puissant et sélectif des récepteurs du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR-1, VEGFR-2 et VEGFR-3). Ces récepteurs sont impliqués dans l'angiogenèse pathologique, la croissance tumorale et la progression métastatique de cancers. Il a été montré que l'axitinib inhibait de façon puissante la prolifération et la survie des cellules endothéliales assurées par la médiation du VEGF. L'axitinib a inhibé la phosphorylation du VEGFR-2 dans le système vasculaire tumoral de xénogreffes ayant exprimé la cible in vivo, et a entraîné un retard et une régression de la croissance tumorale et une inhibition des métastases dans de nombreux modèles expérimentaux de cancers.
Axitinib : Cas d'usage
L'axitinib est utilisé dans la prise en charge de cancers du rein.
Gammes contenant la substance
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour
: 15 Décembre 2022
Axitinib 1 mg comprimé
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 ANTINEOPLASIQUES L01E INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EK INHIBITEURS DES RECEPTEURS DU FACTEUR DE CROISSANCE ENDOTHELIAL VASCULAIRE (VEGFR) L01EK01 AXITINIB |
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Indications et modalités d'administrationAXITINIB 1 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
Posologie
Unité de prise comprimé - axitinib : 1 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 12 heures entre chaque administration
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du) Traitement initial - 5 mg 2 fois par jour
- Pendant 2 semaines
Traitement ultérieur - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Traitement à réévaluer régulièrement
- 5 à 10 mg 2 fois par jour
- Posologie maximale: 20 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Traitement à réévaluer régulièrement
- 2 à 3 mg 2 fois par jour
Populations particulières - Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Mises en garde- Administrer entier
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Interaction phytothérapique : millepertuis
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Interrompre le traitement au moins 24 h avant une intervention invasive ou chirurgicale programmée
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Respecter un intervalle de 12 heures entre 2 prises
- Traitement à arrêter en cas d'apparition d'un syndrome néphrotique
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 1 semaine après arrêt du trt
Surveillances du traitement- Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction thyroïdienne avant et pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle avant et pendant le traitement
- Surveillance de la protéinurie avant et pendant le traitement
- Surveillance de l'hématocrite et de l'hémoglobinémie avant la mise en route du traitement
- Surveillance de l'hématocrite et de l'hémoglobinémie pendant le traitement
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
Posologie
Unité de prise comprimé - axitinib : 1 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 12 heures entre chaque administration
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du) Traitement initial - 5 mg 2 fois par jour
- Pendant 2 semaines
Traitement ultérieur - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Traitement à réévaluer régulièrement
- 5 à 10 mg 2 fois par jour
- Posologie maximale: 20 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Traitement à réévaluer régulièrement
- 2 à 3 mg 2 fois par jour
Populations particulières - Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter un intervalle de 12 heures entre chaque administration
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du) Traitement initial - 5 mg 2 fois par jour
- Pendant 2 semaines
Traitement ultérieur - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Traitement à réévaluer régulièrement
- 5 à 10 mg 2 fois par jour
- Posologie maximale: 20 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Traitement à réévaluer régulièrement
- 2 à 3 mg 2 fois par jour
Populations particulières - Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du rein avancé, traitement de 2e intention (du)
Traitement initial
- 5 mg 2 fois par jour
- Pendant 2 semaines
Traitement ultérieur
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Traitement à réévaluer régulièrement
- 5 à 10 mg 2 fois par jour
- Posologie maximale: 20 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Traitement à réévaluer régulièrement
- 2 à 3 mg 2 fois par jour
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Mises en garde- Administrer entier
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Interaction phytothérapique : millepertuis
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Interrompre le traitement au moins 24 h avant une intervention invasive ou chirurgicale programmée
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Respecter un intervalle de 12 heures entre 2 prises
- Traitement à arrêter en cas d'apparition d'un syndrome néphrotique
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 1 semaine après arrêt du trt
