À propos de la substance
Mise à jour : 18 mai 2020
Alpélisib : Mécanisme d'action
L'alpélisib (BYL719) est un inhibiteur oral α-spécifique de la phosphatidylinositol-3-kinase (PI3Kα) de classe I. Des mutations gain de fonction du gène codant pour la sous-unité catalytique α de PI3K (PIK3CA) ont entraîné l'activation de PI3Kα et de la signalisation AKT, une transformation cellulaire et la formation de tumeurs dans les modèles précliniques in vitro et in vivo.
Alpélisib : Cas d'usage
L'alpélisib est utilisé dans la prise en charge de cancers du sein.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour
: 21 février 2023
Alpélisib 150 mg comprimé
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance |
|---|---|---|---|
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 ANTINEOPLASIQUES L01E INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EM INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL-3 KINASE (PI3K) L01EM03 ALPELISIB |
Indications et modalités d'administrationALPELISIB 150 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int
Posologie
Unité de prise comprimé - alpélisib : 150 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer après le repas
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- En cas d'oubli : prendre la dose si oubli ≤ 9 heures
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Info patient : ne pas utiliser de comprimé abîmé
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int Posologie standard Dans le cas de : Femme ménopausée - 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Femme ménopausée - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- 200 à 250 mg 1 fois par jour
Patient de sexe masculin Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int Posologie standard - 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- 200 à 250 mg 1 fois par jour
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer après le repas
- Administrer chaque jour à la même heure
Mises en garde- Administrer entier
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas d'oubli : prendre la dose si oubli <= 9 heures
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info patient : débuter immédiatement un trt adapté et consulter son médecin en cas de diarrhée
- Info patient : ne pas utiliser de comprimé abîmé
- Info patient : signaler toute apparition de pneumopathie
- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Info prof de santé : informer le patient des risques de réactions cutanées sévères
- Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes de l'hyperglycémie
- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables bucco-dentaires
- Respecter des mesures hygiéno-diététiques
- Surveillance par un test de grossesse avant la mise en route du traitement
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
- Traitement à arrêter en cas de colite de grade 4
- Traitement à arrêter en cas de diarrhée de grade 4
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
- Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser chez le partenaire une contraception efficace pdt le trt puis pdt 1 sem après arrêt du trt
- Utiliser chez l'homme des préservatifs pdt le trt puis pdt 1 semaine après l'arrêt du trt
Surveillances du traitement- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance de l'hémoglobine glycosylée 4 sem après le début du trt puis tous les 3 mois pdt le trt
- Surveillance dermatologique pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de la mutation du gène PIK3CA avant la mise en route du trt
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int
Posologie
Unité de prise comprimé - alpélisib : 150 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer après le repas
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- En cas d'oubli : prendre la dose si oubli ≤ 9 heures
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Info patient : ne pas utiliser de comprimé abîmé
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int Posologie standard Dans le cas de : Femme ménopausée - 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Femme ménopausée - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- 200 à 250 mg 1 fois par jour
Patient de sexe masculin Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int Posologie standard - 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- 200 à 250 mg 1 fois par jour
- Voie orale
- Administrer après le repas
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- En cas d'oubli : prendre la dose si oubli ≤ 9 heures
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Info patient : ne pas utiliser de comprimé abîmé
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe féminin Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int Posologie standard Dans le cas de : Femme ménopausée - 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Femme ménopausée - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- 200 à 250 mg 1 fois par jour
Patient de sexe masculin Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int Posologie standard - 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- 200 à 250 mg 1 fois par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe féminin
Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int
Posologie standard
Dans le cas de : Femme ménopausée
- 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères - Femme ménopausée
