Substance active alitrétinoïne

L'alitrétinoïne (acide 9-cis-rétinoïque) est une hormone endogène naturellement présente et apparentée à la vitamine A, qui se lie et active tous les sous-types connus de récepteurs de l’acide rétinoïque (RAR) intracellulaire (RARalpha, RARß, RARgamma, RXRalpha, RXRß, RXRgamma), contrairement à d'autres rétinoïdes, qui sont des agonistes spécifiques aux récepteurs soit RAR soit récepteurs X des rétinoïdes (RXR). Une fois activés, ces récepteurs fonctionnent comme des facteurs de transcription ligands dépendants qui régulent l'expression de gènes spécifiques. La régulation de l'expression des gènes par l'alitrétinoïne contrôle le processus de différenciation et de prolifération cellulaires à la fois dans les cellules normales et dans les cellules néoplasiques. L'action pharmacologique des rétinoïdes peut s'expliquer par leurs effets sur la prolifération cellulaire, la différenciation cellulaire, l'apoptose, l'angiogenèse, la kératinisation, la sécrétion de sébum et l'immunomodulation.

L'alitrétinoïne a démontré des effets immunomodulateurs et anti-inflammatoires applicables aux inflammations cutanées. Les ligands CXCR3 et les chimiokines CCL20, exprimés dans les lésions cutanées eczémateuses, sont soumis à une rétrorégulation par l'alitrétinoïne dans les kératinocytes stimulés par les cytokines et dans les cellules dermiques endothéliales. En outre, l'alitrétinoïne neutralise l'expansion des sous-ensembles leucocytaires activés par les cytokines et des cellules présentant des antigènes.

Son mécanisme d’action est inconnu.