Surveillances du traitement- Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction thyroïdienne avant et pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle avant et pendant le traitement
- Surveillance de la protéinurie avant et pendant le traitement
- Surveillance de l'hématocrite et de l'hémoglobinémie avant la mise en route du traitement
- Surveillance de l'hématocrite et de l'hémoglobinémie pendant le traitement
Informations relatives à la sécurité du patientAXITINIB 1 mg cpNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Interactions médicamenteusesXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indicationInhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
IIIHautNiveau de gravité: Association déconseilléeAxitinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Axitinib + Ritonavir Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide Risques et mécanismes Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinase métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
IIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteAxitinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Axitinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Femme susceptible d'être enceinte
- Hémorragie digestive
- Insuffisance hépatique modérée
- Insuffisance hépatique sévère
- Intervention chirurgicale
- Métastase cérébrale non traitée
- Sujet à risque d'accident thromboembolique
- Sujet à risque d'anévrisme ou de dissection artérielle
- Sujet de moins de 18 ans
- Allaitement
- Grossesse
Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II IIPrécaution
Risques spécifiques- Risque d'accident thromboembolique
- Risque d'anévrisme
- Risque de complication de cicatrisation de plaie
- Risque de dissection artérielle
- Risque de dysthyroïdie
- Risque de fistule gastro-intestinale
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de polycythémie
- Risque de protéinurie
- Risque de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
- Risque d'hémorragie
- Risque d'hépatopathie
- Risque d'hypertension artérielle
- Risque d'insuffisance cardiaque
Interactions alimentaires- Jus de pamplemousse
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE ALAT (augmentation) (Fréquent)
Amylasémie (augmentation) (Fréquent)
ASAT (augmentation) (Fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Fréquent)
Hyperbilirubinémie (Fréquent)
Hypercalcémie (Fréquent)
Hyperkaliémie (Fréquent)
Leucopénie (Peu fréquent)
Lipase sérique (augmentation) (Fréquent)
Neutropénie (Peu fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Fréquent)
Protéinurie (Très fréquent)
TSH (augmentation) (Fréquent) Erythropénie
Hématocrite (augmentation)
Hématocrite (diminution)
Hémoglobinémie (augmentation)
Hémoglobinémie (diminution)
INR (augmentation)
Protéines urinaires présentes
Temps de céphaline (allongement)
Temps de coagulation (allongement)
Temps de thrombine (allongement) DERMATOLOGIE Alopécie (Fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Erythème cutané (Fréquent)
Erythrodysesthésie palmoplantaire (Très fréquent)
Mucite (Très fréquent)
Prurit (Fréquent)
Sécheresse cutanée (Très fréquent) Hémorragie linéaire sous-unguéale
Pétéchie
Purpura
Tendance ecchymotique DIVERS Asthénie (Très fréquent)
Douleur des membres (Très fréquent)
Fatigue (Très fréquent) Fistule
Retard de cicatrisation ENDOCRINOLOGIE Hyperthyroïdie (Fréquent)
Hypothyroïdie (Très fréquent) GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Hémorragie vaginale
Métrorragie HÉMATOLOGIE Anémie (Fréquent)
Hémorragie (Très fréquent)
Polycythémie (Fréquent)
Thrombopénie (Fréquent) Contusion
Hématome
Hématome splénique
Hémorragie anale
Trouble de la coagulation HÉPATOLOGIE Cholécystite (Fréquent) Cholécystite aiguë
Cholécystite infectieuse
Syndrome de Budd-Chiari INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Abcès abdominal
Péritonite NUTRITION, MÉTABOLISME Appétit diminué (Très fréquent)
Déshydratation (Fréquent)
Poids (diminution) (Très fréquent) OPHTALMOLOGIE Hémorragie conjonctivale
Hémorragie sclérale
Occlusion de la veine rétinienne
Occlusion de l'artère rétinienne
Thrombose de la veine rétinienne ORL, STOMATOLOGIE Acouphène (Fréquent)
Douleur oropharyngée (Fréquent)
Dysgueusie (Très fréquent)
Dysphonie (Très fréquent)
Glossodynie (Fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Stomatite (Très fréquent) Epistaxis
Fistule oesophagobronchique
Gingivorragie
Hémorragie de la langue
Hémorragie pharyngée SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Accident thromboembolique artériel (Fréquent)
Accident thromboembolique veineux (Fréquent)
Hypertension artérielle (Très fréquent)
Insuffisance cardiaque (Fréquent) Anévrisme
Crise hypertensive
Dissection artérielle
Dysfonctionnement ventriculaire gauche
Embolie
Embolie pulmonaire
Fraction d'éjection diminuée
Hémorragie artérielle
Hémorragie de l'artère coronaire
Infarctus du myocarde
Insuffisance cardiaque congestive
Insuffisance cardio-pulmonaire
Insuffisance ventriculaire droite
Pression artérielle (augmentation)
Thrombophlébite
Thrombophlébite profonde
Thrombose de la veine sous-clavière
Thrombose veineuse d'un membre
Thrombose veineuse jugulaire
Thrombose veineuse pelvienne SYSTÈME DIGESTIF Constipation (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Douleur abdominale haute (Fréquent)