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- 200 à 250 mg 1 fois par jour
Patient de sexe masculin
Cancer du sein localement avancé ou métastatique HER2 négatif, RH+ et mutation PIK3CA, trt de 2e int
Posologie standard
- 300 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- 200 à 250 mg 1 fois par jour
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer après le repas
- Administrer chaque jour à la même heure
Mises en garde- Administrer entier
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- En cas d'oubli : prendre la dose si oubli <= 9 heures
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info patient : débuter immédiatement un trt adapté et consulter son médecin en cas de diarrhée
- Info patient : ne pas utiliser de comprimé abîmé
- Info patient : signaler toute apparition de pneumopathie
- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Info prof de santé : informer le patient des risques de réactions cutanées sévères
- Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes de l'hyperglycémie
- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables bucco-dentaires
- Respecter des mesures hygiéno-diététiques
- Surveillance par un test de grossesse avant la mise en route du traitement
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
- Traitement à arrêter en cas de colite de grade 4
- Traitement à arrêter en cas de diarrhée de grade 4
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
- Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser chez le partenaire une contraception efficace pdt le trt puis pdt 1 sem après arrêt du trt
- Utiliser chez l'homme des préservatifs pdt le trt puis pdt 1 semaine après l'arrêt du trt
Surveillances du traitement- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance de l'hémoglobine glycosylée 4 sem après le début du trt puis tous les 3 mois pdt le trt
- Surveillance dermatologique pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de la mutation du gène PIK3CA avant la mise en route du trt
Informations relatives à la sécurité du patientALPELISIB 150 mg cpNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Interactions médicamenteusesIBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments dont l'ensemble des interactions n'a pu être étudié + Risques et mécanismes Conduite à tenir
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Diabète
- Diabète, antécédent
- Etat prédiabétique
- Homme en âge de procréer
- Hypersensibilité cutanée, antécédent (d')
- Insuffisance rénale sévère
- Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
- Sujet à risque d'ostéonécrose de la mâchoire
- Sujet de moins de 18 ans
Risques spécifiques- Risque d’angioedème
- Risque d'acidocétose
- Risque de choc anaphylactique
- Risque de colite
- Risque de diarrhée
- Risque de pneumopathie inflammatoire
- Risque de pneumopathie interstitielle
- Risque de réaction cutanée sévère
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de syndrome hyperosmolaire hyperglycémique non cétosique
- Risque d'hyperglycémie
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE ALAT (augmentation) (Très fréquent)
Albumine sanguine diminuée (Très fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Très fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Très fréquent)
Glycémie augmentée (Très fréquent)
Glycémie diminuée (Très fréquent)
Hémoglobine glycosylée (augmentation) (Fréquent)
Hypocalcémie (Très fréquent)
Hypokaliémie (Très fréquent)
Lipase sérique (augmentation) (Très fréquent)
Lymphopénie (Très fréquent)
Magnésium sanguin diminué (Très fréquent)
Temps de céphaline activée (allongement) (Très fréquent) DERMATOLOGIE Alopécie (Très fréquent)
Dermatite (Fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Erythème cutané (Fréquent)
Erythème polymorphe (Fréquent)
Erythrodysesthésie palmoplantaire (Fréquent)
Mucite (Très fréquent)
Prurit (Très fréquent)
Sécheresse cutanée (Très fréquent)
Sécheresse muqueuse (Très fréquent)
Syndrome de Stevens-Johnson (Peu fréquent) Dermatite allergique
Eruption acnéiforme
Eruption maculeuse
Eruption papuleuse
Eruption prurigineuse
Fissure cutanée
Xérodermie DIVERS Fatigue (Très fréquent)
Fièvre (Très fréquent)
Oedème (Fréquent)
Oedème périphérique (Très fréquent) Asthénie
Oedème de la face GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Sécheresse vulvovaginale HÉMATOLOGIE Anémie (Très fréquent)
Thrombopénie (Très fréquent) IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Fréquent) Angioedème
Syndrome DRESS INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Sepsis urinaire NUTRITION, MÉTABOLISME Acidocétose (Peu fréquent)
Appétit diminué (Très fréquent)
Déshydratation (Fréquent)
Poids (diminution) (Très fréquent) Acidocétose diabétique
Syndrome hyperosmolaire hyperglycémique non cétosique OPHTALMOLOGIE Hyposécrétion lacrymale (Fréquent)
Vision floue (Fréquent) Oedème palpébral
Xérose ORL, STOMATOLOGIE Chéilite (Fréquent)
Douleur dentaire (Fréquent)
Douleur gingivale (Fréquent)
Dysgueusie (Très fréquent)
Gingivite (Fréquent)
Stomatite (Très fréquent) Agueusie
Hypogueusie
Sécheresse buccale
Stomatite aphteuse
Ulcération buccale PSYCHIATRIE Insomnie (Fréquent) SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Hypertension artérielle (Fréquent)
Lymphoedème (Fréquent) SYSTÈME DIGESTIF Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Dyspepsie (Très fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Vomissement (Très fréquent) Colite SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur musculaire (Fréquent)
