Almitrine : Mécanisme d'action
La réponse à cette stimulation est dose-dépendante. En effet, à faible dose, dès 10 µg/kg, l’almitrine injectable entraîne une amélioration de la gazométrie (augmentation de la PaO2, réduction de la PaCO2) sans modifier la ventilation externe. A dose supérieure à 100 µg/kg, les variations gazométriques s'accompagnent d'une augmentation très discrète de la ventilation externe.
Cette dissociation entre les effets gazométriques et ventilatoire de l’almitrine injectable aux faibles doses peut s'expliquer par une meilleure adéquation des rapports ventilation/perfusion. L’almitrine injectable ne modifie pas significativement la consommation d'oxygène ni l'index respiratoire. Elle conserve ses effets en présence d'une acidose ou d'une alcalose métabolique, ainsi qu'au cours de l'oxygénothérapie. Le cathétérisme cardiaque, lors d'épreuves d'effort, a permis d'établir que la pression artérielle systémique, la contractilité myocardique et la circulation systémique ne sont pas modifiées. A fortes doses de l’almitrine injectable, il a parfois été décrit des augmentations modérées et transitoires de la pression dans l'artère pulmonaire.
Par voie orale, ces effets sont, aux doses préconisées en thérapeutique (50 à 100 mg/jour), indépendants de toute modification significative de la ventilation globale, comme le démontrent :
- l'absence de variation des paramètres mesurés lors des explorations fonctionnelles respiratoires pratiquées systématiquement : volume courant, fréquence respiratoire, consommation d'O2 ;
- l'amélioration de l'hypoxémie observée après administration orale de l’almitrine chez des malades en décompensation respiratoire aiguë placés sous ventilation artificielle constante.
La recherche du mécanisme d'action a permis de mettre en évidence que les améliorations gazométriques constatées sont en rapport avec une meilleure adéquation des rapports ventilation/perfusion.
Ces effets s'accompagnent d'une amélioration de la ventilation alvéolaire contribuant à l'amélioration globale de l'hématose, comme il a été observé au cours des traitements chroniques.
Almitrine : Cas d'usage
Par voie injectable, l’almitrine est utilisée dans la prise en charge de stimulations respiratoires en unités de soins intensifs (USI).
Par voie orale, elle est utilisée dans la prise en charge d'insuffisances respiratoires des bronchopneumopathies chroniques obstructives (BPCO).
Gammes contenant la substance
Almitrine dimésilate 15 mg poudre et solvant pour solution pour perfusion
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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R SYSTEME RESPIRATOIRE R07 AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME RESPIRATOIRE R07A AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME RESPIRATOIRE R07AB STIMULANTS RESPIRATOIRES R07AB07 ALMITRINE |
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Indications et modalités d'administrationALMITRINE DIMESILATE 15 mg pdre/solv p sol p perfIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Syndrome de détresse respiratoire aiguë, traitement adjuvant (du)
Posologie
Unité de prise flacon - almitrine dimésilate : 15 mg
Modalités d'administration - Voie intraveineuse (en perfusion)
- Administrer par perfusion IV lente
- Posologie à adapter à l'état du patient
- Traitement à arrêter en cas d'absence de réponse après 30 minutes de perfusion
- Traitement à arrêter le plus tôt possible
Posologie Patient à partir de 15 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Syndrome de détresse respiratoire aiguë, traitement adjuvant (du)
- Posologie standard
- 0,002 à 0,004 mg/kg 1 fois par minute
Mises en garde- Administrer par perfusion IV lente
- Ne pas administrer par voie intraveineuse directe
- Posologie à adapter à l'état du patient
- Traitement à arrêter en cas d'absence de réponse après 30 minutes de perfusion
- Traitement à arrêter en cas d'acidose lactique
- Traitement à arrêter en cas de cytolyse hépatique
- Traitement à arrêter le plus tôt possible
Incompatibilités physicochimiques- Compatibilité avec certains solvants
- Incompatibilité avec tous les médicaments
Surveillances du traitement- Surveillance de la fonction ventriculaire droite pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle pulmonaire pendant le traitement
- Surveillance des gaz du sang pendant le traitement
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Syndrome de détresse respiratoire aiguë, traitement adjuvant (du)
Posologie
Unité de prise flacon - almitrine dimésilate : 15 mg
