Substance active allopurinol

À propos de la substance
Mise à jour : 08 avril 2014

Allopurinol : Mécanisme d'action

L'allopurinol est un uricofreinateur : il empêche la formation d'acide urique. Il inhibe la xanthine-oxydase, qui est une enzyme catalysant la biosynthèse de l'acide urique : il diminue l'uricémie et l'uraturie.

L'allopurinol est également un substrat pour la xanthine-oxydase qui le métabolise en oxypurinol, lui-même inhibiteur de cette enzyme. Il est responsable, en grande partie, de l'effet thérapeutique de l'allopurinol.

L'allopurinol est un puissant hypo-uricémiant. Après administration, l'uricémie s'abaisse en 24 à 48 heures. La prise quotidienne d'allopurinol entraîne une chute maximale de l'uricémie au bout de deux semaines environ. En cas d'arrêt du traitement, l'uricémie remonte à sa valeur antérieure au bout de 7 à 10 jours, d'où la nécessité de poursuivre le traitement sans interruption.

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 24 août 2023

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Allopurinol 100 mg comprimé

ATC Risque sur la grossesse et l'allaitement Dopant Vigilance
M - MUSCLE ET SQUELETTE
M04 - ANTIGOUTTEUX
M04A - MEDICAMENTS ANTIGOUTTEUX
M04AA - INHIBITEURS DE LA SYNTHESE DE L'ACIDE URIQUE
M04AA01 - ALLOPURINOL
Grossesse (mois) Allaitement
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Risques III III

III Contre-indication relative

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ALLOPURINOL 100 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Adénine phosphoribosyltranférase (APRT), déficit en
  • Hyperuricémie chez le patient atteint de goutte
  • Hyperuricémie symptomatique
  • Hyperuricurie
  • Lithiase calcique, traitement préventif (de la)
  • Lithiase urique
  • Lithiase urique, traitement préventif (de la)
  • Syndrome de Lesch-Nyhan

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • allopurinol : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à adapter à l'uricémie
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 6 an(s) à 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Adénine phosphoribosyltranférase (APRT), déficit en - Hyperuricurie - Hyperuricémie chez le patient atteint de goutte - Hyperuricémie symptomatique - Lithiase calcique, traitement préventif (de la) - Lithiase urique - Lithiase urique, traitement préventif (de la) - Syndrome de Lesch-Nyhan
Posologie standard
  • 10 à 20 mg/kg en 1 à 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 400 mg par jour
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Adénine phosphoribosyltranférase (APRT), déficit en - Hyperuricurie - Hyperuricémie chez le patient atteint de goutte - Hyperuricémie symptomatique - Lithiase calcique, traitement préventif (de la) - Lithiase urique - Lithiase urique, traitement préventif (de la) - Syndrome de Lesch-Nyhan
Traitement initial
  • Posologie à augmenter par palier à intervalle de 1 à 2 mois en fonction de l'uricémie
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 100 mg 1 fois par jour
  • Pendant 1 à 2 mois
Traitement ultérieur
Dans le cas de : Etat léger
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 100 à 200 mg en 1 prise par jour
Dans le cas de : Etat modéré
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 300 à 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Dans le cas de : Etat sévère
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 700 à 900 mg en 2 à 3 prises par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à adapter en fonction des résultats biologiques

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ALLOPURINOL 100 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Enfant de moins de 6 ans
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Réaction cutanée sévère à un traitement par allopurinol, antécédent (de)
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication relative

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Dysthyroïdie
  • Goutte
  • Goutte aiguë, crise
  • Hémopathie maligne
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Lymphome
  • Patient en hémodialyse
  • Patient porteur de l'allèle HLA-B*5801
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque d'insuffisance rénale
  • Sujet asiatique
  • Syndrome de Lesch-Nyhan
  • Syndrome de Lyell, antécédent (de)
  • Syndrome de Stevens-Johnson, antécédent (de)

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Inhibiteurs de la xanthine oxydase + Antipurines

Risques et mécanismes Insuffisance médullaire éventuellement grave.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Allopurinol + Didanosine

Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques de didanosine et de ses effets indésirables.
Conduite à tenir

Allopurinol + Vidarabine

Risques et mécanismes Risque accru de troubles neurologiques (tremblements, confusion) par inhibition partielle du métabolisme de l'antiviral.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Allopurinol + Antivitamines K

Risques et mécanismes Augmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir Contrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l'antivitamine K pendant le traitement par l'allopurinol et 8 jours après son arrêt.

