Substance active alpélisib

À propos de la substance
Mise à jour : 18 mai 2020

Alpélisib : Mécanisme d'action

L'alpélisib (BYL719) est un inhibiteur oral α-spécifique de la phosphatidylinositol-3-kinase (PI3Kα) de classe I. Des mutations gain de fonction du gène codant pour la sous-unité catalytique α de PI3K (PIK3CA) ont entraîné l'activation de PI3Kα et de la signalisation AKT, une transformation cellulaire et la formation de tumeurs dans les modèles précliniques in vitro et in vivo.

Alpélisib : Cas d'usage

L'alpélisib est utilisé dans la prise en charge de cancers du sein. 

 

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Alpélisib 150 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 ANTINEOPLASIQUES
L01E INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EM INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL-3 KINASE (PI3K)
L01EM03 ALPELISIB

Indications et modalités d'administration

ALPELISIB 150 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • alpélisib : 150 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer après le repas
  • Administrer chaque jour à la même heure
  • Administrer entier
  • En cas d'oubli : prendre la dose si oubli ≤ 9 heures
  • En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Info patient : ne pas utiliser de comprimé abîmé
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe féminin
Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int
Posologie standard
Dans le cas de : Femme ménopausée
  • 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Femme ménopausée
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 200 à 250 mg 1 fois par jour
Patient de sexe masculin
Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int
Posologie standard
  • 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 200 à 250 mg 1 fois par jour

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer après le repas
  • Administrer chaque jour à la même heure

Mises en garde

  • Administrer entier
  • En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • En cas d'oubli : prendre la dose si oubli <= 9 heures
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info patient : débuter immédiatement un trt adapté et consulter son médecin en cas de diarrhée
  • Info patient : ne pas utiliser de comprimé abîmé
  • Info patient : signaler toute apparition de pneumopathie
  • Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
  • Info prof de santé : informer le patient des risques de réactions cutanées sévères
  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes de l'hyperglycémie
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables bucco-dentaires
  • Respecter des mesures hygiéno-diététiques
  • Surveillance par un test de grossesse avant la mise en route du traitement
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
  • Traitement à arrêter en cas de colite de grade 4
  • Traitement à arrêter en cas de diarrhée de grade 4
  • Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
  • Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
  • Utiliser chez le partenaire une contraception efficace pdt le trt puis pdt 1 sem après arrêt du trt
  • Utiliser chez l'homme des préservatifs pdt le trt puis pdt 1 semaine après l'arrêt du trt

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance de l'hémoglobine glycosylée 4 sem après le début du trt puis tous les 3 mois pdt le trt
  • Surveillance dermatologique pendant le traitement
  • Surveillance par un test de dépistage de la mutation du gène PIK3CA avant la mise en route du trt

Informations relatives à la sécurité du patient

ALPELISIB 150 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments dont l'ensemble des interactions n'a pu être étudié +
Risques et mécanismes
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Diabète
  • Diabète, antécédent
  • Etat prédiabétique
  • Homme en âge de procréer
  • Hypersensibilité cutanée, antécédent (d')
  • Insuffisance rénale sévère
  • Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
  • Sujet à risque d'ostéonécrose de la mâchoire
  • Sujet de moins de 18 ans

Risques spécifiques

  • Risque d’angioedème
  • Risque d'acidocétose
  • Risque de choc anaphylactique
  • Risque de colite
  • Risque de diarrhée
  • Risque de pneumopathie inflammatoire
  • Risque de pneumopathie interstitielle
  • Risque de réaction cutanée sévère
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de syndrome hyperosmolaire hyperglycémique non cétosique
  • Risque d'hyperglycémie

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREALAT (augmentation) (Très fréquent)
Albumine sanguine diminuée (Très fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Très fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Très fréquent)
Glycémie augmentée (Très fréquent)
Glycémie diminuée (Très fréquent)
Hémoglobine glycosylée (augmentation) (Fréquent)
Hypocalcémie (Très fréquent)
Hypokaliémie (Très fréquent)
Lipase sérique (augmentation) (Très fréquent)
Lymphopénie (Très fréquent)
Magnésium sanguin diminué (Très fréquent)
Temps de céphaline activée (allongement) (Très fréquent)
DERMATOLOGIEAlopécie (Très fréquent)
Dermatite (Fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Erythème cutané (Fréquent)
Erythème polymorphe (Fréquent)
Erythrodysesthésie palmoplantaire (Fréquent)
Mucite (Très fréquent)
Prurit (Très fréquent)
Sécheresse cutanée (Très fréquent)
Sécheresse muqueuse (Très fréquent)
Syndrome de Stevens-Johnson (Peu fréquent)
Dermatite allergique
Eruption acnéiforme
Eruption maculeuse
Eruption papuleuse
Eruption prurigineuse
Fissure cutanée
Xérodermie
DIVERSFatigue (Très fréquent)
Fièvre (Très fréquent)
Oedème (Fréquent)
Oedème périphérique (Très fréquent)
Asthénie
Oedème de la face
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Sécheresse vulvovaginale
HÉMATOLOGIEAnémie (Très fréquent)
Thrombopénie (Très fréquent)
IMMUNO-ALLERGOLOGIEHypersensibilité (Fréquent) Angioedème
Syndrome DRESS
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Sepsis urinaire
NUTRITION, MÉTABOLISMEAcidocétose (Peu fréquent)
Appétit diminué (Très fréquent)
Déshydratation (Fréquent)
Poids (diminution) (Très fréquent)
Acidocétose diabétique
Syndrome hyperosmolaire hyperglycémique non cétosique
OPHTALMOLOGIEHyposécrétion lacrymale (Fréquent)
Vision floue (Fréquent)
Oedème palpébral
Xérose
ORL, STOMATOLOGIEChéilite (Fréquent)
Douleur dentaire (Fréquent)
Douleur gingivale (Fréquent)
Dysgueusie (Très fréquent)
Gingivite (Fréquent)
Stomatite (Très fréquent)
Agueusie
Hypogueusie
Sécheresse buccale
Stomatite aphteuse
Ulcération buccale
PSYCHIATRIEInsomnie (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREHypertension artérielle (Fréquent)
Lymphoedème (Fréquent)
SYSTÈME DIGESTIFDiarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Dyspepsie (Très fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Colite
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDouleur musculaire (Fréquent)
Ostéonécrose de la mâchoire (Fréquent)
Spasme musculaire (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Très fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIREPneumopathie inflammatoire (Fréquent)
Pneumopathie interstitielle (Fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEInfection des voies urinaires (Très fréquent)
Insuffisance rénale aiguë (Fréquent)

Voir aussi les substances

Alpélisib

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC(2S)-N1-{4-méthyl-5-[1-(1,1,1-trifluoro-2-méthylpropan-2-yl)pyridin- 4-yl]-1,3-thiazol-2-yl}pyrrolidine-1,2-dicarboxamide
Synonymesalpelisib
Actualités liées1
Presse - CGU - Données personnelles - Politique cookies - Mentions légales - Contact webmaster