Substance active allopurinol

À propos de la substance
Mise à jour : 08 avril 2014

Allopurinol : Mécanisme d'action

L'allopurinol est un uricofreinateur : il empêche la formation d'acide urique. Il inhibe la xanthine-oxydase, qui est une enzyme catalysant la biosynthèse de l'acide urique : il diminue l'uricémie et l'uraturie.

L'allopurinol est également un substrat pour la xanthine-oxydase qui le métabolise en oxypurinol, lui-même inhibiteur de cette enzyme. Il est responsable, en grande partie, de l'effet thérapeutique de l'allopurinol.

L'allopurinol est un puissant hypo-uricémiant. Après administration, l'uricémie s'abaisse en 24 à 48 heures. La prise quotidienne d'allopurinol entraîne une chute maximale de l'uricémie au bout de deux semaines environ. En cas d'arrêt du traitement, l'uricémie remonte à sa valeur antérieure au bout de 7 à 10 jours, d'où la nécessité de poursuivre le traitement sans interruption.

Allopurinol : Cas d'usage

L'allopurinol est utilisé dans la prise en charge de :

  • hyperuricémies symptomatiques,
  • gouttes,
  • hyperuricuries et hyperuraturies,
  • lithiases uriques,
  • lithiases calciques,
  • déficits en adénine phosphoribosyltransférase (APRT),
  • syndromes de Lesch-Nyhan.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Allopurinol 100 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
M MUSCLE ET SQUELETTE
M04 ANTIGOUTTEUX
M04A MEDICAMENTS ANTIGOUTTEUX
M04AA INHIBITEURS DE LA SYNTHESE DE L'ACIDE URIQUE
M04AA01 ALLOPURINOL
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIIIII

IIIContre-indication relative

Indications et modalités d'administration

ALLOPURINOL 100 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Adénine phosphoribosyltranférase (APRT), déficit en
  • Hyperuricémie chez le patient atteint de goutte
  • Hyperuricémie symptomatique
  • Hyperuricurie
  • Lithiase calcique, traitement préventif (de la)
  • Lithiase urique
  • Lithiase urique, traitement préventif (de la)
  • Syndrome de Lesch-Nyhan

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • allopurinol : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à adapter à l'uricémie
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 6 an(s) à 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Adénine phosphoribosyltranférase (APRT), déficit en - Hyperuricurie - Hyperuricémie chez le patient atteint de goutte - Hyperuricémie symptomatique - Lithiase calcique, traitement préventif (de la) - Lithiase urique - Lithiase urique, traitement préventif (de la) - Syndrome de Lesch-Nyhan
Posologie standard
  • 10 à 20 mg/kg en 1 à 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 400 mg par jour
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Adénine phosphoribosyltranférase (APRT), déficit en - Hyperuricurie - Hyperuricémie chez le patient atteint de goutte - Hyperuricémie symptomatique - Lithiase calcique, traitement préventif (de la) - Lithiase urique - Lithiase urique, traitement préventif (de la) - Syndrome de Lesch-Nyhan
Traitement initial
  • Posologie à augmenter par palier à intervalle de 1 à 2 mois en fonction de l'uricémie
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 100 mg 1 fois par jour
  • Pendant 1 à 2 mois
Traitement ultérieur
Dans le cas de : Etat léger
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 100 à 200 mg en 1 prise par jour
Dans le cas de : Etat modéré
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 300 à 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Dans le cas de : Etat sévère
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 700 à 900 mg en 2 à 3 prises par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau

Mises en garde

  • Administrer entier
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à adapter en fonction des résultats biologiques
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction rénale avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de l'uraturie pendant le traitement
  • Surveillance de l'uricémie pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

ALLOPURINOL 100 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Inhibiteurs de la xanthine oxydase + Antipurines
Risques et mécanismesInsuffisance médullaire éventuellement grave.
Conduite à tenir
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Allopurinol + Didanosine
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de didanosine et de ses effets indésirables.
Conduite à tenir
Allopurinol + Vidarabine
Risques et mécanismesRisque accru de troubles neurologiques (tremblements, confusion) par inhibition partielle du métabolisme de l'antiviral.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Allopurinol + Antivitamines K
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenirContrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l'antivitamine K pendant le traitement par l'allopurinol et 8 jours après son arrêt.
Inhibiteurs de la xanthine oxydase + Théophylline (et par extrapolation, aminophylline)
Risques et mécanismesEn cas de posologies élevées de l'inhibiteur, augmentation des concentrations plasmatiques de théophylline par inhibition de son métabolisme.
Conduite à tenirSurveillance clinique et contrôle de la théophyllinémie jusqu'à deux à trois semaines après la mise en route du traitement par l'inhibiteur ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie pendant le traitement par l'association.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Allopurinol + Pénicillines (groupe A)
Risques et mécanismesRisque accru de réactions cutanées.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Enfant de moins de 6 ans
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Réaction cutanée sévère à un traitement par allopurinol, antécédent (de)
IIIHaut
Niveau de gravité: Contre-indication relative