Inhibiteurs de la xanthine oxydase + Théophylline (et par extrapolation, aminophylline)

Risques et mécanismes En cas de posologies élevées de l'inhibiteur, augmentation des concentrations plasmatiques de théophylline par inhibition de son métabolisme.
Conduite à tenir Surveillance clinique et contrôle de la théophyllinémie jusqu'à deux à trois semaines après la mise en route du traitement par l'inhibiteur ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie pendant le traitement par l'association.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Allopurinol + Pénicillines (groupe A)

Risques et mécanismes Risque accru de réactions cutanées.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois) Allaitement
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Risques III III

III Contre-indication relative

Risques liés au traitement

  • Risque d'éruption maculopapuleuse
  • Risque de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Risque de syndrome de Stevens-Johnson ou de syndrome de Lyell
  • Risque de syndrome DRESS
  • Risque de trouble urétral

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'uraturie pendant le traitement
  • Surveillance de l'uricémie pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction rénale avant la mise en route du traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité

Effets indésirables

Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Bilan hépatique (anomalie) (Peu fréquent)
  • TSH (augmentation) (Fréquent)
  • Enzymes hépatiques (augmentation) (Peu fréquent)
  • Hyperuricémie (Très rare)
  • Polynucléose (Très rare)
  • Urémie (augmentation) (Très rare)
  • Hyperlipidémie (Très rare)
  • Leucopénie (Rare)
  • Leucocytose (Très rare)
  • Eosinophilie
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Eruption fixe (Très rare)
  • Toxidermie (Très rare)
  • Dépigmentation des cheveux (Très rare)
  • Nécrolyse épidermique toxique (Rare)
  • Alopécie (Très rare)
  • Syndrome de Lyell (Rare)
  • Furonculose (Très rare)
  • Furoncle (Très rare)
  • Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
  • Couleur des cheveux (modification) (Très rare)
  • Exfoliation cutanée
  • Réaction cutanée sévère
  • Purpura
  • Prurit
  • Exanthème maculopapuleux
  • Dermatite exfoliative
  • Desquamation cutanée
  • Dermatite allergique
  • DIVERS
  • Asthénie (Très rare)
  • Fièvre (Très rare)
  • Oedème (Très rare)
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Gynécomastie (Très rare)
  • Stérilité masculine (Très rare)
  • Hypothyroïdie
  • HÉMATOLOGIE
  • Agranulocytose (Très rare)
  • Lymphadénopathie angio-immunoblastique (Très rare)
  • Aplasie médullaire (Très rare)
  • Anémie (Rare)
  • Erythroblastopénie chronique (Très rare)
  • Thrombopénie (Très rare)
  • Pancytopénie (Rare)
  • Pseudolymphome
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite (Peu fréquent)
  • Hépatosplénomégalie
  • Nécrose hépatique
  • Syndrome de disparition des canaux biliaires
  • Cholangite
  • Trouble hépatique
  • Hépatite granulomateuse
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Peu fréquent)
  • Réaction anaphylactique (Très rare)
  • Angioedème (Très rare)
  • Syndrome DRESS (Rare)
  • Choc anaphylactique (Très rare)
  • Hypersensibilité retardée
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Diabète (Très rare)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Maculopathie (Très rare)
  • Cataracte (Très rare)
  • Trouble de la vision (Très rare)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Stomatite (Très rare)
  • Dysgueusie (Très rare)
  • Vertige (Très rare)
  • PSYCHIATRIE
  • Trouble du comportement (Très rare)
  • Dépression (Très rare)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Hypertension artérielle (Très rare)
  • Angor (Très rare)
  • Malaise (Très rare)
  • Bradycardie (Très rare)
  • Vascularite
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Peu fréquent)
  • Vomissement (Peu fréquent)
  • Douleur épigastrique (Peu fréquent)
  • Fonction hépatique anormale (Peu fréquent)
  • Diarrhée (Peu fréquent)
  • Hématémèse (Très rare)
  • Transit intestinal (modification) (Très rare)
  • Stéatorrhée (Très rare)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Trouble musculaire (Très rare)
  • Douleur musculaire (Très rare)
  • Douleur articulaire
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Epilepsie (Très rare)
  • Neuropathie (Très rare)
  • Coma (Très rare)
  • Neuropathie périphérique (Très rare)
  • Ataxie (Très rare)
  • Paralysie (Très rare)
  • Céphalée (Très rare)
  • Somnolence (Très rare)
  • Paresthésie (Très rare)
  • Méningite aseptique
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Lithiase urinaire (Très rare)
  • Trouble de l'érection (Très rare)
  • Hématurie (Très rare)
  • Trouble rénal
  • Lithiase xanthinique
  • Insuffisance rénale
  • Voir aussi les substances

    allopurinol

    Chimie
    IUPAC 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol
    Synonymes allopurinol
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral : 0.4 g
    Parenteral : 0.4 g
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