Dyspepsie (Très fréquent)
Fistule gastro-intestinale (Fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Hémorroïde (Fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Perforation gastro-intestinale (Fréquent)
Vomissement (Très fréquent) Abcès anal
Diarrhée hémorragique
Fistule anale
Fuite d'une anastomose gastro-intestinale
Hématémèse
Hématochésie
Hémorragie gastrique
Hémorragie gastro-intestinale
Hémorragie gastro-intestinale haute
Hémorragie hémorroïdaire
Méléna
Perforation du gros intestin
Rectorragie SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur articulaire (Très fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent) SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Très fréquent)
Syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible (Peu fréquent) Accident ischémique transitoire
Hémorragie cérébrale
Hémorragie du système nerveux central
Hémorragie sous-arachnoïde
Leucoencéphalopathie SYSTÈME RESPIRATOIRE Dyspnée (Très fréquent)
Toux (Très fréquent) Hémoptysie
Hémorragie intrapulmonaire UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Insuffisance rénale (Fréquent) Hématurie
Hémorragie du tractus urinaire
Hémorragie rénale
Insuffisance rénale aiguë
| Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
|---|
Interactions médicamenteusesXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indicationInhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
IIIHautNiveau de gravité: Association déconseilléeAxitinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Axitinib + Ritonavir Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide Risques et mécanismes Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinase métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
IIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteAxitinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Axitinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
XCritique
Niveau de gravité: Contre-indicationInhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
| Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
| Conduite à tenir | |
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseilléeAxitinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Axitinib + Ritonavir Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide Risques et mécanismes Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinase métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
| Axitinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | |
| Axitinib + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | |
| Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques | |
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
| Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide | |
| Risques et mécanismes | Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinase métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. |
| Conduite à tenir | |
| Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
| Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. |
| Conduite à tenir | |
| Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. |
| Conduite à tenir | |
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
| Médicaments administrés par voie orale + Colestipol | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
| Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
| Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de ces substances. |
| Conduite à tenir | Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible). |
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compteAxitinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Axitinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
| Axitinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
| Axitinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons | |
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
| Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
| Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
| Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Femme susceptible d'être enceinte
- Hémorragie digestive
- Insuffisance hépatique modérée
- Insuffisance hépatique sévère
- Intervention chirurgicale
- Métastase cérébrale non traitée
- Sujet à risque d'accident thromboembolique
- Sujet à risque d'anévrisme ou de dissection artérielle
- Sujet de moins de 18 ans
- Allaitement
- Grossesse
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution- Femme susceptible d'être enceinte
- Hémorragie digestive
- Insuffisance hépatique modérée
- Insuffisance hépatique sévère
- Intervention chirurgicale
- Métastase cérébrale non traitée
- Sujet à risque d'accident thromboembolique
- Sujet à risque d'anévrisme ou de dissection artérielle
- Sujet de moins de 18 ans
- Allaitement
- Grossesse
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Grossesse et allaitement
| Contre-indications et precautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques spécifiques- Risque d'accident thromboembolique
- Risque d'anévrisme
- Risque de complication de cicatrisation de plaie
- Risque de dissection artérielle
- Risque de dysthyroïdie