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Dysthyroïdie
  • Goutte
  • Goutte aiguë, crise
  • Hémopathie maligne
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Lymphome
  • Patient en hémodialyse
  • Patient porteur de l'allèle HLA-B*5801
  • Sujet à risque d'insuffisance rénale
  • Sujet âgé
  • Sujet asiatique
  • Syndrome de Lesch-Nyhan
  • Syndrome de Lyell, antécédent (de)
  • Syndrome de Stevens-Johnson, antécédent (de)

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIIIII

IIIContre-indication relative

Risques spécifiques

  • Risque de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Risque de syndrome de Stevens-Johnson ou de syndrome de Lyell
  • Risque de syndrome DRESS
  • Risque de trouble urétral
  • Risque d'éruption maculopapuleuse

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREBilan hépatique (anomalie) (Peu fréquent)
Enzymes hépatiques (augmentation) (Peu fréquent)
TSH (augmentation) (Fréquent)
Hyperlipidémie (Très rare)
Hyperuricémie (Très rare)
Leucocytose (Très rare)
Leucopénie (Rare)
Polynucléose (Très rare)
Urémie (augmentation) (Très rare)
Eosinophilie
DERMATOLOGIEEruption cutanée (Fréquent) Alopécie (Très rare)
Couleur des cheveux (modification) (Très rare)
Dépigmentation des cheveux (Très rare)
Eruption fixe (Très rare)
Furoncle (Très rare)
Furonculose (Très rare)
Nécrolyse épidermique toxique (Rare)
Syndrome de Lyell (Rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
Toxidermie (Très rare)
Dermatite allergique
Dermatite exfoliative
Desquamation cutanée
Exanthème maculopapuleux
Prurit
Purpura
Réaction cutanée sévère
DIVERS Asthénie (Très rare)
Fièvre (Très rare)
Oedème (Très rare)
ENDOCRINOLOGIE Gynécomastie (Très rare)
Infertilité masculine (Très rare)
HÉMATOLOGIE Agranulocytose (Très rare)
Anémie (Rare)
Aplasie médullaire (Très rare)
Erythroblastopénie chronique (Très rare)
Lymphadénopathie angio-immunoblastique (Très rare)
Pancytopénie (Rare)
Thrombopénie (Très rare)
Pseudolymphome
HÉPATOLOGIEHépatite (Peu fréquent) Cholangite
Hépatite granulomateuse
Hépatosplénomégalie
Nécrose hépatique
Syndrome de disparition des canaux biliaires
IMMUNO-ALLERGOLOGIEHypersensibilité (Peu fréquent) Angioedème (Très rare)
Choc anaphylactique (Très rare)
Réaction anaphylactique (Très rare)
Syndrome DRESS (Rare)
Hypersensibilité retardée
NUTRITION, MÉTABOLISME Diabète (Très rare)
OPHTALMOLOGIE Cataracte (Très rare)
Maculopathie (Très rare)
Trouble de la vision (Très rare)
ORL, STOMATOLOGIE Dysgueusie (Très rare)
Stomatite (Très rare)
Vertige (Très rare)
PSYCHIATRIE Dépression (Très rare)
Trouble du comportement (Très rare)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Angor (Très rare)
Bradycardie (Très rare)
Hypertension artérielle (Très rare)
Malaise (Très rare)
Vascularite
SYSTÈME DIGESTIFDiarrhée (Peu fréquent)
Douleur épigastrique (Peu fréquent)
Fonction hépatique anormale (Peu fréquent)
Nausée (Peu fréquent)
Vomissement (Peu fréquent)
Hématémèse (Très rare)
Stéatorrhée (Très rare)
Transit intestinal (modification) (Très rare)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur musculaire (Très rare) Douleur articulaire
SYSTÈME NERVEUX Ataxie (Très rare)
Céphalée (Très rare)
Coma (Très rare)
Epilepsie (Très rare)
Neuropathie (Très rare)
Neuropathie périphérique (Très rare)
Paralysie (Très rare)
Paresthésie (Très rare)
Somnolence (Très rare)
Méningite aseptique
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Hématurie (Très rare)
Lithiase urinaire (Rare)
Trouble de l'érection (Très rare)
Insuffisance rénale
Lithiase xanthinique
Trouble rénal

Voir aussi les substances

Allopurinol

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol
Synonymesallopurinol
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