À propos de Ambrisentan
Mise à jour :
Ambrisentan : Mécanisme d'action
L'ambrisentan est un antagoniste sélectif des récepteurs de type A de l'endothéline (ETA), actif par voie orale appartenant à la catégorie des acides propioniques.

L'endothéline joue un rôle important dans la physiopathologie de l'HTAP.

L'ambrisentan est un antagoniste ETA puissant (Ki 0,016 nM) et hautement sélectif (environ 4000 fois plus sélectif pour ETA par rapport à ETB). Il bloque les récepteurs de sous-type ETA, principalement localisés sur les cellules des muscles lisses vasculaires et sur les cardiomyocytes, ce qui empêche l'activation des médiateurs de l'endothéline, messagers secondaires dans le processus de vasoconstriction et de prolifération des cellules musculaires lisses.

La sélectivité d'ambrisentan pour le récepteur ETA plus que pour le récepteur ETB permet de respecter la production médiée par le récepteur ETB de vasodilatateurs comme le monoxyde d'azote et de prostacycline.

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Ambrisentan 10 mg comprimé

Dernière modification : 26/04/2023 - Révision : 08/11/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C02 - ANTIHYPERTENSEURS
C02K - AUTRES ANTIHYPERTENSEURS
C02KX - ANTIHYPERTENSEURS POUR L'HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE
C02KX02 - AMBRISENTAN
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

X Contre-indication absolue

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

AMBRISENTAN 10 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • HTAP en classe fonctionnelle II à III associée à une collagénose
  • HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III
  • HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • ambrisentan : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 8 an(s) à 18 an(s)
20 kg <= Poids < 35 kg
HTAP en classe fonctionnelle II à III associée à une collagénose - HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III - HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III
Traitement initial
Dans le cas de : Association au tadalafil, Monothérapie
  • 2,5 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
Dans le cas de : Association au tadalafil, Monothérapie
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 5 mg 1 fois par jour
Posologie standard
Dans le cas de : Association à la ciclosporine A
  • 2,5 mg 1 fois par jour
35 kg <= Poids < 50 kg
HTAP en classe fonctionnelle II à III associée à une collagénose - HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III - HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III
Traitement initial
Dans le cas de : Association au tadalafil, Monothérapie
  • 5 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
Dans le cas de : Association au tadalafil, Monothérapie
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 7,5 mg 1 fois par jour
Posologie standard
Dans le cas de : Association à la ciclosporine A
  • 2,5 mg 1 fois par jour
Poids >= 50 kg
HTAP en classe fonctionnelle II à III associée à une collagénose - HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III - HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III
Traitement initial
Dans le cas de : Association au tadalafil, Monothérapie
  • 5 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
Dans le cas de : Association au tadalafil, Monothérapie
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 10 mg 1 fois par jour
Posologie standard
Dans le cas de : Association à la ciclosporine A
  • 5 mg 1 fois par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
HTAP en classe fonctionnelle II à III associée à une collagénose - HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III
Traitement initial
Dans le cas de : Monothérapie
  • 5 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
Dans le cas de : Monothérapie
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 5 à 10 mg 1 fois par jour
Posologie standard
Dans le cas de : Association au tadalafil
  • 10 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Association à la ciclosporine A
  • 5 mg 1 fois par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 8 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

AMBRISENTAN 10 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Allaitement
  • Femme en période d'activité génitale en l'absence de contraception efficace
  • Fibrose pulmonaire
  • Grossesse
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Transaminases sériques > 3 fois la limite supérieure normale

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Anémie
  • Enfant de moins de 8 ans
  • Hépatite auto-immune
  • Inflation hydrique
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
  • Maladie veino-occlusive pulmonaire
  • Patient traité à posologie élevée
  • Sujet âgé

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Ambrisentan + Ciclosporine (voie systémique)

Risques et mécanismesDoublement des concentrations d'ambrisentan, avec majoration de l'effet vasodilatateur (céphalées).
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

X Contre-indication absolue

Fertilité et Grossesse

  • Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
  • Risque de trouble de la spermatogénèse
  • Surveillance par un test de grossesse 1 fois par mois pendant le traitement
  • Surveillance par un test de grossesse avant la mise en route du traitement
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Risques liés au traitement

  • Risque d'anémie
  • Risque d'augmentation des enzymes hépatiques
  • Risque d'hépatite auto-immune
  • Risque d'hépatopathie
  • Risque d'oedème périphérique
  • Risque de diminution de l'hématocrite
  • Risque de diminution de l'hémoglobine
  • Risque de rétention hydrosodée

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'hématocrite et de l'hémoglobinémie pendant le traitement
  • Surveillance des transaminases avant le traitement puis tous les mois pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Trt à arrêter en cas d'élévation importante des transaminases et/ou de symptôme hépatique persistant

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Transaminases (augmentation) (Fréquent)
  • Hémoglobinémie (diminution)
  • Hématocrite (diminution)
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Rash érythémateux
  • Eruption papuleuse
  • Prurit
  • Eruption prurigineuse
  • DIVERS
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Asthénie (Fréquent)
  • Gêne thoracique (Très fréquent)
  • Oedème périphérique (Très fréquent)
  • Douleur thoracique (Très fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Anémie (Très fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite auto-immune (Peu fréquent)
  • Hépatopathie (Peu fréquent)
  • Lésion hépatique induite par un médicament
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Fréquent)
  • Angioedème
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Inflation hydrique (Très fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Trouble de la vision (Fréquent)
  • Vision floue (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sinusite (Fréquent)
  • Epistaxis (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Très fréquent)
  • Rhinite (Fréquent)
  • Acouphène (Fréquent)
  • Rhinopharyngite (Très fréquent)
  • Perte soudaine de l'audition (Peu fréquent)
  • Congestion nasale
  • Congestion sinusienne
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Insuffisance cardiaque (Fréquent)
  • Bouffée congestive (Très fréquent)
  • Syncope (Fréquent)
  • Palpitation (Très fréquent)
  • Hypotension artérielle (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Migraine
  • Céphalée d'origine sinusienne
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Congestion des voies aériennes supérieures (Très fréquent)
  • Dyspnée (Très fréquent)
  • Dyspnée (aggravation)
  • Voir aussi les substances

    Ambrisentan

    Chimie
    IUPAC(+)-acide (2S)-2-[(4,6-diméthylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-méthoxy-3,3-diphénylpropanoïque
    Synonymesambrisentan
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:7.5 mg
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