- Risque de fistule gastro-intestinale
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de polycythémie
- Risque de protéinurie
- Risque de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
- Risque d'hémorragie
- Risque d'hépatopathie
- Risque d'hypertension artérielle
- Risque d'insuffisance cardiaque
Interactions alimentaires- Jus de pamplemousse
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | ALAT (augmentation) (Fréquent) Amylasémie (augmentation) (Fréquent) ASAT (augmentation) (Fréquent) Créatininémie (augmentation) (Fréquent) Hyperbilirubinémie (Fréquent) Hypercalcémie (Fréquent) Hyperkaliémie (Fréquent) Leucopénie (Peu fréquent) Lipase sérique (augmentation) (Fréquent) Neutropénie (Peu fréquent) Phosphatases alcalines (augmentation) (Fréquent) Protéinurie (Très fréquent) TSH (augmentation) (Fréquent) | Erythropénie Hématocrite (augmentation) Hématocrite (diminution) Hémoglobinémie (augmentation) Hémoglobinémie (diminution) INR (augmentation) Protéines urinaires présentes Temps de céphaline (allongement) Temps de coagulation (allongement) Temps de thrombine (allongement) | |
| DERMATOLOGIE | Alopécie (Fréquent) Eruption cutanée (Très fréquent) Erythème cutané (Fréquent) Erythrodysesthésie palmoplantaire (Très fréquent) Mucite (Très fréquent) Prurit (Fréquent) Sécheresse cutanée (Très fréquent) | Hémorragie linéaire sous-unguéale Pétéchie Purpura Tendance ecchymotique | |
| DIVERS | Asthénie (Très fréquent) Douleur des membres (Très fréquent) Fatigue (Très fréquent) | Fistule Retard de cicatrisation | |
| ENDOCRINOLOGIE | Hyperthyroïdie (Fréquent) Hypothyroïdie (Très fréquent) | ||
| GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | Hémorragie vaginale Métrorragie | ||
| HÉMATOLOGIE | Anémie (Fréquent) Hémorragie (Très fréquent) Polycythémie (Fréquent) Thrombopénie (Fréquent) | Contusion Hématome Hématome splénique Hémorragie anale Trouble de la coagulation | |
| HÉPATOLOGIE | Cholécystite (Fréquent) | Cholécystite aiguë Cholécystite infectieuse Syndrome de Budd-Chiari | |
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | Abcès abdominal Péritonite | ||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | Appétit diminué (Très fréquent) Déshydratation (Fréquent) Poids (diminution) (Très fréquent) | ||
| OPHTALMOLOGIE | Hémorragie conjonctivale Hémorragie sclérale Occlusion de la veine rétinienne Occlusion de l'artère rétinienne Thrombose de la veine rétinienne | ||
| ORL, STOMATOLOGIE | Acouphène (Fréquent) Douleur oropharyngée (Fréquent) Dysgueusie (Très fréquent) Dysphonie (Très fréquent) Glossodynie (Fréquent) Sensation de vertige (Fréquent) Stomatite (Très fréquent) | Epistaxis Fistule oesophagobronchique Gingivorragie Hémorragie de la langue Hémorragie pharyngée | |
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | Accident thromboembolique artériel (Fréquent) Accident thromboembolique veineux (Fréquent) Hypertension artérielle (Très fréquent) Insuffisance cardiaque (Fréquent) | Anévrisme Crise hypertensive Dissection artérielle Dysfonctionnement ventriculaire gauche Embolie Embolie pulmonaire Fraction d'éjection diminuée Hémorragie artérielle Hémorragie de l'artère coronaire Infarctus du myocarde Insuffisance cardiaque congestive Insuffisance cardio-pulmonaire Insuffisance ventriculaire droite Pression artérielle (augmentation) Thrombophlébite Thrombophlébite profonde Thrombose de la veine sous-clavière Thrombose veineuse d'un membre Thrombose veineuse jugulaire Thrombose veineuse pelvienne | |
| SYSTÈME DIGESTIF | Constipation (Très fréquent) Diarrhée (Très fréquent) Douleur abdominale (Très fréquent) Douleur abdominale haute (Fréquent) Dyspepsie (Très fréquent) Fistule gastro-intestinale (Fréquent) Flatulence (Fréquent) Hémorroïde (Fréquent) Nausée (Très fréquent) Perforation gastro-intestinale (Fréquent) Vomissement (Très fréquent) | Abcès anal Diarrhée hémorragique Fistule anale Fuite d'une anastomose gastro-intestinale Hématémèse Hématochésie Hémorragie gastrique Hémorragie gastro-intestinale Hémorragie gastro-intestinale haute Hémorragie hémorroïdaire Méléna Perforation du gros intestin Rectorragie | |
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | Douleur articulaire (Très fréquent) Douleur musculaire (Fréquent) | ||
| SYSTÈME NERVEUX | Céphalée (Très fréquent) Syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible (Peu fréquent) | Accident ischémique transitoire Hémorragie cérébrale Hémorragie du système nerveux central Hémorragie sous-arachnoïde Leucoencéphalopathie | |
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | Dyspnée (Très fréquent) Toux (Très fréquent) | Hémoptysie Hémorragie intrapulmonaire | |
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE | Insuffisance rénale (Fréquent) | Hématurie Hémorragie du tractus urinaire Hémorragie rénale Insuffisance rénale aiguë |
Voir aussi les substances
Axitinib
Détails sur les substances
Chimie
| IUPAC | N-méthyl-2-[[3-[(1E)-2-(pyridin-2-yl)éthényl]-1H-indazol-6-yl]= sulfanyl]benzamide |
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| Synonymes | axitinib |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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