Modalités d'administration - Voie intraveineuse (en perfusion)
- Administrer par perfusion IV lente
- Posologie à adapter à l'état du patient
- Traitement à arrêter en cas d'absence de réponse après 30 minutes de perfusion
- Traitement à arrêter le plus tôt possible
Posologie Patient à partir de 15 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Syndrome de détresse respiratoire aiguë, traitement adjuvant (du)
- Posologie standard
- 0,002 à 0,004 mg/kg 1 fois par minute
- Voie intraveineuse (en perfusion)
- Administrer par perfusion IV lente
- Posologie à adapter à l'état du patient
- Traitement à arrêter en cas d'absence de réponse après 30 minutes de perfusion
- Traitement à arrêter le plus tôt possible
Posologie Patient à partir de 15 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Syndrome de détresse respiratoire aiguë, traitement adjuvant (du)
- Posologie standard
- 0,002 à 0,004 mg/kg 1 fois par minute
- Patient quel que soit le poids
- Syndrome de détresse respiratoire aiguë, traitement adjuvant (du)
- Posologie standard
- 0,002 à 0,004 mg/kg 1 fois par minute
Mises en garde- Administrer par perfusion IV lente
- Ne pas administrer par voie intraveineuse directe
- Posologie à adapter à l'état du patient
- Traitement à arrêter en cas d'absence de réponse après 30 minutes de perfusion
- Traitement à arrêter en cas d'acidose lactique
- Traitement à arrêter en cas de cytolyse hépatique
- Traitement à arrêter le plus tôt possible
Incompatibilités physicochimiques- Compatibilité avec certains solvants
- Incompatibilité avec tous les médicaments
Surveillances du traitement- Surveillance de la fonction ventriculaire droite pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle pulmonaire pendant le traitement
- Surveillance des gaz du sang pendant le traitement
Informations relatives à la sécurité du patientALMITRINE DIMESILATE 15 mg pdre/solv p sol p perfNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Acidose lactique
- Hépatopathie sévère
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypertension artérielle pulmonaire sévère
- Insuffisance ventriculaire gauche
- Allaitement
- Grossesse
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Patient traité à posologie élevée
Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques X X XContre-indication absolue
Risques spécifiques- Risque d'acidose lactique
- Risque d'hépatopathie
- Risque d'hyperlactatémie
- Risque d'hypertension artérielle pulmonaire
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Hyperlactatémie
Transaminases (augmentation) SYSTÈME DIGESTIF Brûlure épigastrique
Nausée
Pesanteur épigastrique
Trouble digestif
Vomissement SYSTÈME NERVEUX Neuropathie périphérique sensitive (Rare) Paresthésie SYSTÈME RESPIRATOIRE Gêne respiratoire
Hypertension artérielle pulmonaire
Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
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Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Acidose lactique
- Hépatopathie sévère
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypertension artérielle pulmonaire sévère
- Insuffisance ventriculaire gauche
- Allaitement
- Grossesse
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Acidose lactique
- Hépatopathie sévère
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypertension artérielle pulmonaire sévère
- Insuffisance ventriculaire gauche
- Allaitement
- Grossesse
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PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Patient traité à posologie élevée
Niveau de gravité: Précaution- Patient traité à posologie élevée
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Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques spécifiques- Risque d'acidose lactique
- Risque d'hépatopathie
- Risque d'hyperlactatémie
- Risque d'hypertension artérielle pulmonaire
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | Hyperlactatémie Transaminases (augmentation) | ||
SYSTÈME DIGESTIF | Brûlure épigastrique Nausée Pesanteur épigastrique Trouble digestif Vomissement | ||
SYSTÈME NERVEUX | Neuropathie périphérique sensitive (Rare) | Paresthésie | |
SYSTÈME RESPIRATOIRE | Gêne respiratoire Hypertension artérielle pulmonaire |
Voir aussi les substances
Almitrine dimésilate
Chimie
IUPAC | BIS(ALLYLAMINO)-2,4[[BIS(FLUORO-4 PHENYL)METHYL]-4 PIPERAZINYL- 1]-6 TRIAZINE-1,3,5 BIS-METHANESULFONATE |
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Synonymes | almitrin dimesilate |
Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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