L'albumine humaine représente quantitativement plus de la moitié des protéines totales du plasma et environ 10 % de l'activité de synthèse des protéines du foie.
La plus importante des fonctions physiologiques de l'albumine tient à sa contribution à la pression oncotique du sang et à son rôle de transport. L'albumine stabilise le volume du sang circulant et assure un rôle de transporteur d'hormones, d'enzymes, de médicaments et de toxines.
Aux concentrations pondérales et aux activités utilisées pour les examens de diagnostic, les nanocolloïdes d'albumine humaine technétiés (99mTc) et l’albumine humaine marquée à l'iode-125 ne semblent pas avoir d'effets pharmacodynamiques.
En association au paclitaxel, l’albumine est connue pour faciliter la transcytose endothéliale de composants plasmatiques et des études in vitro ont démontré que sa présence favorise le transport du paclitaxel à travers les cellules endothéliales. On suppose que ce transport transendothélial facilité fait intervenir le récepteur de l'albumine gp60, et qu'il y a accumulation de paclitaxel dans la zone tumorale grâce à l'Albumin-Binding Protein, SPARC (Secreted Protein Acidic and Rich in Cysteine).