Ostéonécrose de la mâchoire (Fréquent)
Spasme musculaire (Fréquent) SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Très fréquent) SYSTÈME RESPIRATOIRE Pneumopathie inflammatoire (Fréquent)
Pneumopathie interstitielle (Fréquent) UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Infection des voies urinaires (Très fréquent)
Insuffisance rénale aiguë (Fréquent)
| Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
|---|
Interactions médicamenteusesIBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments dont l'ensemble des interactions n'a pu être étudié + Risques et mécanismes Conduite à tenir
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compteMédicaments dont l'ensemble des interactions n'a pu être étudié + Risques et mécanismes Conduite à tenir
| Médicaments dont l'ensemble des interactions n'a pu être étudié + | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | |
| Conduite à tenir | |
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
|
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Diabète
- Diabète, antécédent
- Etat prédiabétique
- Homme en âge de procréer
- Hypersensibilité cutanée, antécédent (d')
- Insuffisance rénale sévère
- Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
- Sujet à risque d'ostéonécrose de la mâchoire
- Sujet de moins de 18 ans
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution- Diabète
- Diabète, antécédent
- Etat prédiabétique
- Homme en âge de procréer
- Hypersensibilité cutanée, antécédent (d')
- Insuffisance rénale sévère
- Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
- Sujet à risque d'ostéonécrose de la mâchoire
- Sujet de moins de 18 ans
|
Risques spécifiques- Risque d’angioedème
- Risque d'acidocétose
- Risque de choc anaphylactique
- Risque de colite
- Risque de diarrhée
- Risque de pneumopathie inflammatoire
- Risque de pneumopathie interstitielle
- Risque de réaction cutanée sévère
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de syndrome hyperosmolaire hyperglycémique non cétosique
- Risque d'hyperglycémie
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | ALAT (augmentation) (Très fréquent) Albumine sanguine diminuée (Très fréquent) Créatininémie (augmentation) (Très fréquent) Gamma GT (augmentation) (Très fréquent) Glycémie augmentée (Très fréquent) Glycémie diminuée (Très fréquent) Hémoglobine glycosylée (augmentation) (Fréquent) Hypocalcémie (Très fréquent) Hypokaliémie (Très fréquent) Lipase sérique (augmentation) (Très fréquent) Lymphopénie (Très fréquent) Magnésium sanguin diminué (Très fréquent) Temps de céphaline activée (allongement) (Très fréquent) | ||
| DERMATOLOGIE | Alopécie (Très fréquent) Dermatite (Fréquent) Eruption cutanée (Très fréquent) Erythème cutané (Fréquent) Erythème polymorphe (Fréquent) Erythrodysesthésie palmoplantaire (Fréquent) Mucite (Très fréquent) Prurit (Très fréquent) Sécheresse cutanée (Très fréquent) Sécheresse muqueuse (Très fréquent) Syndrome de Stevens-Johnson (Peu fréquent) | Dermatite allergique Eruption acnéiforme Eruption maculeuse Eruption papuleuse Eruption prurigineuse Fissure cutanée Xérodermie | |
| DIVERS | Fatigue (Très fréquent) Fièvre (Très fréquent) Oedème (Fréquent) Oedème périphérique (Très fréquent) | Asthénie Oedème de la face | |
| GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | Sécheresse vulvovaginale | ||
| HÉMATOLOGIE | Anémie (Très fréquent) Thrombopénie (Très fréquent) | ||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | Hypersensibilité (Fréquent) | Angioedème Syndrome DRESS | |
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | Sepsis urinaire | ||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | Acidocétose (Peu fréquent) Appétit diminué (Très fréquent) Déshydratation (Fréquent) Poids (diminution) (Très fréquent) | Acidocétose diabétique Syndrome hyperosmolaire hyperglycémique non cétosique | |
| OPHTALMOLOGIE | Hyposécrétion lacrymale (Fréquent) Vision floue (Fréquent) | Oedème palpébral Xérose | |
| ORL, STOMATOLOGIE | Chéilite (Fréquent) Douleur dentaire (Fréquent) Douleur gingivale (Fréquent) Dysgueusie (Très fréquent) Gingivite (Fréquent) Stomatite (Très fréquent) | Agueusie Hypogueusie Sécheresse buccale Stomatite aphteuse Ulcération buccale | |
| PSYCHIATRIE | Insomnie (Fréquent) | ||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | Hypertension artérielle (Fréquent) Lymphoedème (Fréquent) | ||
| SYSTÈME DIGESTIF | Diarrhée (Très fréquent) Douleur abdominale (Très fréquent) Dyspepsie (Très fréquent) Nausée (Très fréquent) Pancréatite (Peu fréquent) Vomissement (Très fréquent) | Colite | |
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | Douleur musculaire (Fréquent) Ostéonécrose de la mâchoire (Fréquent) Spasme musculaire (Fréquent) | ||
| SYSTÈME NERVEUX | Céphalée (Très fréquent) | ||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | Pneumopathie inflammatoire (Fréquent) Pneumopathie interstitielle (Fréquent) | ||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE | Infection des voies urinaires (Très fréquent) Insuffisance rénale aiguë (Fréquent) |
Voir aussi les substances
Alpélisib
Détails sur les substances
Chimie
| IUPAC | (2S)-N1-{4-méthyl-5-[1-(1,1,1-trifluoro-2-méthylpropan-2-yl)pyridin- 4-yl]-1,3-thiazol-2-yl}pyrrolidine-1,2-dicarboxamide |
|---|---|
| Synonymes | alpelisib |
